地西龙缩丙酮 | 2135-14-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 中文名称: 地西龙缩丙酮
• 英文名称: 9-fluoro-11β-hydroxy-16α,17-isopropylidenedioxy-pregna-1,4-diene-3,20-dione
• 英文别名: 9-Fluor-11β-hydroxy-16α,17-isopropylidendioxy-pregna-1,4-dien-3,20-dion；Descinolone acetonide；(1S,2S,4R,8S,9S,11S,12R,13S)-8-acetyl-12-fluoro-11-hydroxy-6,6,9,13-tetramethyl-5,7-dioxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosa-14,17-dien-16-one
• CAS: 2135-14-0
• 化学式: C₂₄H₃₁FO₅
• 分子量: 418.506
• InChiKey: BSHYASCHOGHGHW-PIQRJGQMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  72.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

制备方法与用途

类别：有毒物品
毒性分级：高毒
急性毒性：皮下-大鼠 LD50: 194 毫克/公斤
可燃性危险特性：可燃；燃烧会产生有毒氟化物烟雾
储运特性：通风、低温、干燥
灭火剂：干粉、泡沫、沙土、二氧化碳、雾状水

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  地西龙缩丙酮 在 盐酸 作用下， 生成 地西龙
  参考文献：
  名称：

  Studies in the Synthesis of Triamcinolone. The Condensation of 16α,17α-Isopropylidenedioxy-4,9(11)-pregnadiene-3,20-dione with Ethyl Oxalate

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01527a051
• 作为产物：
  描述：

  11α-hydroxy-4,16-dienepregna-3,20-dione 在 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 吡啶 、 2,4,6-三甲基吡啶 、 盐酸 、 potassium permanganate 、 高氯酸 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 氢氟酸 、 sodium methylate 、 potassium acetate 、 sodium acetate 、 溶剂黄146 、 草酸二乙酯 、 苯 、 N-溴代乙酰胺 作用下， 生成 地西龙缩丙酮
  参考文献：
  名称：

  Studies in the Synthesis of Triamcinolone. The Condensation of 16α,17α-Isopropylidenedioxy-4,9(11)-pregnadiene-3,20-dione with Ethyl Oxalate

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01527a051

文献信息

• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• [EN] DUAL FUNCTIONING IONIC LIQUIDS AND SALTS THEREOF<br/>[FR] LIQUIDES IONIQUES À DOUBLE FONCTION ET SELS DE CEUX-CI
  申请人：UNIV ALABAMA

  公开号：WO2010078300A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  Disclosed herein are ionic liquid compositions comprising active pharmaceutical, biological, and nutritional compounds, and methods of use. Further disclosed are compositions of matter including liquid ion pairs alone or in solution and their use; compositions of ionic liquids that are 'solvated,' for example, 'hydrated' and their uses.

  本文揭示了包括活性药物、生物学和营养化合物的离子液体组合物，以及其使用方法。进一步揭示了包括液态离子对的物质组合物，单独或溶解后使用；以及离子液体的“溶剂化”组合物，例如“水合”的组合物及其用途。
• Antipyretic compositions and methods
  申请人：Basile Anthony

  公开号：US20060100263A1

  公开（公告）日：2006-05-11

  Methods and compositions containing bicifadine are provided for the treatment and prevention of hyperthermia in mammalian subjects. The methods and compositions may be used to prevent or treat fever, pyresis, menopausal hot flashes; peri menopausal hot flashes, postmenopausal hot flashes, hot flashes caused by anti-estrogen therapy, hot flashes secondary to surgical removal of estrogen producing tissue, hot flashes caused by radiation therapy, malignant hyperthermia, serotonin syndrome, heat stroke, febrile seizures, and neuroleptic malignant syndrome, among other conditions. Additional compositions and methods are provided employing bicifadine to treat pyresis and simultaneously elicit an analgesic response in mammalian subjects. Yet additional compositions and methods are provided which employ bicifadine in combination with a second antipyretic agent, a second analgesic agent, or a different therapeutic agent to yield more effective antipyretic treatment tools, and/or dual activity therapeutic methods and formulations useful to prevent or reduce hyperthermia and one or more additional symptoms (e.g., pain, or depression) in mammalian subjects.

  提供了含有比西法丁的方法和组合物，用于治疗和预防哺乳动物主体的高热症。这些方法和组合物可用于预防或治疗发热、热症、绝经期潮热；围绝经期潮热、绝经后潮热、抗雌激素治疗引起的潮热、手术切除雌激素产生组织引起的潮热、放射治疗引起的潮热、恶性高热、血清素综合征、中暑、发热性抽搐以及其他症状。还提供了使用比西法丁治疗热症并同时引发哺乳动物主体镇痛反应的其他组合物和方法。此外，提供了使用比西法丁与第二种退热药物、第二种镇痛药物或不同的治疗药物结合以获得更有效的退热治疗工具，和/或用于预防或减轻哺乳动物主体的高热和一个或多个额外症状（如疼痛或抑郁）的双重活性治疗方法和配方。
• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。