4-methyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-methyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazole
• 化学式: C₈H₁₂N₂
• 分子量: 136.197
• InChiKey: GLIRZRGFMMGCMG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-methyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazole 在 N-碘代丁二酰亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 3-iodo-4-methyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazole
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED BICYCLIC PYRAZOLE COMPOUNDS AS RORgammaT INHIBITORS AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及式I化合物：以及药用可接受的盐。此类化合物可用于治疗RORgammaT介导的疾病或状况。

  公开号：

  US20180305320A1
• 作为产物：
  描述：

  3-甲基环己酮 在 四氯化钛 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 43.0h， 生成 4-methyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazole
  参考文献：
  名称：

  方便的一锅合成亚胺，维斯迈尔型试剂和肼的吡唑

  摘要：

  描述了一种简单的一锅法，用于从容易获得的起始原料进行区域选择性合成吡唑。Vilsmeier型试剂1与亚胺10（通过相应的互变异构仲烯胺）在四氢呋喃中反应，得到烯氨基亚胺盐酸盐11。非对称亚胺通常在空间受阻较小的α位置优先与1反应。通过加入肼，将烯氨基亚胺盐酸盐11以中等至高产率原位转化为相应的吡唑12。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570370548

文献信息

• Substituted bicyclic pyrazole compounds as RORgammaT inhibitors and uses thereof
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US10344000B2

  公开（公告）日：2019-07-09

  The present invention relates to compounds according to Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof. Such compounds can be used in the treatment of RORgammaT-mediated diseases or conditions.

  本发明涉及符合式 I 的化合物及其药学上可接受的盐类。此类化合物可用于治疗 RORgammaT 介导的疾病或病症。
• JP2018531957A5
  申请人：——

  公开号：JP2018531957A5

  公开（公告）日：2018-11-01
• CYCLOHEXYLPYRAZOLE-LACTAM DERIVATIVES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP2029579B1

  公开（公告）日：2014-12-31
• TETRAZOLINONE COMPOUNDS AND ITS USE AS PEST CONTROL AGENTS
  申请人：Sumitomo Chemical Company, Limited

  公开号：EP3544973B1

  公开（公告）日：2021-07-28
• [EN] CYCLOHEXYLPYRAZOLE-LACTAM DERIVATIVES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1<br/>[FR] DÉRIVÉS DE CYCLOHEXYLPYRAZOLO-LACTAME EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA 11-BÊTA-HYDROXYSTÉROÏDE DÉSHYDROGÉNASE 1
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2007124254A2

  公开（公告）日：2007-11-01

  [EN] The present invention discloses novel compounds of Formula I: (I) having 11ß-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11ß-HSD type 1 activity.
  [FR] La présente invention concerne de nouveaux composés de formule I : (I) ayant une activité antagoniste de la 11ß-HSD de type 1, ainsi que des procédés servant à préparer de tels composés. Dans un autre mode de réalisation, l'invention concerne des compositions pharmaceutiques comprenant des composés de formule I, ainsi que des procédés d'utilisation des composés et des compositions pour traiter le diabète, l'hyperglycémie, l'obésité, l'hypertension, l'hyperlipidémie, un syndrome métabolique et d'autres affections associées à l'activité de la 11ß-HSD de type 1.