(R)-phenyl 6-(3-hydroxypyrrolidin-1-yl)pyridin-3-ylcarbamate 、
(1-(3-chlorophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-5-yl)methanamine 、
三乙胺 在
乙酸乙酯 、
(R)-1-((1-(3-chlorophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-5-yl)methyl)-3-(6-(3-hydroxypyrrolidin-1-yl)pyridin-3-yl)urea 作用下,
以
二甲基亚砜 、
水 为溶剂,
反应 16.0h,
以to give (R)-1-((1-(3-chlorophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-5-yl)methyl)-3-(6-(3-hydroxypyrrolidin-1-yl)pyridin-3-yl)urea (example compound 124) (186 mg, 64%)的产率得到(R)-1-((1-(3-chlorophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-5-yl)methyl)-3-(6-(3-hydroxypyrrolidin-1-yl)pyridin-3-yl)urea