2-amino-5-bromo-3-(4-fluorophenoxy)pyridine | 953045-23-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-amino-5-bromo-3-(4-fluorophenoxy)pyridine
• 英文别名: 5-bromo-3-(4-fluorophenoxy)pyridin-2-amine
• CAS: 953045-23-3
• 化学式: C₁₁H₈BrFN₂O
• 分子量: 283.1
• InChiKey: OMFAHEQSZFJPHU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  322.8±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.609±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-5-bromo-3-(4-fluorophenoxy)pyridine 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 caesium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 methyl 3-[6-(5-cyanopyridin-2-ylamino)-5-(4-fluorophenoxy)pyridin-3-ylsulfanyl]propionate
  参考文献：
  名称：

  EP2684878

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-氰基-3-硝基吡啶 在 硫酸 、 溴 、 sodium hydride 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.84h， 生成 2-amino-5-bromo-3-(4-fluorophenoxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  EP2684878

  摘要：

  公开号：

文献信息

• 2-AMINOPYRIDINE ANALOGS AS GLUCOKINASE ACTIVATORS
  申请人：Aicher Thomas D.

  公开号：US20090156603A1

  公开（公告）日：2009-06-18

  Provided are compounds of formula I that are useful in the treatment and/or prevention of diseases mediated by deficient levels of glucokinase activity, such as diabetes meilitus. Also provided are methods of treating or preventing diseases and disorders characterized by underactivity of glucokinase or which can be treated by activating glucokinase.

  提供了化学式I的化合物，这些化合物在治疗和/或预防由胰岛素活性不足引起的疾病中非常有用，例如糖尿病。还提供了治疗或预防由胰岛素活性不足或可以通过激活胰岛素来治疗的疾病和疾患的方法。
• 2-aminopyridine analogs as glucokinase activators
  申请人：Array Biopharma, Inc.

  公开号：US08022223B2

  公开（公告）日：2011-09-20

  Provided are compounds of formula I that are useful in the treatment and/or prevention of diseases mediated by deficient levels of glucokinase activity, such as diabetes meilitus. Also provided are methods of treating or preventing diseases and disorders characterized by underactivity of glucokinase or which can be treated by activating glucokinase.

  提供了I式化合物，可用于治疗和/或预防由葡萄糖激酶活性不足引起的疾病，例如糖尿病。还提供了治疗或预防葡萄糖激酶活性不足或可以通过激活葡萄糖激酶治疗的疾病和紊乱的方法。
• Dipyridylamine Derivative
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：US20140073658A1

  公开（公告）日：2014-03-13

  Disclosed herein are compounds, or pharmacologically acceptable salts thereof, having glucokinase activating activity. In various aspects, the compounds are represented by general formula (I), or pharmacologically acceptable salts thereof:

  本文公开了具有葡萄糖激酶激活活性的化合物或其药理学上可接受的盐。在各个方面，这些化合物由一般式（I）或其药理学上可接受的盐所表示：
• INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF PYRIDIN-2-YL-AMINO-1,2,4-THIADIAZOLE DERIVATIVES
  申请人：Array BioPharma Inc.

  公开号：US20150057448A1

  公开（公告）日：2015-02-26

  Provided are intermediates having the formulas wherein R 2 , R 3 , and L are as defined in the specification, which are useful in the preparation of pyridin-2-yl-amino-1,2,4-thiadiazole derivatives.

  提供了中间体的公式，其中R2，R3和L的定义如规范中所述，这些中间体在制备吡啶-2-基氨基-1,2,4-噻二唑衍生物中很有用。
• DIPYRIDYLAMINE DERIVATIVE
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP2684878A1

  公开（公告）日：2014-01-15

  The present invention relates to a compound or a pharmacologically acceptable salt thereof having superior glucokinase activating activity, and is a compound represented by general formula (I), or pharmacologically acceptable salt thereof: [wherein, R2 represents a C6-C10 aryl group that may be substituted with 1 to 5 group(s) independently selected from Substituent Group A, a C1-C6 alkyl group that may be substituted with 1 to 5 group(s) independently selected from Substituent Group B, or the like; X represents a single bond, an oxygen atom, a sulfur atom, or the like; R2 represents a C6-C10 aryl group that may be substituted with 1 to 5 group(s) independently selected from Substituent Group A, or the like; R3 represents a 1H-tetrazol-5-yl group or a 5-oxo-4,5-dihydro-[1,2,4]oxadiazol-3-yl group; Substituent Group A represents the group of substituents selected from a halogen atom, a C1-C6 alkyl group, a C1-C6 halogenated alkyl group, a hydroxy group, a C1-C6 hydroxyalkyl group, or the like; and, Substituent Group B represents the group of substituents selected from a halogen atom, a C3-C6 cycloalkyl group that may be substituted with one C1-C6 hydroxyalkyl group, a hydroxy group, a C1-C6 alkoxy group, a C2-C7 alkylcarbonyl group, a C2-C7 alkoxycarbonyl group, or the like].

  本发明涉及一种具有优异葡萄糖激酶激活活性的化合物或其药理学上可接受的盐，它是通式（I）所代表的化合物或其药理学上可接受的盐： 其中 R2 代表可被 1 至 5 个独立选自取代基 A 的基团取代的 C6-C10 芳基、可被 1 至 5 个独立选自取代基 B 的基团取代的 C1-C6 烷基或类似基团；X 代表单键、氧原子、硫原子或类似物； R2 代表可被 1 至 5 个独立选自取代基 A 的基团取代的 C6-C10 芳基或类似物； R3 代表 1H-tetrazol-5-yl 基团或 5-氧代-4,5-二氢-[1,2,4]恶二唑-3-基团；取代基 A 代表选自卤素原子、C1-C6 烷基、C1-C6 卤代烷基、羟基、C1-C6 羟基烷基或类似基团的取代基团；取代基 B 代表选自卤素原子、可被一个 C1-C6 羟基烷基取代的 C3-C6 环烷基、羟基、C1-C6 烷氧基、C2-C7 烷基羰基、C2-C7 烷氧基羰基或类似基团的取代基团]。