(E)-4-chlorocinnamic acid hydrazide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: (E)-4-chlorocinnamic acid hydrazide
• 英文别名: (E)-3-(4-chlorophenyl)acryloylhydrazide；(E)-3-(4-chlorophenyl)acrylohydrazide；p-Chlorocinnamic acid hydrazide；(E)-3-(4-chlorophenyl)prop-2-enehydrazide
• 化学式: C₉H₉ClN₂O
• 分子量: 196.636
• InChiKey: DOEGIQCUZASDTB-ZZXKWVIFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-4-chlorocinnamic acid hydrazide 在 potassium hydroxide 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 (E)-2-(4-chlorostyryl)-5-(methylthio)-1,3,4-oxadiazole
  参考文献：
  名称：

  一种含苯乙烯基的1,3,4-噁二唑硫醚类化合物、其制备方法和用途

  摘要：

  本发明公开了一种含苯乙烯基的1,3,4‑噁二唑硫醚类化合物，其结构通式(I)如下：其中R1为氢、4‑甲氧基、4‑氯、4‑氟、4‑溴；R为甲基、乙基、苄基、2,5‑二氯苄基、4‑氟苄基、4‑氯苄基、2‑甲基苄基、4‑硝基苄基、1,1,2‑三氟丁烯基等。本发明具有杀柑橘线虫、南方根结线虫活性。

  公开号：

  CN106674147A
• 作为产物：
  描述：

  对氯肉桂酸 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 一水合肼 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 (E)-4-chlorocinnamic acid hydrazide
  参考文献：
  名称：

  包含肉桂酸部分的新型1,3,4-恶二唑衍生物作为水稻细菌性疾病的潜在杀菌剂

  摘要：

  水稻细菌性叶枯病和叶片条纹是水稻的两种重要细菌性疾病，可能导致产量下降。目前，仍缺乏有效的抗水稻细菌性疾病的抗菌剂。因此，为了开发高效和低风险的杀菌剂，设计并合成了31种含有肉桂酸部分的新型1,3,4-恶二唑衍生物。生物测定结果表明，所有化合物在体外均表现出良好的抗菌活性。显着地，化合物5r和5t显示出对米糠黄单胞菌pv的优异的抗菌活性。oryzae（Xoo）和X. oryzae pv。Oryzicola（Xoc），其50％有效浓度（EC50）值分别为0.58和0.34、0.44和0.20μg/ mL。这些化合物比硫代二唑铜（123.10和161.52μg/ mL）和比美噻唑（85.66和110.96μg/ mL）好得多。此外，化合物5t在体内对水稻细菌性叶枯病和叶片条纹的保护和治疗活性优于巯基二唑铜和比美噻唑。同时，通过实时定量PCR定量细菌滴度证明了化合物的体内功效。此外，建立了三维定

  DOI：

  10.3390/ijms20051020

文献信息

• Identification of Novel Functionalized Carbohydrazonamides Designed as Chagas Disease Drug Candidates
  作者：Mayara S.S. do Nascimento、Vitória R.F. Câmara、Juliana S. da Costa、Juliana M.C. Barbosa、Alessandra S.M. Lins、Kelly Salomão、Solange L. de Castro、Samir A. Carvalho、Edson F. da Silva、Carlos A.M. Fraga

  DOI：10.2174/1573406415666190627103013

  日期：2020.9.7

  worldwide to discover novel drug candidates for the treatment of Chagas disease, the nitroimidazole drug benznidazol remains the only therapeutic alternative in the control of this disease. However, this drug presents reduced efficacy in the chronic form of the disease and limited safety after long periods of administration, making it necessary to search for new, more potent and safe prototypes. Objective:

  背景：尽管在全球范围内已经进行了许多研究努力，以发现用于治疗南美锥虫病的新型药物，但硝基咪唑药物苯并尼达唑仍然是控制该病的唯一治疗选择。但是，这种药物在慢性疾病中的疗效下降，长期服用后安全性受到限制，因此有必要寻找新的，更有效和安全的原型。 目的：我们在本文中描述了新型功能化糖肼酰胺（2-10）的合成和针对克氏锥虫的锥虫病形式的锥虫杀灭作用。 方法：通过分子杂交技术在两种强效抗T蛋白之间的应用，设计了这些化合物。Cruzi原型，硝基咪唑衍生物megazol（1）和肉桂基N-酰基hydr衍生物（14）在体外的功效是苯硝唑的两倍。 结果：最具活性的化合物是（Z）-N'-（（E）-3-（4-硝基苯基）-丙烯酰基）-1-甲基-5-硝基-1H-咪唑-2-碳酰肼（6）（ IC50 = 9.50μM）和（Z）-N'-（（（E）-3-（4-羟基苯甲基）-丙烯酰基）-1-甲基-5-硝基-1H-咪唑-2-碳酰肼酰胺（8）
• Cinnamoyl-N-Acylhydrazone-Donepezil Hybrids: Synthesis and Evaluation of Novel Multifunctional Ligands Against Neurodegenerative Diseases
  作者：Cindy Juliet Cristancho Ortiz、Caio Miranda Damasio、Letizia Pruccoli、Nathália Fonseca Nadur、Luciana Luiza de Azevedo、Isabella Alvim Guedes、Laurent Emmanuel Dardenne、Arthur Eugen Kümmerle、Andrea Tarozzi、Claudio Viegas

  DOI：10.1007/s11064-020-03148-2

  日期：2020.12

  Abstract A new series of ten multifunctional Cinnamoyl-N-acylhydrazone-donepezil hybrids was synthesized and evaluated as multifunctional ligands against neurodegenerative diseases. The molecular hybridization approach was based on the combination of 1-benzyl-4-piperidine fragment from the anti-Alzheimer AChE inhibitor donepezil (1) and the cinnamoyl subunit from curcumin (2), a natural product with

  摘要 合成了一系列新的十个多功能肉桂酸-N-酰基ep-多奈哌齐杂种，并将其评价为对抗神经变性疾病的多功能配体。分子杂交方法基于抗阿尔茨海默氏病AChE抑制剂多奈哌齐（1）的1-苄基-4-哌啶片段和姜黄素（2）的肉桂酰亚基的组合，姜黄素是具有显着抗氧化剂，神经保护和抗衰老作用的天然产物。N-酰基hydr片段作为间隔子亚基，具有炎性特性。化合物4a和4d对AChE表现出中等抑制作用，IC 50值分别为13.04和9.1 µM。另外，复合图4a和4d显示了与在分子对接研究中观察到的多奈哌齐相似的预测结合模式。另一方面，化合物4a和4c表现出显着的自由基清除活性，对DPPH测试显示出最佳效果，并且还表现出显着的保护性神经元细胞活力，其暴露于t-BuOOH和针对6-OHDA的损伤可防止帕金森氏病的氧化应激疾病。类似地，化合物4c能够防止ROS形成，间接的抗氧化剂活性增加了细胞内GSH水平，并且具有抵
• 一种含苯乙烯基的1,3,4-噁二唑硫醚类化合物、其制备方法和用途
  申请人：贵州大学

  公开号：CN106674147A

  公开（公告）日：2017-05-17

  本发明公开了一种含苯乙烯基的1,3,4‑噁二唑硫醚类化合物，其结构通式(I)如下：其中R1为氢、4‑甲氧基、4‑氯、4‑氟、4‑溴；R为甲基、乙基、苄基、2,5‑二氯苄基、4‑氟苄基、4‑氯苄基、2‑甲基苄基、4‑硝基苄基、1,1,2‑三氟丁烯基等。本发明具有杀柑橘线虫、南方根结线虫活性。
• Novel 1,3,4-Oxadiazole Derivatives Containing a Cinnamic Acid Moiety as Potential Bactericide for Rice Bacterial Diseases
  作者：Shaobo Wang、Xiuhai Gan、Yanju Wang、Shaoyuan Li、Chongfen Yi、Jixiang Chen、Fangcheng He、Yuyuan Yang、Deyu Hu、Baoan Song

  DOI：10.3390/ijms20051020

  日期：——

  result in yield loss. Currently, effective antimicrobials for rice bacterial diseases are still lacking. Thus, to develop highly effective and low-risk bactericides, 31 novel 1,3,4-oxadiazole derivatives containing a cinnamic acid moiety were designed and synthesized. Bioassay results demonstrated that all compounds exhibited good antibacterial activities in vitro. Significantly, compounds 5r and 5t showed

  水稻细菌性叶枯病和叶片条纹是水稻的两种重要细菌性疾病，可能导致产量下降。目前，仍缺乏有效的抗水稻细菌性疾病的抗菌剂。因此，为了开发高效和低风险的杀菌剂，设计并合成了31种含有肉桂酸部分的新型1,3,4-恶二唑衍生物。生物测定结果表明，所有化合物在体外均表现出良好的抗菌活性。显着地，化合物5r和5t显示出对米糠黄单胞菌pv的优异的抗菌活性。oryzae（Xoo）和X. oryzae pv。Oryzicola（Xoc），其50％有效浓度（EC50）值分别为0.58和0.34、0.44和0.20μg/ mL。这些化合物比硫代二唑铜（123.10和161.52μg/ mL）和比美噻唑（85.66和110.96μg/ mL）好得多。此外，化合物5t在体内对水稻细菌性叶枯病和叶片条纹的保护和治疗活性优于巯基二唑铜和比美噻唑。同时，通过实时定量PCR定量细菌滴度证明了化合物的体内功效。此外，建立了三维定
• Synthesis and antimicrobial activity of 1,3-/1,4-phenylene linked bis(azoles)
  作者：Mangali Madhu Sekhar、Gundala Sravya、Venkatapuram Padmavathi、Adivireddy Padmaja、Rayalacheruvu Usha、Perikala Supraja

  DOI：10.1007/s11164-016-2571-2

  日期：2016.12

  A new class of 1,3- and 1,4-phenylene linked bis(azoles) were prepared from E-cinnamohydrazide, isophthalic/terephthalic acids adopting ultrasonication methodology and tested for antimicrobial activity. Amongst all the tested compounds 7c, 9a, and 9c are potential antimicrobial agents against S. aureus and P. chrysogenum.

  一类新的1,3-和1,4-亚苯基连接的双（唑类）得自制备ë -cinnamohydrazide，间苯二甲酸/对苯二甲酸采用超声波方法和抗微生物活性测试。在所有测试的化合物7c，9a和9c中，都是对金黄色葡萄球菌和产黄葡萄球菌的潜在抗菌剂。