吡嘧磺隆 | 93697-74-6

• 物质功能分类: 化学农药原药 - 除草剂 - 取代脲类除草剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 吡嘧磺隆
• 中文别名: 水星；草克星；5-(4,6-二甲氧基嘧啶基-2-氨基甲酰氨磺酰)-1-甲基吡唑基-4-甲酸乙酯；吡嘧黄隆；5-(4,6-二甲氧基嘧啶基-2-氨基甲酰氨基磺酰-1-甲基吡唑-4-羧酸乙酯；5-(3-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)脲基磺酰基)-1-甲基吡唑-4-羧酸乙酯；5-(4,6-二甲氧基嘧啶基-2-氨基甲酰氨磺酰)-1-甲基吡唑基-4-乙基甲酸酯；5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基氨基甲酰氨基磺酰基)-1-甲基吡唑-4-羧酸乙酯
• 英文名称: pyrazolsulfuron-ethyl
• 英文别名: 5-[[(4,6-dimethoxypyrimidin-2-yl)aminocarbonyl]aminosulfonyl]-1-methyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid ethyl ester；ethyl 5-[[[[(4,6-dimethoxy-2-pyrimidinyl)amino]carbonyl]amino]sulfonyl]-1-methyl-1H-pyrazole-4-carboxylate；5-(4,6-dimethoxypyrimidin-2-ylaminocarbonylsulfamoyl)-1-methylpyrazole-4-carboxylic acid ethyl ester；5-(4,6-dimethyloxypyrimidin-2-ylcarbamoylsulfamoyl)-1-methylpyrazole-4-carboxylic acid ethyl ester；ethyl-5-(N-(4,6-dimethoxypyrimidin-2-ylcarbamoyl)sulfamoyl)-1-methyl-1H-pyrazole-4-carboxylate；ethyl 5-(4,6-dimethoxypyrimidin-2-ylcarbamoylaminosulfonyl)-1-methylpyrazole-4-carboxylate；Pyrazosulfuron-ethyl；ethyl 5-[(4,6-dimethoxypyrimidin-2-yl)carbamoylsulfamoyl]-1-methylpyrazole-4-carboxylate
• CAS: 93697-74-6
• 化学式: C₁₄H₁₈N₆O₇S
• mdl: MFCD00274605
• 分子量: 414.399
• InChiKey: BGNQYGRXEXDAIQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  180-182°C
• 密度：
  1.44
• 闪点：
  170 °C
• 溶解度：
  可溶于DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热）
• 稳定性/保质期：
  在常温常压下保持稳定，应避免与强氧化剂接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.357
• 拓扑面积：
  172
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

安全信息

• 海关编码：
  29350090
• RTECS号：
  UQ6393970
• WGK Germany：
  1

SDS

1.1 产品标识符
: 吡嘧磺隆
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Ethyl 5-[(4,6-dimethoxy-2-pyrimidinyl)aminocarbonylaminosulfonyl]-1-methyl-1H-pyrazole-4-carboxylate
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经皮 (类别5)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图 无
警示词 警告
危险申明
H313 接触皮肤可能有害。
警告申明
措施
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
当心 - 物质尚未完全测试。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Ethyl 5-[(4,6-dimethoxy-2-pyrimidinyl)aminocarbonylaminosulfonyl]-1-
别名
methyl-1H-pyrazole-4-carboxylate
: C14H18N6O7S
分子式
: 414.39 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Pyrazosulfuron-ethyl
-
CAS 号 93697-74-6

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
181 - 182 °C
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
> 170.00 °C - 闭杯
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
1.440 g/cm3 在 20 °C
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 1.3
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 5,000 mg/kg
半数致死剂量 (LD50) 经皮 - 大鼠 - > 2,000 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
皮肤 - 兔子 - 无皮肤刺激
眼睛刺激或腐蚀
眼睛 - 兔子 - 无眼睛刺激
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
附加说明
化学物质毒性作用登记: UQ6393970

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
对鱼类的毒性 半数致死浓度（LC50） - Oncorhynchus mykiss (红鳟) - > 180 mg/l - 96 h
对水蚤和其他水生无脊 半致死有效浓度（EC50） - Daphnia magna (大型蚤) - 700 mg/l - 48 h
椎动物的毒性
对藻类的毒性 半抑制浓度 (IC 50) - 月牙藻 - 1 mg/l
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

简介

吡密磺隆（pyrazosulfuron-ethyl），商品名称包括Act、Agreen、Apiro Max、Apiro Star、Pyrazosun、Sirius、SiriusDash、Sparkstar G。其他名称有Kecaoshen、Pilarice、Saathi、Star、草克星、草灭星、草威、韩乐星、水星、西力土、一克净。这是一种由日本日产公司开发的磺酰脲类除草剂。

作用范围

适宜作物

适用于水稻秧田、直播田、移栽田和抛秧田。不同水稻品种对吡嘧磺隆的耐药性有差异，但在正常条件下使用对水稻安全。若稻田漏水或用药量过高，水稻生长可能会受到暂时抑制，但能很快恢复，对产量无影响。尽管对水稻安全，但仍应尽量避免在晚稻如糯米芽期使用，以免产生药害。

防除对象

能够有效防治一年生或多年生阔叶杂草、莎草科及部分禾本科杂草，包括稗草、稻李氏禾、水莎草、异型莎草、鸭舌草、牛毛毡、狼把草、雨久花、窄叶泽泻、泽泻、矮慈姑、野慈姑、眼子菜、节节菜、萤蔺、紫萍、浮萍、浮生水马齿、水芹、小茨藻、三萼沟繁缕等。

合成方法

吡嘧磺隆的合成方法多样。例如，可以通过丙二酸二乙酯与甲基肼反应获得；或使用氰乙酸乙酯与甲基肼进行反应得到目标产物；也可以利用磺酰胺为原料制备吡嘧磺隆。

毒性

吡密磺隆对大、小鼠急性经口LD50均≥5000mg/kg，大鼠急性经皮LD50＞2000mg/kg，大鼠急性吸入LC50＞3.9mg/L空气。对兔皮肤和眼睛无刺激作用，对豚鼠皮肤无致敏性。小鼠NOEL为4.3mg/(kg·d)(78周)，ADI值为0.043mg/(kg·d)。Ames试验无致突变性，对大鼠和兔子无致畸性。

山齿鹑急性经口LD50＞2250mg/kg，虹鳟鱼和大翻车鱼LC50(96h)＞180mg/L，鲤鱼LC50(48h)＞30mg/L。水蚤EC50(48h)为700mg/L。蜜蜂LD50(接触)＞100ug/只。

代谢

大鼠进食吡嘧磺隆48小时后，约80%的药物以尿和粪便的形式排出体外。主要的代谢途径是甲氧基的脱甲基化作用。

环境稳定性

在土壤中DT50＜15天，在pH7的缓冲溶液、水稻田及河流中，DT50为28天。

生物活性

吡密磺隆（pyrazosulfuron-ethyl）是磺酰脲家族中抑制乙酰乳酸合酶的除草剂之一，广泛应用于农作物、大豆和蔬菜田杂草防治。

体外研究

在Rhodopseudomonas palustris PSB-S细胞系中，吡密磺隆抑制了生物量生产，改变了细胞形态，抑制鞭毛形成，并通过显著抑制类胡萝卜素合成减少了色素的生成。

用途

水田除草剂，适用于各种类型的稻田。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  吡嘧磺隆 生成 ethyl 5-((4,6-dimethoxypyrimidin-2-yl)amino)-1-methyl-1H-pyrazole-4-carboxylate 、 1-甲基-4-甲酸乙酯-5-吡唑磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  磺酰脲类除草剂吡唑磺隆乙基和卤代磺隆甲基在水溶液中的转化动力学及其机理。

  摘要：

  吡唑磺隆乙基（PE）和卤磺隆甲基（HM）是两种新型的高活性磺酰脲类除草剂，已广泛用于各种蔬菜和其他农作物的杂草控制。这两种除草剂具有相似的分子结构，仅在吡唑环上的取代不同。化学水解是影响磺酰脲类农药环境命运的主要过程。研究了PE和HM的水解转化动力学与pH和温度的关系。对于这两种除草剂，水解速率均取决于pH，并且随着温度的升高而增加。在酸性或碱性介质中，两种磺酰脲的水解都比在中性条件下快得多。通过液相色谱-质谱（LC-MS）鉴定水解产物表明，PE和HM均会受到磺酰脲桥的裂解和收缩。尽管在结构上相似，但在碱性溶液中，HM的水解速率明显高于PE。在碱性条件下，HM的吡唑环上的氯取代基使PE比PE对桥的收缩更敏感。HM和PE的水解相对不受环状寡糖（环糊精）的存在的影响，表明在水生环境中存在的天然含OH的有机化合物可能对这些磺酰脲类除草剂的转化影响很小。尽管在结构上相似，但在碱性溶液中，HM的水解

  DOI：

  10.1021/jf800899e
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶 、 异氰酸砜 以 乙腈 为溶剂， 生成 吡嘧磺隆
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolesulfonylurea derivatives, preparation thereof, herbicide

  摘要：

  揭示了一种新型吡唑磺酰脲衍生物，其化学式表示为（I），其制备方法，含有该衍生物作为活性成分的除草剂，以及使用该衍生物的除草方法。##STR1##（其中A、B、C、D、X、Y和Z的定义如规范中所述）。

  公开号：

  US04954164A1

文献信息

• [EN] 3-[(HYDRAZONO)METHYL]-N-(TETRAZOL-5-YL)-BENZAMIDE AND 3-[(HYDRAZONO)METHYL]-N-(1,3,4-OXADIAZOL-2-YL)-BENZAMIDE DERIVATIVES AS HERBICIDES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 3-[(HYDRAZONO))MÉTHYL]-N-(TÉTRAZOL-5-YL)-BENZAMIDE ET DE 3-[(HYDRAZONO)MÉTHYL]-N-(1,3,4-OXADIAZOL-2-YL)-BENZAMIDE UTILISÉS EN TANT QU'HERBICIDES
  申请人：SYNGENTA CROP PROTECTION AG

  公开号：WO2021013969A1

  公开（公告）日：2021-01-28

  The present invention related to compounds of Formula (I): or an agronomically acceptable salt thereof, wherein Q, R2, R3, R4, R5 and R6 are as described herein. The invention further relates to compositions comprising said compounds, to methods of controlling weeds using said compositions, and to the use of compounds of Formula (I) as a herbicide.

  本发明涉及以下式（I）的化合物或其农业上可接受的盐，其中Q、R2、R3、R4、R5和R6如本文所述。该发明还涉及包含所述化合物的组合物，使用这些组合物控制杂草的方法，以及将式（I）的化合物用作除草剂的用途。
• [EN] INSECTICIDAL TRIAZINONE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TRIAZINONE INSECTICIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2013079350A1

  公开（公告）日：2013-06-06

  Compounds of the formula (I) or (I'), wherein the substituents are as defined in claim 1, are useful as pesticides.

  式(I)或(I')的化合物，其中取代基如权利要求1所定义的那样，可用作杀虫剂。
• [EN] FARNESOID X RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGONISTES DU RÉCEPTEUR FARNÉSOÏDE X ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：METACRINE INC

  公开号：WO2018170166A1

  公开（公告）日：2018-09-20

  Described herein are compounds that are farnesoid X receptor agonists, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and methods of using such compounds in the treatment of conditions, diseases, or disorders associated with farnesoid X receptor activity.

  本文描述了一些是法尼索酸X受体激动剂的化合物，制备这类化合物的方法，包含这类化合物的药物组合物和药物，以及使用这类化合物治疗与法尼索酸X受体活性相关的疾病、疾病或紊乱的方法。
• [EN] HERBICIDALLY ACTIVE HETEROARYL-S?BSTIT?TED CYCLIC DIONES OR DERIVATIVES THEREOF<br/>[FR] DIONES CYCLIQUES SUBSTITUÉES PAR HÉTÉROARYLE À ACTIVITÉ HERBICIDE OU DÉRIVÉS DE CELLES-CI
  申请人：SYNGENTA LTD

  公开号：WO2011012862A1

  公开（公告）日：2011-02-03

  The invention relates to a compound of formula (I), which is suitable for use as a herbicide wherein G is hydrogen or an agriculturally acceptable metal, sulfonium, ammonium or latentiating group; Q is a unsubstituted or substituted C3-C8 saturated or mono-unsaturated heterocyclyl containing at least one heteroatom selected from O, N and S, or Q is heteroaryl or substituted heteroaryl; m is 1, 2 or 3; and Het is an optionally substituted monocyclic or bicyclic heteroaromatic ring; and wherein the compound is optionally an agronomically acceptable salt thereof.

  该发明涉及一种化合物，其化学式为(I)，适用作为除草剂，其中G为氢或农业可接受的金属、磺酸盐、铵盐或潜伏基团；Q为未取代或取代的含有至少一个来自O、N和S的杂原子的饱和或单不饱和的C3-C8杂环烷基，或Q为杂芳基或取代的杂芳基；m为1、2或3；Het为可选择地取代的单环或双环杂芳环；且该化合物可选择地为其农学上可接受的盐。
• [EN] PYRIDINONE- AND PYRIDAZINONE-BASED COMPOUNDS AND MEDICAL USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS À BASE DE PYRIDINONE ET DE PYRIDAZINONE ET UTILISATIONS MÉDICALES ASSOCIÉES
  申请人：HLA TIMOTHY

  公开号：WO2019173790A1

  公开（公告）日：2019-09-12

  The various examples presented herein are directed to compounds of the formula A-L1-Het1-L2-Cy1 or a pharmaceutical acceptable salt, polymorph, prodrug, solvate or clathrate thereof, wherein: A is cycloalkyl, aryl, arylalkyl or heterocyclyl; Het1 is heterocyclyl containing at least two heteroatoms; Cy1 is a heterocyclyl; L1 is a bond, alkyl, alkenyl or alkynyl linker; L2 is an acyl or alkyl linker; and A and Cy1 are different. The compounds are useful in the treatment of fibrotic diseases, abnormal vascular leak and pathological angiogenesis.

  本文提供的各种示例涉及到以下公式的化合物A-L1-Het1-L2-Cy1或其药用可接受的盐、多型体、前药、溶剂合物或包合物，其中：A为环烷基、芳基、芳基烷基或杂环烷基；Het1为含有至少两个杂原子的杂环烷基；Cy1为杂环烷基；L1为键、烷基、烯基或炔基连接物；L2为酰基或烷基连接物；A和Cy1不同。这些化合物在治疗纤维化疾病、异常血管渗漏和病理性血管生成方面具有用途。

表征谱图