{2-[2-(2-羟基乙氧基)乙氧基]乙基}氨基甲酸苄酯 | 205535-92-8

• 物质功能分类: 医药中间体 - 嘧啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: {2-[2-(2-羟基乙氧基)乙氧基]乙基}氨基甲酸苄酯
• 英文名称: benzyl (2-(2-(2-hydroxyethoxy)ethoxy)ethyl)carbamate
• 英文别名: benzyl N-[2-[2-(2-hydroxyethoxy)ethoxy]ethyl]carbamate
• CAS: 205535-92-8
• 化学式: C₁₄H₂₁NO₅
• 分子量: 283.324
• InChiKey: IVKHGEFIYNDLAH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  453.7±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.162±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  77
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  {2-[2-(2-羟基乙氧基)乙氧基]乙基}氨基甲酸苄酯 在 palladium 10% on activated carbon 、 三氟化硼乙醚 、 氢气 、 sodium methylate 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 (2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethyl) β-D-glucopyranoside
  参考文献：
  名称：

  合成凝集素对表面固定化碳水化合物的分子识别。

  摘要：

  碳水化合物和蛋白质的分子识别介导了广泛的生理过程，合成碳水化合物受体（“合成凝集素”）的发展构成了生物医学技术的关键进步。在这篇文章中，我们报告了一种合成凝集素，它选择性地与固定在分子单层中的碳水化合物结合。受我们之前工作的启发，我们制备了一种荧光标记的合成凝集素，由三肽 Cys-His-Cys 的环状二聚体组成，其通过单体的空气氧化自发形成。N-乙酰神经氨酸 (NANA)、β-D-半乳糖、β-D-葡萄糖和 α-D-甘露糖的胺系衍生物微接触印在环氧化物终止的自组装单层上。连续打印产生了两种碳水化合物的简单微阵列。通过在固定化碳水化合物上孵育来研究合成凝集素的选择性。通过荧光显微镜观察合成凝集素与固定化 NANA 和β-D-半乳糖的选择性结合。在竞争实验中筛选了合成凝集素的选择性和亲和力。此外，将合成凝集素的碳水化合物结合与凝集素伴刀豆球蛋白 A 和花生凝集素的碳水化合物结合进行了比较。发现

  DOI：

  10.3762/bjoc.10.138
• 作为产物：
  描述：

  2-[2-(2-叠氮基乙氧基)乙氧基]乙醇 在 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 96.0h， 生成 {2-[2-(2-羟基乙氧基)乙氧基]乙基}氨基甲酸苄酯
  参考文献：
  名称：

  合成凝集素对表面固定化碳水化合物的分子识别。

  摘要：

  碳水化合物和蛋白质的分子识别介导了广泛的生理过程，合成碳水化合物受体（“合成凝集素”）的发展构成了生物医学技术的关键进步。在这篇文章中，我们报告了一种合成凝集素，它选择性地与固定在分子单层中的碳水化合物结合。受我们之前工作的启发，我们制备了一种荧光标记的合成凝集素，由三肽 Cys-His-Cys 的环状二聚体组成，其通过单体的空气氧化自发形成。N-乙酰神经氨酸 (NANA)、β-D-半乳糖、β-D-葡萄糖和 α-D-甘露糖的胺系衍生物微接触印在环氧化物终止的自组装单层上。连续打印产生了两种碳水化合物的简单微阵列。通过在固定化碳水化合物上孵育来研究合成凝集素的选择性。通过荧光显微镜观察合成凝集素与固定化 NANA 和β-D-半乳糖的选择性结合。在竞争实验中筛选了合成凝集素的选择性和亲和力。此外，将合成凝集素的碳水化合物结合与凝集素伴刀豆球蛋白 A 和花生凝集素的碳水化合物结合进行了比较。发现

  DOI：

  10.3762/bjoc.10.138

文献信息

• IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF
  申请人：Kymera Therapeutics, Inc.

  公开号：US20190192668A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。
• [EN] CONJUGATES COMPRISING PEPTIDE GROUPS AND METHODS RELATED THERETO<br/>[FR] CONJUGUÉS COMPRENANT DES GROUPES PEPTIDIQUES ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS À CEUX-CI
  申请人：LEGOCHEM BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2017089894A1

  公开（公告）日：2017-06-01

  In some aspects, the invention relates to an antibody-drug conjugate, comprising an antibody; a linker; and at least two active agents. In preferred embodiments, the linker comprises a peptide sequence of a plurality of amino acids, and at least two of the active agents are covalently coupled to side chains of the amino acids. The antibody-drug conjugate may comprise a self-immolative group, preferably two-self-immolative groups. The linker may comprise an O-substituted oxime, e.g., wherein the oxygen atom of the oxime is substituted with a group that covalently links the oxime to the active agent; and the carbon atom of the oxime is substituted with a group that covalently links the oxime to the antibody.

  在某些方面，本发明涉及一种抗体药物偶联物，包括：抗体；连接体；以及至少两个活性剂。在优选的实施例中，连接体包括由多个氨基酸组成的肽序列，其中至少两个活性剂通过共价键与氨基酸的侧链连接。抗体药物偶联物可以包括自焚基团，优选地是两个自焚基团。连接体可以包括O-取代的肟，例如，其中肟的氧原子被取代以与活性剂形成共价键连接；肟的碳原子被取代以与抗体形成共价键连接。
• 6-Aminopenicillanic acid (6-APA) derivatives equipped with anchoring arms
  作者：Annaïck Favre、Jérôme Grugier、Alain Brans、Bernard Joris、Jacqueline Marchand-Brynaert

  DOI：10.1016/j.tet.2011.10.100

  日期：2012.12

  6-APA derivatives were considered as selective labels for the construction of bifunctional linkers dedicated to the oriented immobilization of proteins on materials. Sulbactam-like compounds (i.e., 6-β-sulfonamido-penam sulfones) and penicillin G—like compounds (i.e., para-substituted 6-β-phenylacetamido-penams) were prepared and tested as irreversible inhibitors of representative β-lactamases and

  6-APA衍生物被认为是构建双功能接头的选择性标记，该接头专门用于将蛋白质定向固定在材料上。制备了类似舒巴坦的化合物（即6-β-磺酰胺基-penam砜）和青霉素G的化合物（即对位取代的6-β-苯基乙酰胺基-penams），并作为代表性的β-内酰胺酶和D的不可逆抑制剂进行了测试。 ，D-肽酶，分别。尽管被各种锚定臂取代，但修饰的抗生素的活性得以保留。由于（2-硝基-4,​​5-二甲氧基）-苄基酯能够酰化BlaR-CTD而不脱保护的能力，因此引起了人们的特别关注。
• [EN] METHODS FOR DELAYING, PREVENTING, AND TREATING ACQUIRED RESISTANCE TO RAS INHIBITORS<br/>[FR] MÉTHODES DE RETARDEMENT, DE PRÉVENTION ET DE TRAITEMENT DE LA RÉSISTANCE ACQUISE AUX INHIBITEURS DE RAS
  申请人：REVOLUTION MEDICINES INC

  公开号：WO2021257736A1

  公开（公告）日：2021-12-23

  The present disclosure relates to compositions and methods for the treatment of diseases or disorders (e.g., cancer) with bi-steric inhibitors of mTOR in combination with RAS inhibitors. Specifically, in some embodiments this disclosure includes compositions and methods for inducing apoptosis of tumor cells and/or for delaying, preventing, or treating acquired resistance to RAS inhibitors using bi-steric mTOR inhibitors.

  本公开涉及使用双-立体异构体mTOR抑制剂与RAS抑制剂联合治疗疾病或病状（例如，癌症）的配方和方法。具体而言，在某些实施方式中，本公开包括用于诱导肿瘤细胞凋亡和/或用于延迟、预防或治疗对RAS抑制剂获得性耐药性的双-立体异构体mTOR抑制剂的配方和方法。
• [EN] BIVALENT TARGETED CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS CIBLÉS BIVALENTS
  申请人：ARBUTUS BIOPHARMA CORP

  公开号：WO2020093053A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  The invention provides conjugates that comprise a bivalent targeting moiety, a nucleic acid, and optional linking groups as well as synthetic intermediates and synthetic methods useful for preparing the conjugates, compositions comprising the bidentate targeting ligands and the conjugates, as well as methods for targeting therapeutic nucleic acids with the bidentate conjugates. The conjugates are useful to target therapeutic nucleic acids.

  这项发明提供了包括双价靶向基团、核酸和可选连接基团的共轭物，以及用于制备这些共轭物的合成中间体和合成方法，包括含有双齿靶向配体和共轭物的组合物，以及使用双齿共轭物靶向治疗性核酸的方法。这些共轭物可用于靶向治疗性核酸。