7-chloro-3-methyl-quinolin-4-ol | 860502-12-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 7-chloro-3-methyl-quinolin-4-ol
• 英文别名: 7-Chlor-3-methyl-chinolin-4-ol；7-Chloro-4-hydroxy-3-methylquinoline；7-chloro-3-methyl-1H-quinolin-4-one
• CAS: 860502-12-1；873970-19-5
• 化学式: C₁₀H₈ClNO
• 分子量: 193.633
• InChiKey: HTPZSQXEVSEBNR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-chloro-3-methyl-quinolin-4-ol 在 三氯氧磷 作用下， 反应 1.0h， 生成 4,7-二氯-3-甲基喹啉
  参考文献：
  名称：

  抗疟药：合成4-氨基喹啉类药物，可在疟疾寄生虫中规避耐药性†

  摘要：

  此处描述的策略已允许合成一系列4-氨基喹啉抗疟药。对先前合成方法的实质性改进包括用纯胺而不是苯酚进行亲核取代，区域选择性还原烷基化以将二氨基烷烃侧链上的末端伯胺（12a-20a）转化为二乙氨基，以及通过使用碱性氧化铝的柱色谱法进行纯化。用硼氘化钠（与硼氢化钠相比）进行区域选择性还原烷基化后获得的1 H nmr光谱表明，该还原烷基化是通过形成并随后原位还原相应的二酰胺而进行的。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570340149
• 作为产物：
  描述：

  7-氯-4-羟基-3-甲基-喹啉-2-羧酸 以 二苯醚 为溶剂， 生成 7-chloro-3-methyl-quinolin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  抗疟药：合成4-氨基喹啉类药物，可在疟疾寄生虫中规避耐药性†

  摘要：

  此处描述的策略已允许合成一系列4-氨基喹啉抗疟药。对先前合成方法的实质性改进包括用纯胺而不是苯酚进行亲核取代，区域选择性还原烷基化以将二氨基烷烃侧链上的末端伯胺（12a-20a）转化为二乙氨基，以及通过使用碱性氧化铝的柱色谱法进行纯化。用硼氘化钠（与硼氢化钠相比）进行区域选择性还原烷基化后获得的1 H nmr光谱表明，该还原烷基化是通过形成并随后原位还原相应的二酰胺而进行的。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570340149

文献信息

• 2-Amido-4-phenylthiazole Derivatives, The Preparation And The Therapeutic Use Thereof
  申请人：CASELLAS Pierre

  公开号：US20070259847A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  The disclosure relates to 2-amido-4-phenylthiazole derivatives of general formula (I) below: in which R 1 , R 2 , R 3 , Y, m, n, and p are as defined in the disclosure; as well as to their isomers, salts and solvates, to the pharmaceutical compositions containing them and to the therapeutic use thereof.

  该公开涉及通式（I）如下的2-酰胺-4-苯基噻唑衍生物：其中R1、R2、R3、Y、m、n和p如公开所定义；以及它们的异构体、盐和溶剂合物，包含它们的药物组合物以及其治疗用途。
• Analogues of hydroxychloroquine (HCQ) without retinal toxicity
  申请人：Inoviem Scientific

  公开号：US10647677B2

  公开（公告）日：2020-05-12

  The present invention relates to hydroxychloroquine analogues having an activity superior to that of hydroxychloroquine but free from retinal cytotoxicity of formula (I), their pharmaceutically acceptable salts, solvates or hydrates: their method of preparation and their use in the treatment of lupus erythematosus.

  本发明涉及活性优于羟氯喹但无视网膜细胞毒性的式 (I) 的羟氯喹类似物、其药学上可接受的盐、溶液或水合物： 其制备方法及其在治疗红斑狼疮中的用途。
• Andersag, Chemische Berichte, 1948, vol. 81, p. 499,505
  作者：Andersag

  DOI：——

  日期：——
• Synthesis of 4-Hydroxyquinolines. V. A Direct Synthesis from β-Anilinoacrylates¹
  作者：Charles C. Price、Nelson J. Leonard、Robert H. Reitsema

  DOI：10.1021/ja01211a036

  日期：1946.7
• DE748540
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——