Boc-D-β-萘基苯丙氨酸 | 85-10-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: Boc-D-β-萘基苯丙氨酸
• 英文名称: N⁴-(7-chloro-3-methyl-4-quinolinyl)-N¹,N1-diethyl-1,4-pentanediamine
• 英文别名: sontochin；3-methylchloroquine；SN-6911；N⁴,N⁴-diethyl-N¹-(7-chloro-3-methyl-[4]quinolyl)-1-methyl-butanediyldiamine；N⁴,N⁴-Diaethyl-N¹-(7-chlor-3-methyl-[4]chinolyl)-1-methyl-butandiyldiamin；Sontoquine；4-N-(7-chloro-3-methylquinolin-4-yl)-1-N,1-N-diethylpentane-1,4-diamine
• CAS: 85-10-9
• 化学式: C₁₉H₂₈ClN₃
• 分子量: 333.904
• InChiKey: AFEAUYYSRPFHIA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  28.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  7-chloro-3-methyl-quinolin-4-ol 在 三氯氧磷 作用下， 反应 11.0h， 生成 Boc-D-β-萘基苯丙氨酸
  参考文献：
  名称：

  抗疟药：合成4-氨基喹啉类药物，可在疟疾寄生虫中规避耐药性†

  摘要：

  此处描述的策略已允许合成一系列4-氨基喹啉抗疟药。对先前合成方法的实质性改进包括用纯胺而不是苯酚进行亲核取代，区域选择性还原烷基化以将二氨基烷烃侧链上的末端伯胺（12a-20a）转化为二乙氨基，以及通过使用碱性氧化铝的柱色谱法进行纯化。用硼氘化钠（与硼氢化钠相比）进行区域选择性还原烷基化后获得的1 H nmr光谱表明，该还原烷基化是通过形成并随后原位还原相应的二酰胺而进行的。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570340149

文献信息

• Ophthalmic pharmaceutical compositions and methods for treating ocular inflammation
  申请人：——

  公开号：US20030216431A1

  公开（公告）日：2003-11-20

  The present invention relates to novel ophthalmic pharmaceutical compositions comprising an inflammation-treating amount of a 4-aminoquinoline compound, derivative, isomers, or chemical salts, and methods for using these compositions for the treatment of ocular inflammatory conditions by topical administration directly to the eye.

  本发明涉及一种新型眼科药物组合物，包括一定量的4-氨基喹啉化合物、衍生物、异构体或化学盐，用于通过直接局部给药于眼睛治疗眼部炎症状况的方法。
• Antimalarial Quinolines and Methods of Use Thereof
  申请人：Wolf Christian

  公开号：US20110045100A1

  公开（公告）日：2011-02-24

  One aspect of the invention relates to substitute quinolines with antimalarial activity, and compositions and kits comprising at least one of them. Another aspect of the invention relates to methods for the treatment or prevention or both of malaria comprising administering to a subject a therapeutically effective amount of such a compound. Importantly, a number of the compounds show excellent potency against both chloroquine-sensitive and chloroquine-resistant strains.

  本发明的一个方面涉及具有抗疟活性的替代喹啉，以及包含至少其中之一的组合物和试剂盒。另一个方面涉及用这种化合物向受试者施用治疗有效量的方法，以治疗或预防疟疾。重要的是，其中一些化合物对氯喹敏感和氯喹耐药菌株都表现出极高的效力。
• COMPOUNDS FOR TREATING PARASITIC DISEASE
  申请人：Riscoe Michael K.

  公开号：US20110251209A1

  公开（公告）日：2011-10-13

  A compound, particularly an antimalarial compound, according to formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: X is an electron-withdrawing group; A is an optionally substituted alkanediyl or an optionally substituted cycloalkanediyl that includes 2 to 5 carbon atoms; and R 1 and R 2 are each individually H, tert-butyl, isopropyl, or optionally substituted cycloalkyl.

  一种化合物，特别是一种抗疟疾化合物，其化学式为I：或其药学上可接受的盐，其中：X是一个电子吸引基团；A是一个可选的取代的烷二基或包含2到5个碳原子的可选取代的环烷二基；R1和R2分别是氢、叔丁基、异丙基或可选取代的环烷基。
• Andersag, Chemische Berichte, 1948, vol. 81, p. 499,505
  作者：Andersag

  DOI：——

  日期：——
• Quinolines. III. The Synthesis of 5- and 7-Chloro- and Bromo-3-methyl-4-dialkylaminoalkylaminoquinolines
  作者：Edgar A. Steck、Louis L. Hallock、Arnold J. Holland

  DOI：10.1021/ja01207a011

  日期：1946.3