5-bromo-4-chloro-3-nitropyridin-2-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 5-bromo-4-chloro-3-nitropyridin-2-ol
• 英文别名: 3-Nitro-4-chloro-5-bromo-2-pyridone；5-bromo-4-chloro-3-nitro-1H-pyridin-2-one
• 化学式: C₅H₂BrClN₂O₃
• 分子量: 253.439
• InChiKey: YYNGSQUDIJQFAY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  74.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-4-chloro-3-nitropyridin-2-ol 在 铁粉 、 sodium hydride 、 caesium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 13.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种治疗脂肪肝的药物组合物及其制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种治疗脂肪肝的药物组合物，所述药物组合物包含下列结构式的化合物：本发明还涉及该药组组合物的制备方法。本发明药物能降低脂肪肝大鼠血清TC、TG、AST、ALT、ALP及LDL‑C水平，清除肝细胞内部分脂质积聚；其改善脂肪肝作用与阿昔莫司相当，但本发明药物各剂量组SOD活力和MDA水平与模型组相比稍有改善。本发明药物具有一定的降脂保肝作用，有望临床上进一步开发成新药。

  公开号：

  CN108498517A
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-3-硝基-吡啶-2,4-二醇 在 草酰氯 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 5.0h， 以86%的产率得到5-bromo-4-chloro-3-nitropyridin-2-ol
  参考文献：
  名称：

  一种治疗脂肪肝的药物组合物及其制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种治疗脂肪肝的药物组合物，所述药物组合物包含下列结构式的化合物：本发明还涉及该药组组合物的制备方法。本发明药物能降低脂肪肝大鼠血清TC、TG、AST、ALT、ALP及LDL‑C水平，清除肝细胞内部分脂质积聚；其改善脂肪肝作用与阿昔莫司相当，但本发明药物各剂量组SOD活力和MDA水平与模型组相比稍有改善。本发明药物具有一定的降脂保肝作用，有望临床上进一步开发成新药。

  公开号：

  CN108498517A

文献信息

• Inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase
  申请人：Arora Nidhi

  公开号：US20100056535A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  The present invention provides compounds for treating or preventing an HIV infection, or treating AIDS or ARC comprising administering a compound according to Formulae I and II wherein Q, R 1 , R 2 , and R 3 are defined as described herein.

  本发明提供了用于治疗或预防HIV感染，治疗艾滋病或ARC的化合物，包括根据公式I和II给予化合物，其中Q，R1，R2和R3如本文所述定义。
• ANTI-FIBROTIC PYRIDINONES
  申请人：InterMune, Inc.

  公开号：US20140107110A1

  公开（公告）日：2014-04-17

  Disclosed are pyridinone compounds, method for preparing these compounds, and methods for treating fibrotic disorders.

  本发明涉及吡啶酮化合物、制备这些化合物的方法以及治疗纤维化疾病的方法。
• Discovery of quinazoline HPK1 inhibitors with high cellular potency
  作者：Momar Toure、Theresa Johnson、Bin Li、Ralf Schmidt、Hong Ma、Constantin Neagu、Andrea Unzue Lopez、Yanping Wang、Satenig Guler、YuFang Xiao、Renate Henkes、Kevin Ho、Susan Zhang、Chia Lin Chu、Uma Mahesh Gundra、Filippos Porichis、Long Li、Christine Katharina Maurer、Zhizhou Fang、Djordje Musil、Maria DiPoto、Emily Friis、Reinaldo Jones、Christopher Jones、James Cummings、Eugene Chekler、Eva Maria Tanzer、Bayard Huck、Brian Sherer

  DOI：10.1016/j.bmc.2023.117423

  日期：2023.9

  Hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1) is regarded as a highly validated target in pre-clinical immune oncology. HPK1 has been described as regulating multiple critical signaling pathway in both adaptive and innate cells. In support of this role, HPK1 KO T cells show enhanced sensitivity to TCR activation and HPK1 KO mice display enhanced anti-tumor activity. Taken together, inhibition of HPK1 has

  造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 被认为是临床前免疫肿瘤学中经过高度验证的靶标。HPK1 被描述为调节适应性细胞和先天细胞中的多个关键信号通路。为了支持这一作用，HPK1 KO T 细胞表现出对 TCR 激活的敏感性增强，并且 HPK1 KO 小鼠表现出增强的抗肿瘤活性。综上所述，抑制 HPK1 有可能诱导增强的抗肿瘤免疫反应。在此，我们描述了从弱 HTS 命中开始发现高效 HPK1 抑制剂。使用基于结构的药物设计，发现HPK1 抑制剂在近端 (pSLP76) 和远端 (IL-2) 生物标志物中表现出优异的细胞个位数纳摩尔效力，同时持续升高 IL-2 细胞因子分泌。
• [EN] NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUNDS, PREPARATION METHOD THEREFOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF, AND APPLICATIONS THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DE L'AZOTE, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, LEUR COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET LEURS APPLICATIONS<br/>[ZH] 一种含氮杂环类化合物、其制备方法、药物组合物及应用
  申请人：SHANDONG LUOXIN PHARMACY STOCK

  公开号：WO2018086604A1

  公开（公告）日：2018-05-17

  本发明公开了一种含氮杂环类化合物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明的如式I所示的含氮杂环类化合物可有效地结合BET家族BRD4、BRD3、BRD2和BRDT的溴结构域，以调控下游基因c-myc和其相关靶基因的转录，进而调节下游的信号通路，发挥特定作用，包括治疗疾病如炎性疾病、癌症和AIDS；其中部分化合物具有很高的活性，并且具有较好的细胞活性和代谢稳定性，因此可以成为治疗肿瘤的有效药物。
• US9359379B2
  申请人：——

  公开号：US9359379B2

  公开（公告）日：2016-06-07