3,6-dichloro-9H-pyrido[2,3-b]indole | 1619973-75-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 3,6-dichloro-9H-pyrido[2,3-b]indole
• CAS: 1619973-75-9
• 化学式: C₁₁H₆Cl₂N₂
• 分子量: 237.088
• InChiKey: FYWYJXDPVWEZKY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,6-dichloro-9H-pyrido[2,3-b]indole 在 盐酸 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 正己烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 (3R,4R)-4-(3,6-dichloro-9H-pyrido[2,3-b]indol-9-yl)piperidin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINYLCARBAZOLE AS ANTIMALARIAL
  [FR] PIPÉRIDINYLCARBAZOLE COMME ANTIPALUDIQUE

  摘要：

  本发明提供了化合物的公式（I），用于治疗包括疟疾在内的寄生虫病和神经退行性疾病。公式（I）中R3、R4、X和Y的含义如权利要求书中所述。

  公开号：

  WO2014108168A1
• 作为产物：
  描述：

  2,3,5-三氯吡啶 在 palladium diacetate 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 三苯基膦 、 tricyclohexylphosphine tetrafluoroborate 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 、 邻二甲苯 为溶剂， 反应 60.0h， 生成 3,6-dichloro-9H-pyrido[2,3-b]indole
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINYLCARBAZOLE AS ANTIMALARIAL
  [FR] PIPÉRIDINYLCARBAZOLE COMME ANTIPALUDIQUE

  摘要：

  本发明提供了化合物的公式（I），用于治疗包括疟疾在内的寄生虫病和神经退行性疾病。公式（I）中R3、R4、X和Y的含义如权利要求书中所述。

  公开号：

  WO2014108168A1

文献信息

• [EN] AZEPANYL-DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THE SAME WITH ANTIPARASITIC ACTIVITY<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AZÉPANYLE ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES À ACTIVITÉ ANTI-PARASITAIRE LES CONTENANT
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2016000827A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  The present invention provides compounds of Formula (i). Furthermore, pharmaceutical compositions are provided comprising at least one compound of Formula (i), for the treatment of parasitic diseases including malaria, as well as neurodegenerative diseases.

  本发明提供了化合物的结构式（i）。此外，提供了包含至少一种结构式（i）化合物的药物组合物，用于治疗包括疟疾在内的寄生虫病以及神经退行性疾病。
• The Application of Vinamidinium Salt to the Synthesis of 3-Chloro-α-carbolines
  作者：Guangyu Xu、Shaixiao Tian、Yu Mao、Yongjun Jiang

  DOI：10.1055/s-0037-1609151

  日期：2018.4

  A convenient synthesis of 3-chloro-α-carbolines by the condensation of vinamidinium salt with 2-indolinones via two steps is reported. This protocol has the advantages of readily available starting materials, high yields and easy workup.

  报道了通过2-吲哚酮与乙酰胺盐的缩合反应，经过两步合成3-氯-α-咔啉的方便方法。该方案具有起始原料易得、产率高且易于操作的优点。
• PIPERIDINYLCARBAZOLES
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：US20150368226A1

  公开（公告）日：2015-12-24

  The present invention provides compounds of Formula (I) for the treatment of parasitic diseases including malaria, as well as neurodegenerative diseases. Formula (I) wherein R 3 , R 4 , X and Y have the meaning given in claim 1 .

  本发明提供了式（I）的化合物，用于治疗包括疟疾和神经退行性疾病在内的寄生虫病。式（I）中R3、R4、X和Y的含义如权利要求1所述。
• PIPERIDINYLCARBAZOLE AS ANTIMALARIAL
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP2943480A1

  公开（公告）日：2015-11-18
• AZEPANYL-DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THE SAME WITH ANTIPARASITIC ACTIVITY
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP3164397B1

  公开（公告）日：2018-12-19