methyl 5-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate | 99446-31-8

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 英文名称: methyl 5-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate
• 英文别名: 5-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridin-3-carboxylic acid methyl ester；5-methoxy-pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylic acid methyl ester
• CAS: 99446-31-8
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂O₃
• 分子量: 206.201
• InChiKey: FFJPXVSQELKEAA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  98-100 °C
• 密度：
  1.28±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  52.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 5-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate 在 氢溴酸 作用下， 反应 16.0h， 以80.1%的产率得到1H-pyrazolo[1,5-a]pyridin-5-one
  参考文献：
  名称：

  一种高效盐诱导激酶抑制剂及其制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种高效盐诱导激酶抑制剂及其制备方法，其特征在于：包括化学式的物质：本发明提供了一种具有优良性能的盐诱导激酶抑制剂具有较高的体外实验的抑制活性，同时还具有较高的细胞抑制活性。

  公开号：

  CN113336751A
• 作为产物：
  描述：

  4-甲氧基吡啶 在 potassium carbonate 、 hydroxylamine-O-sulfonic acid 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 methyl 5-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDINYL AND PYRIMIDINYL SULFOXIDE AND SULFONE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS SULFONES ET SULFOXYDES PYRIDINYLIQUES ET PYRIMIDINYLIQUES

  摘要：

  披露了某些吡啶基和嘧啶基亚砜和砜化合物，包括这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物的治疗方法。

  公开号：

  WO2013127267A1

文献信息

• [EN] ALKYL-AND DI-SUBSTITUTED AMIDO-BENZYL SULFONAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS SULFONAMIDES AMIDO-BENZYLIQUES SUBSTITUÉS PAR UN GROUPE ALKYLE ET DISUBSTITUÉS
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2013130943A1

  公开（公告）日：2013-09-06

  The present invention relates to certain alkyl- and di-substituted amido-benzyl sulfonamide compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to methods of treatment of NAMPT-mediated disorders, such as diabetes, rheumatoid arthritis, atherosclerosis, sepsis, inflammation and cancers comprising administering a theraputically effective amount of the amido-benzyl sulfonamide compound to a subject in need of treatment.

  本发明涉及某些烷基和二取代的酰胺基苯基磺酰胺化合物，包括这些化合物的药物组合物，以及治疗NAMPT介导的疾病的方法，如糖尿病、类风湿性关节炎、动脉粥样硬化、败血症、炎症和癌症，包括向需要治疗的受试者施用治疗有效量的酰胺基苯基磺酰胺化合物。
• [EN] AMIDO-BENZYL SULFONE AND SULFOXIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS SULFOXYDES ET SULFONES AMIDO-BENZYLIQUES
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2013127266A1

  公开（公告）日：2013-09-06

  The present invention relates to certain amido-benzyl sulfoxide and sulfone compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of treatment using such compounds.

  这项发明涉及某些酰胺基苯甲基亚砜和砜化合物，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物进行治疗的方法。
• [EN] AMIDO-BENZYL SULFOXIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS SULFOXYDES AMIDO-BENZYLIQUES
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2013130935A1

  公开（公告）日：2013-09-06

  The present invention relates to certain amido-benzyl sulfoxide compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of treatment of an NAMPT-mediated disease or condition in a subject, selected from solid or liquid tumor, rheumatoid arthritis, diabetes, atherosclerosis, sepsis, aging and inflammation, comprising administering an effective amount of an amido-benzyl sulfoxide compound to the subject.

  本发明涉及某些酰胺基苄基亚砜化合物，包括这些化合物的药物组合物，以及治疗受试者中的NAMPT介导的疾病或状况的方法，所述受试者选自实体或液体肿瘤、类风湿性关节炎、糖尿病、动脉粥样硬化、败血症、衰老和炎症，包括向受试者施用有效量的酰胺基苄基亚砜化合物。
• Structure–activity relationship study of EphB3 receptor tyrosine kinase inhibitors
  作者：Lixin Qiao、Sungwoon Choi、April Case、Thomas G. Gainer、Kathleen Seyb、Marcie A. Glicksman、Donald C. Lo、Ross L. Stein、Gregory D. Cuny

  DOI：10.1016/j.bmcl.2009.09.010

  日期：2009.11

  enhanced mouse liver microsome stability. The structure–activity relationship for EphB3 inhibition of both heterocyclic series was similar. Kinase inhibitory activity was also demonstrated for representative analogs in cell culture. An analog (32, LDN-211904) was also profiled for inhibitory activity against a panel of 288 kinases and found to be quite selective for tyrosine kinases. Overall, these studies

  吡唑并[1,5- a ]吡啶的 2-氯苯胺衍生物的构效关系研究表明，通过保留 2-氯苯胺并向 5吡唑并[1,5- a ]吡啶的-位。此外，用咪唑并[1,2- a ]吡啶替代吡唑并[1,5- a ]吡啶具有良好的耐受性，并导致小鼠肝微粒体稳定性增强。EphB3 抑制两种杂环系列的构效关系相似。细胞培养中的代表性类似物也证明了激酶抑制活性。一个模拟 ( 32, LDN-211904) 还分析了对一组 288 种激酶的抑制活性，发现对酪氨酸激酶具有很高的选择性。总体而言，这些研究为检查 EphB3 受体的体外、细胞和潜在的体内激酶依赖性功能提供了有用的分子探针。
• Indolizines and aza-analog derivatives thereof as CNS active compounds
  申请人：SCHWARZ PHARMA AG

  公开号：EP1972628A1

  公开（公告）日：2008-09-24

  Presently disclosed are indolicine-based compounds of the general formula which have medical utility, for example as antipsychotics.

  目前披露的是具有医疗用途的通式为的基于吲哚啉的化合物，例如作为抗精神病药物。