trifluoro-methanesulfonic acid 8-oxa-spiro[4.5]dec-1-en-1-yl ester | 1380389-08-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 英文名称: trifluoro-methanesulfonic acid 8-oxa-spiro[4.5]dec-1-en-1-yl ester
• 英文别名: Trifluoro-methanesulfonic acid 8-oxa-spiro[4.5]dec-1-en-1-yl ester；8-oxaspiro[4.5]dec-3-en-4-yl trifluoromethanesulfonate
• CAS: 1380389-08-1
• 化学式: C₁₀H₁₃F₃O₄S
• 分子量: 286.272
• InChiKey: DLYJNNVUCUADIM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  61
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trifluoro-methanesulfonic acid 8-oxa-spiro[4.5]dec-1-en-1-yl ester 、 methyl 2-((S)-6-((R)-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yloxy)-2,3-dihydrobenzofuran-3-yl)acetate 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 potassium phosphate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.0h， 以75%的产率得到{(3S)-6-[(1R)-4-(8-oxa-spiro[4.5]dec-1-en-1-yl)-indan-1-yloxy]-2,3-dihydro-benzofuran-3-yl}-acetic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACIDS

  摘要：

  本发明涉及由公式(I)定义的化合物 其中变量R1、R2、R3、m和n如权利要求1中定义，具有宝贵的药理活性。特别是，这些化合物是GPR40受体的激动剂，因此适合于治疗和预防可以通过此受体影响的疾病，例如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。

  公开号：

  US20120302566A1
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡喃-4-羧酸甲酯 在 叔丁基锂 、 双(三甲基硅烷基)氨基钾 、 sodium iodide 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 丙酮 、 甲苯 、 正戊烷 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 trifluoro-methanesulfonic acid 8-oxa-spiro[4.5]dec-1-en-1-yl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACIDS
  [FR] ACIDES INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACÉTIQUES

  摘要：

  本发明涉及具有式(I)定义的化合物，其中变量R1、R2、R3、m和n如权利要求1中定义，具有宝贵的药理活性。特别是，这些化合物是GPR40受体的激动剂，因此适合用于治疗和预防可以通过这种受体影响的疾病，例如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。

  公开号：

  WO2012072691A1

文献信息

• INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACIDS
  申请人：Himmelsbach Frank

  公开号：US20120302566A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  The present invention relates to compounds defined by formula (I) wherein the variables R 1 , R 2 , R 3 , m, and n are defined as in claim 1 , possessing valuable pharmacological activity. Particularly, the compounds are activators of the receptor GPR40 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

  本发明涉及由公式(I)定义的化合物 其中变量R1、R2、R3、m和n如权利要求1中定义，具有宝贵的药理活性。特别是，这些化合物是GPR40受体的激动剂，因此适合于治疗和预防可以通过此受体影响的疾病，例如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。
• Indanyloxydihydrobenzofuranylacetic acids useful for the treatment of metabolic syndrome
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

  公开号：EP2646425B1

  公开（公告）日：2015-06-10
• [EN] INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACIDS<br/>[FR] ACIDES INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACÉTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2012072691A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  The present invention relates to compounds defined by formula (I) wherein the variables R1, R2, R3, m, and n are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly, the compounds are activators of the receptor GPR40 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

  本发明涉及具有式(I)定义的化合物，其中变量R1、R2、R3、m和n如权利要求1中定义，具有宝贵的药理活性。特别是，这些化合物是GPR40受体的激动剂，因此适合用于治疗和预防可以通过这种受体影响的疾病，例如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。