2-(2-呋喃基)苯胺 | 55578-79-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-(2-呋喃基)苯胺
• 英文名称: 2-(furan-2-yl)aniline
• 英文别名: 2-(2-furyl)aniline
• CAS: 55578-79-5
• 化学式: C₁₀H₉NO
• 分子量: 159.188
• InChiKey: RQBZXUOVNFIZGW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  39.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2932190090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-呋喃基)苯胺 在 盐酸 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 、 邻二氯苯 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 4H-furo[3,2-b]indole
  参考文献：
  名称：

  金催化的4 H-呋喃并[3,2- b ]吲哚与烯丙酰胺的级联反应：吲哚-3-酮衍生物的合成

  摘要：

  结合阳离子金（I）催化剂活化不饱和π系统与呋喃的亲电试剂驱动开环反应的能力，我们描述了一种由4 H-呋喃合成2-spiroindolin-3-ones的新方法[3， 2- b ]吲哚。该反应通过级联序列发生，该级联序列包括向起始呋喃吲哚的呋喃部分中添加金激活的丙二烯，然后进行开环/闭环事件，得到2-螺环戊烷-1，2-二氢-3 H-吲哚啉- 3-ones，中等至良好的产量。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.9b00143
• 作为产物：
  描述：

  5-(2-硝基苯基)-2-糠酸 在 喹啉 、 一水合肼 、 copper(II) oxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.33h， 生成 2-(2-呋喃基)苯胺
  参考文献：
  名称：

  呋喃开环-吲哚闭环：将2-（2-氨基苯基）呋喃环化为2-（2-氧代烷基）吲哚

  摘要：

  描述了5-烷基-2- [2-（磺酰基氨基）苯基]呋喃的酸催化重排成2-（2-氧代烷基）吲哚。当起始化合物中的N-磺酰基被N-酰基取代时，由于原位吲哚脱酰基和分解，在相同的反应条件下没有形成相应的吲哚。呋喃环的C 5位上烷基的存在对于该方法的效率也是至关重要的。所讨论的重排为2-（2-氧代烷基）吲哚提供了一种简单而有效的方法。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2011.10.114
• 作为试剂：
  描述：

  5-氰基-呋喃-2-甲酸 、 草酰氯 、 N,N-二异丙基乙胺 、 、 碳酸氢钠 在 氩 、 甲苯 、 2-(2-呋喃基)苯胺 、 二氯甲烷 、 水 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 乙酸乙酯 、 hexanes 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 70.83h， 以yielded the title compound as a light tan solid (9.5 mg, 11%)的产率得到2-(2-呋喃基)苯胺
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of C-FMS kinase

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物：其中A为苯基，萘基或联苯基，每个基团可以选用一个或多个-C1-6烷基，氨基，氨基烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，磺酰胺基烷基，鸟氨酸烷基，杂环芳基，卤素，羟基，—CF3，烷氧基，芳基，芳基烷基，杂芳基，氧杂芳基，芳氧基，芳基烷氧基，—OCF3，—OCO-烷基，—CORA，—CN，—C（NH）NH2，—COORa，—CONRaRb，—N（Ra）CORb，—NO2，—SO2Ra，—SO3Ra或—SO2NRaRb；或者5-至7-成员的单环或8-至10-成员的双环杂芳环，其中含有1-4个来自N、O或S的杂原子，每个环可以选用一个或多个-C1-6烷基，氨基，氨基烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，磺酰胺基烷基，鸟氨酸烷基，杂环芳基，卤素，羟基，—CF3，烷氧基，芳基，芳基烷基，杂芳基，氧杂芳基，芳氧基，芳基烷氧基，—OCF3，—OCO-烷基，—CORa，—CN，—C（NH）NH2，—COORa，—CONRaRb，—N（Ra）CORb，—NO2，—SO2Ra，—SO3Ra或—SO2NRaRb；R1为—H，芳基，—CORa，—CORa，—COORa，—CONRaRb，—SO2Ra或—SO2NRaRb；X为—CO—，—C（═NH）—，—CS—，—CON（Ra）—，—CS（NRa）—，—SO2—或—CRaRb—；Y为—S—，—SO—，—SO2—，—O—或直接连接；R2为烷基，环烷基，杂环烷基，芳基或杂芳基，每个基团可以选用一个或多个卤素；W为苯基，萘基或联苯基，每个基团可以选用一个或多个C1-4烷基，氨基，氨基烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，卤素，羟基，—CF3，烷氧基，芳氧基，芳基烷氧基，—OCF3，—CORa，—CN，—C（NH）NH2，—COORa，—CONRaRb，—NHCORaRb，—NHSO2Ra，—NO2，—SORa，—SO3Ra或—SO2NRaRb；或者5-至6-成员的单环或8-至10-成员的双环杂环或杂芳环，其中含有1-4个来自N、O或S的杂原子，每个环可以选用一个或多个-C1-6烷基，氨基，氨基烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，杂环芳基，卤素，羟基，—CF3，烷氧基，芳基，芳基烷基，杂芳基，氧杂芳基，芳氧基，芳基烷氧基，—OCF3，—OCO-烷基，—OCO-烷基氨基，—OCO-烷基酰胺基，CORa，—CN，—C（NH）NH2，—COORa，—CONRaRb，—N（Ra）CORb，—NO2，—SO2Ra，—SO3Ra或—SO2NRaRb；以及其溶剂化物、水合物、互变异构体或药学上可接受的盐，其抑制蛋白酪氨酸激酶，特别是c-fms激酶。

  公开号：

  US20050113566A1

文献信息

• Compositions for Treatment of Cystic Fibrosis and Other Chronic Diseases
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US20150231142A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising an inhibitor of epithelial sodium channel activity in combination with at least one ABC Transporter modulator compound of Formula A, Formula B, Formula C, or Formula D. The invention also relates to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis using the pharmaceutical combination compositions.

  本发明涉及含有上皮钠通道活性抑制剂与至少一种ABC转运蛋白调节剂化合物（A式、B式、C式或D式）的药物组合物。该发明还涉及这些药物配方，以及使用这些组合物治疗CFTR介导的疾病，特别是囊性纤维化的方法。
• Imidazoline derivatives as alpha-1A adrenoceptor ligands
  申请人：Bigham Eric Cleveland

  公开号：US06884801B1

  公开（公告）日：2005-04-26

  Compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof are disclosed. Such compounds are useful in the treatment of Alpha-1A mediated diseases or conditions such as urinary incontinence.

  化合物的化学式（I）或其药用可接受的盐或溶剂的复合物已被披露。这些化合物在治疗Alpha-1A介导的疾病或症状，如尿失禁方面是有用的。
• COMPOSITIONS FOR TREATMENT OF CYSTIC FIBROSIS AND OTHER CHRONIC DISEASES
  申请人：Van Goor Fredrick F.

  公开号：US20110098311A1

  公开（公告）日：2011-04-28

  The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising an inhibitor of epithelial sodium channel activity in combination with at least one ABC Transporter modulator compound of Formula A, Formula B, Formula C, or Formula D. The invention also relates to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis using the pharmaceutical combination compositions.

  本发明涉及包含上皮钠通道活性抑制剂与至少一种ABC转运蛋白调节剂化合物（A式、B式、C式或D式）的药物组合物。该发明还涉及这些药物配方，以及使用这些组合物治疗CFTR介导的疾病，特别是囊性纤维化的方法。
• [EN] ARYL PIPERAZINE AND THEIR USE AS ALPHA2C ANTAGONISTS<br/>[FR] ARYLPIPÉRAZINES ET LEUR EMPLOI EN TANT QU'ANTAGONISTES DE ALPHA2C
  申请人：ORION CORP

  公开号：WO2010058060A1

  公开（公告）日：2010-05-27

  Compounds of formula (I), wherein X, Z, A, B, D, E, R1-R4 and m are as defined in the claims, exhibit alpha2C antagonistic activity and are thus useful as alpha2C antagonists.

  式（I）的化合物，其中X、Z、A、B、D、E、R1-R4和m如权利要求中所定义，表现出α2C拮抗活性，因此可用作α2C拮抗剂。
• Palladium-Catalyzed C–H Bond Activation by Using Iminoquinone as a Directing Group and an Internal Oxidant or a Co-oxidant: Production of Dihydrophenanthridines, Phenanthridines, and Carbazoles
  作者：Selvam Raju、Pratheepkumar Annamalai、Pei-Ling Chen、Yi-Hung Liu、Shih-Ching Chuang

  DOI：10.1021/acs.orglett.7b01956

  日期：2017.8.4

  A palladium-catalyzed C–H bond activation reaction, via a redox-neutral pathway, for the preparation of dihydrophenanthridine, phenanthridine, and carbazole derivatives from biaryl 2-iminoquinones is developed. The preinstalled iminoquinone was designed to act as a directing group for ortho C–H activation and an internal oxidant or a co-oxidant. This catalysis proceeded through the following sequence:

  通过氧化还原中性途径开发了钯催化的CH键活化反应，用于从联芳基2-亚氨基醌制备二氢菲啶，菲啶和咔唑衍生物。预先安装的亚氨基醌被设计成可作为邻位C–H活化的引导基团和内部氧化剂或助氧化剂。该催化过程按以下顺序进行：C–H键活化，活化烯烃的配位和插入，β-氢化物消除，H-移位，插入和质子化或β-氢化物消除。另外，通过使用该方法可以有效地制备咔唑，而无需添加外部氧化剂。