2-氨基-6-硝基吡啶 | 14916-63-3

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 中文名称: 2-氨基-6-硝基吡啶
• 中文别名: 6-硝基吡啶-2-胺
• 英文名称: 2-amino-6-nitropyridine
• 英文别名: 6-Nitropyridin-2-amine
• CAS: 14916-63-3
• 化学式: C₅H₅N₃O₂
• mdl: MFCD04114202
• 分子量: 139.114
• InChiKey: JMAGBGSWLILKOC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  368.0±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.437±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  84.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-6-硝基吡啶 在 亚硝酸特丁酯 、 copper dichloride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-氯-6-硝基吡啶
  参考文献：
  名称：

  Substituted N-phenyl 2-hydroxy-2-methyl-3,3,3-trifluoropropanamide derivatives which elevate pyruvate dehydrogenase activity

  摘要：

  化合物的化学式（I），其中：n为1或2；R1为氯、氟、溴、甲基或甲氧基；R2如定义；R3如定义；R4为氢或氟；或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯。描述了在温血动物（如人类）中使用化合物的化学式（I）来提高PDH活性。详细描述了化合物的化学式（I）的制备的药物组合物、方法和过程。

  公开号：

  US06689909B1
• 作为产物：
  描述：

  在 盐酸 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-氨基-6-硝基吡啶
  参考文献：
  名称：

  取代基对取代氨基吡啶PMR光谱中氨基质子化学位移的影响

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf00506847

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：ARTIOS PHARMA LTD

  公开号：WO2021028643A1

  公开（公告）日：2021-02-18

  The application relates to heterocyclic amide derivatives and their use in the treatment and prophylaxis of cancer, and to compositions containing said derivatives and processes for their preparation. (Formula (I))

  该申请涉及杂环酰胺衍生物及其在癌症治疗和预防中的应用，以及含有这些衍生物的组合物和其制备方法。(化学式(I))
• [EN] NEW BENZOFURANS SUITABLE AS PRECURSORS TO COMPOUNDS THAT ARE USEFUL FOR IMAGING AMYLOID DEPOSITS<br/>[FR] NOUVEAUX BENZOFURANES APPROPRIÉS EN TANT QUE PRÉCURSEURS DE COMPOSÉS QUI SONT UTILES POUR L'IMAGERIE DE DÉPÔTS AMYLOÏDES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2010024769A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  The present invention relates to novel derivatives that are suitable as precursors to compounds that are useful for imaging amyloid deposits in living patients, their compositions, methods of use and processes to make such compounds. The compounds deriving from these precursors are useful in methods of imaging amyloid deposits in brain in vivo to allow antemortem diagnosis of Alzheimer's disease by positron emission tomography (PET) as well as measuring clinical efficacy of Alzheimer's disease therapeutic agents. Furthermore, the present invention also discloses the precursor compounds in crystalline form.

  本发明涉及适用作为在活体患者中成像淀粉样沉积物有用的化合物的前体的新颖衍生物，以及这些化合物的组合物、使用方法和制备这种化合物的过程。从这些前体衍生的化合物在体内成像脑中的淀粉样沉积物的方法中有用，以允许通过正电子发射断层扫描（PET）进行阿尔茨海默病的临床前诊断，以及测量阿尔茨海默病治疗药物的临床疗效。此外，本发明还披露了结晶形式的前体化合物。
• 一种Janus激酶3抑制剂
  申请人：无锡福祈制药有限公司

  公开号：CN107652308A

  公开（公告）日：2018-02-02

  本发明提供了一种有下式(Ⅰ)表示的化合物或其药学上可接受的盐；同时，本发明还公开了包含式Ⅰ化合物的药物组合物及应用。本发明所揭示的一种Janus激酶3抑制剂，显著地提高了对RA(类风湿性关节炎)、牛皮癣和其他自身免疫性疾病的治疗效果，具有优异的JAK3抑制活性。
• Development of Novel Analogs of the Monocarboxylate Transporter Ligand FACH and Biological Validation of One Potential Radiotracer for Positron Emission Tomography (PET) Imaging
  作者：Masoud Sadeghzadeh、Barbara Wenzel、Daniel Gündel、Winnie Deuther-Conrad、Magali Toussaint、Rareş-Petru Moldovan、Steffen Fischer、Friedrich-Alexander Ludwig、Rodrigo Teodoro、Shirisha Jonnalagadda、Sravan K. Jonnalagadda、Gerrit Schüürmann、Venkatram R. Mereddy、Lester R. Drewes、Peter Brust

  DOI：10.3390/molecules25102309

  日期：——

  developed and showed very promising preclinical results as a potential positron emission tomography (PET) radiotracer for imaging of MCTs. Given that [18F]FACH did not show high blood-brain barrier permeability, the current work is aimed to investigate whether more lipophilic analogs of FACH could improve brain uptake for imaging of gliomas, while retaining binding to MCTs. The 2-fluoropyridinyl-substituted

  单羧酸转运蛋白 1-4 (MCT1-4) 涉及多种代谢相关疾病，尤其是癌症，为被视为诊断和治疗的相关靶标提供了机会。[18F]FACH 是最近开发的，并显示出非常有希望的临床前结果，作为用于 MCT 成像的潜在正电子发射断层扫描 (PET) 放射性示踪剂。鉴于 [18F]FACH 没有显示出高血脑屏障渗透性，目前的工作旨在研究更多的 FACH 亲脂性类似物是否可以改善脑胶质瘤成像的脑摄取，同时保持与 MCT 的结合。合成了 2-氟吡啶基取代的类似物 1 和 2，并通过对大鼠脑内皮 4 (RBE4) 细胞的 [ 14 C] 乳酸摄取测定来估计它们的 MCT1 抑制。虽然化合物 1 和 2 显示出比 FACH (IC50 = 11 nM) 低 11 倍和 25 倍的 MCT1 抑制效力，但 1 (IC50 = 118 nM) 仍然可能是合适的 PET 候选物。因此，选择 1 用于 [ 18 F]
• Synthesis of a [6- Pyridinyl - 18 F]-labelled fluoro derivative of WAY-100635 as a candidate radioligand for brain 5-HT 1A receptor imaging with PET
  作者：Mylène Karramkam、Françoise Hinnen、Myriam Berrehouma、Christophe Hlavacek、Françoise Vaufrey、Christer Halldin、Julie A. McCarron、Victor W. Pike、Frédéric Dollé

  DOI：10.1016/s0968-0896(03)00225-6

  日期：2003.7

  6b-d). Comparative radiolabelling of these precursors with fluorine-18 (positron-emitting isotope, 109.8 min half-life) clearly demonstrated that only ortho-fluorination in this pyridine series, and not meta-fluorination, is of interest for the preparation of a radioligand by nucleophilic heteroaromatic substitution. 6-[(18)F]Fluoro-WAY-100635 ([(18)F]5a) can be efficiently synthesized in one step, either

  近年来，人们在设计，合成和药理表征5-HT（1A）受体拮抗剂WAY-100635的放射性氟化衍生物上进行了大量工作，以利用PET在人脑中体内研究这些受体。合成了WAY-100635的（吡啶基-6）-氟和（吡啶基-5）-氟类似物（6-氟和5-氟WAY-100635，5a / 6a）以及相应的氯，溴-和硝基衍生物作为标记的前体（5b-d和6b-d）。这些前体与氟18的比较放射性标记（发射正电子的同位素，半衰期为109.8分钟）清楚地表明，只有这种吡啶系列中的邻位氟化而不是间位氟化对通过亲核试剂制备放射性配体感兴趣杂芳族取代。6-[（（18F）] Fluoro-WAY-100635（[（18F）] 5a）可以一步有效地从相应的6-溴前体中合成（使用常规方法在145摄氏度下加热10分钟）或来自相应的6-硝基前体（使用100 W微波活化1分钟）。通常，使用15-25 mCi（0.55-0.92 GBq）的6-[（（18）F]