6-氨基-5-溴烟酸 | 180340-69-6

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 6-氨基-5-溴烟酸
• 中文别名: 6-氨基-5-溴-3-吡啶羧酸；5-溴-6-氨基烟酸
• 英文名称: 6-Amino-5-bromopyridine-3-carboxylic acid
• 英文别名: 6-amino-5-bromonicotinic acid
• CAS: 180340-69-6
• 化学式: C₆H₅BrN₂O₂
• mdl: MFCD11109515
• 分子量: 217.022
• InChiKey: UOUDHTBHPQJUPS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  378.0±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.909±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  76.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  应存于室温、避光且惰性气体保护的环境中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氨基-5-溴烟酸 在 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 lithium hexamethyldisilazane 、 2-二环己基磷-2',6'-二异丙氧基-1,1'-联苯 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 18.5h， 生成 2-(4-bromo-2-fluorophenyl)-N,N-dimethyl-6-[(1R)-1-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carbonyl]imidazo[1,2-a]pyridin-8-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] FURTHER HETEROAROMATIC COMPOUNDS HAVING ACTIVITY AGAINST RSV
  [FR] AUTRES COMPOSÉS HÉTÉROAROMATIQUES AYANT UNE ACTIVITÉ CONTRE LE VRS

  摘要：

  该发明涉及具有抗病毒活性的式（I）化合物，特别是对呼吸道合胞病毒（RSV）复制具有抑制活性的化合物。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于治疗或预防呼吸道合胞病毒感染的用途。

  公开号：

  WO2020109224A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氨基烟酸 在 溴 作用下， 以 水 、 溶剂黄146 为溶剂， 生成 6-氨基-5-溴烟酸
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists

  摘要：

  三环化合物的一般公式I：##STR1##，如本文所述，具有V.sub.1和/或V.sub.2受体的拮抗剂活性，并在体内表现出抗利尿激素拮抗剂活性，使用这些化合物治疗以肾水过度重吸收为特征的疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  US05849735A1

文献信息

• NEW COMPOUNDS
  申请人：HAUEL Norbert

  公开号：US20100240669A1

  公开（公告）日：2010-09-23

  The present invention relates to the compounds of general formula I wherein n, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 and X are defined as described hereinafter, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with organic or inorganic acids or bases, which have valuable properties, the preparation thereof, the medicaments containing the pharmacologically effective compounds, the preparation thereof and the use thereof.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和X的定义如下所述，其对映体、非对映体、混合物及其盐，特别是其与有机或无机酸或碱形成的生理上可接受的盐，具有有价值的性质，其制备方法，含有药理学有效化合物的药物，其制备方法和用途。
• Tricyclic thieno-azepine vasopressin antagonists
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US05654297A1

  公开（公告）日：1997-08-05

  This invention relates to new bicyclic non-peptide vasopressin antagonists which are useful in treating conditions where decreased vasopressin levels are desired, such as in congestive heart failure, in disease conditions with excess renal water reabsorption and in conditions with increased vascular resistance and coronary vasoconstriction.

  这项发明涉及新的双环非肽抗利尿素拮抗剂，可用于治疗需要降低加压素水平的情况，例如充血性心力衰竭、伴有肾脏过度水分重吸收的疾病情况以及伴有增加血管阻力和冠状动脉收缩的情况。
• [EN] FUSED PYRIDINES WHICH ACT AS INHIBITORS OF H-PGDS<br/>[FR] PYRIDINES FUSIONNÉES AGISSANT EN TANT QU'INHIBITEURS DE H-PGDS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2019116256A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  A compound of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4 χ γ anc| A are as defined herein. The compounds of the present invention are inhibitors of hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS) and can be useful in the treatment of Duchenne muscular dystrophy. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting H-PGDS activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

  根据本发明的化合物公式(I)，其中R1，R2，R3，R4，χ，γ和A的定义如所述。本发明的化合物是造血前列腺素D合酶（H-PGDS）的抑制剂，可用于治疗杜氏肌营养不良症。因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明还进一步涉及使用本发明的化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制H-PGDS活性和治疗与之相关的疾病的方法。
• AZACARBOLINE DERIVATIVES, PREPARATION METHOD THEREOF AND THERAPEUTIC USE OF SAME
  申请人：Arendt Christopher

  公开号：US20110178053A1

  公开（公告）日：2011-07-21

  The invention relates to novel azacarbonlines having formula (I), wherein: R3, R4 represent independently H; hal; CF 3 ; substituted oxy, optionally substituted alkoxy; optionally substituted amino; substituted carbonyl; optionally substituted carboxyl; optionally substituted amide; sulphur, such as optionally substituted sulphones, sulphoxides or sulphides; linear, branched or cyclic C 1 -C 10 alkyl optionally comprising an optionally substituted heteroatom; optionally substituted linear, branched or cyclic C 2 -C 7 alkenyl; optionally substituted linear or branched C 2 -C 6 alkynyl; optionally substituted aryl or heteroaryl; of which may be optionally substituted; in the form of a base or an acid addition salt. The invention also relates to the use of same in therapeutics for the treatment of cancer and to synthesis methods.

  该发明涉及具有以下结构式(I)的新型氮杂碳链化合物，其中：R3，R4分别独立表示H；卤素；CF3；取代的氧基，可选择取代的烷氧基；可选择取代的氨基；取代的羰基；可选择取代的羧基；可选择取代的酰胺基；硫，例如可选择取代的磺酰基、亚砜基或硫醚基；线性、支链或环状的C1-C10烷基，其中可能包含可选择取代的杂原子；可选择取代的线性、支链或环状的C2-C7烯基；可选择取代的线性或支链的C2-C6炔基；可选择取代的芳基或杂芳基；其中可能是可选择取代的；以碱或酸添加盐的形式存在。该发明还涉及在治疗癌症中使用该化合物以及合成方法。
• Pyrazine derivatives as modulators of tyrosine kinases
  申请人：——

  公开号：US20030060629A1

  公开（公告）日：2003-03-27

  The present invention provides pyrazine derivatives that inhibit tyrosine kinase activity. Certain pyrazine derivatives are selective inhibitors of vascular endothelial growth factor (VEGF) receptor tyrosine kinase. The present invention also provides pharmaceutical formulations containing the pyrazine derivatives and methods of use of these formulations as anti-tumor agents and to treat solid-tumor cancers, angiogenesis, diabetic retinopathy, rheumatoid arthritis, endometriosis and psoriasis.

  本发明提供了抑制酪氨酸激酶活性的吡嗪衍生物。某些吡嗪衍生物是选择性抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体酪氨酸激酶的抑制剂。本发明还提供了含有这些吡嗪衍生物的制药配方以及将这些配方用作抗肿瘤剂和治疗实体瘤癌症、血管生成、糖尿病性视网膜病变、类风湿性关节炎、子宫内膜异位症和银屑病的方法。