三(2-马来酰亚胺基乙基)胺 | 139112-38-2

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 三(2-马来酰亚胺基乙基)胺
• 英文名称: tris(2-maleimidoethyl)amine
• 英文别名: TMEA；1-[2-[bis[2-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)ethyl]amino]ethyl]pyrrole-2,5-dione
• CAS: 139112-38-2
• 化学式: C₁₈H₁₈N₄O₆
• 分子量: 386.364
• InChiKey: WHEOHCIKAJUSJC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  618.3±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.479±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  亚氨基二乙酸二甲酯 、 三(2-马来酰亚胺基乙基)胺 在 足球烯 、 富勒烯 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 10.0h， 以15%的产率得到tris[2-[1,3-dimethoxycarbonyl-4,6-dioxooctahydropyrrolo[3,4-c]pyrrol-5-yl]ethyl]amine
  参考文献：
  名称：

  一种新颖的[2 + 3]环加成反应：单线态氧介导由亚氨基二乙酸二甲酯形成的1，3-偶极并将其加成至马来酰亚胺。

  摘要：

  亚氨基二乙酸甲酯和马来酰亚胺的光敏分解遵循[2 + 3]环加成途径，产生吡咯烷衍生物。这类似于C（60）与胺之间的光化学反应。通过该方法制备了一系列吡咯烷衍生物，包括从双马来酰亚胺和三马来酰亚胺起始原料得到的多吡咯烷。产率为13％至85％。该反应是高度立体选择性的。所有分离的产物均具有顺式构型的1，3-二甲氧基羰基。可以使用具有不同产率的各种敏化剂。提出了一种可行的机理，该机理涉及从亚氨基二乙酸酯中两个α氢原子的单线态氧抽象，以及形成具有类似于经典热生成1,3-偶极子的结构的1,3-偶极子。

  DOI：

  10.1021/jo015749m
• 作为产物：
  描述：

  2,2',2''-(nitrilotris(ethane-2,1-diyl))tris(3a,4,7,7a-tetrahydro-1H-4,7-epoxyisoindole-1,3(2H)-dione) 以 甲苯 为溶剂， 反应 7.0h， 以84%的产率得到三(2-马来酰亚胺基乙基)胺
  参考文献：
  名称：

  Wavelength selective polymer network formation of end-functional star polymers

  摘要：

  引入了一种用于光诱导网络形成的波长选择技术，将RAFT用于前体和DLW用于3D结构生成相结合。

  DOI：

  10.1039/c5cc09444e
• 作为试剂：
  描述：

  5-(甲氧基甲氧基)苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯 、 N,N-二甲基甲酰胺 在 正丁基锂 、 三(2-马来酰亚胺基乙基)胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 4-formyl-5-(methoxymethoxy)-1,3-benzodioxole
  参考文献：
  名称：

  [EN] HEMOGLOBIN MODIFIER COMPOUNDS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS MODIFICATEURS D'HÉMOGLOBINE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文描述了化合物，包括其药用可接受的盐，制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗、预防或诊断基于血液的疾病、紊乱或状况的方法。

  公开号：

  WO2017218960A1

文献信息

• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。
• [EN] POLYPEPTIDE-OPIOID CONJUGATES AND USES THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉS POLYPEPTIDES OPIOÏDES ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：ANGIOCHEM INC

  公开号：WO2013056096A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  The invention features polypeptide-opioid conjugates capable of crossing the blood-brain barrier. The polypeptide-opioid conjugates can be used to treat a condition that is modulated by opioid receptors such as pain (e.g., postoperative pain, cancer pain, acute pain, and chronic pain).

  这项发明涉及能够穿越血脑屏障的多肽-阿片类肽共轭物。这些多肽-阿片类肽共轭物可用于治疗受阿片类受体调节的疾病，如疼痛（例如术后疼痛、癌症疼痛、急性疼痛和慢性疼痛）。
• [EN] NOVEL CYTOTOXIC AGENTS FOR CONJUGATION OF DRUGS TO CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] NOUVEAUX AGENTS CYTOTOXIQUES POUR LA CONJUGAISON DE MÉDICAMENTS AVEC LA MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2015028850A1

  公开（公告）日：2015-03-05

  Provided are cytotoxic agents, pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine (PBD) derivatives, their conjugates with a cell-binding agent, the preparation and the therapeutic uses in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  提供了细胞毒性药物，吡咯并[2,1-c][1,4]苯二氮杂环己烷（PBD）衍生物，它们与细胞结合剂的结合物，以及在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的制备和治疗用途。
• [EN] COMPOUNDS FOR TREATING CANCER<br/>[FR] COMPOSÉS PERMETTANT DE TRAITER LE CANCER
  申请人：BICYCLERD LTD

  公开号：WO2018127699A1

  公开（公告）日：2018-07-12

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用方法。
• Method for producing water-soluble saccharide conjugates and saccharide mimetics by diels-alder reaction
  申请人：——

  公开号：US20040059101A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to a method by which saccharide compounds can be prepared in a very easy way. This method comprises the steps of: (a) attaching at least one saccharide to a cyclic or acyclic diene, (b) reacting the saccharide-containing diene obtained in step (a) or a commercially available saccharide-containing diene with a dienophile by Diels-Alder reaction.

  本发明涉及一种可以非常容易地制备糖类化合物的方法。该方法包括以下步骤： (a) 将至少一种糖类连接到环状或非环状二烯， (b) 通过Diels-Alder反应，将步骤（a）中获得的含糖二烯或商业上可获得的含糖二烯与二烯受体反应。