4-(4'-trifluoromethylphenylcarboxamide)-5-(2-hydroxy-5-chloro)-2,3-dihydrofuran

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: 4-(4'-trifluoromethylphenylcarboxamide)-5-(2-hydroxy-5-chloro)-2,3-dihydrofuran
• 英文别名: 5-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-2,3-dihydrofuran-4-carboxamide
• 化学式: C₁₈H₁₃ClF₃NO₃
• 分子量: 383.754
• InChiKey: YKHQGVPZWQOVRA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4'-trifluoromethylphenylcarboxamide)-5-(2-hydroxy-5-chloro)-2,3-dihydrofuran 生成 BMS-223131
  参考文献：
  名称：

  Preparation of 3-substituted-4-arylquinolin-2-one derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种从取代香豆素出发，利用二氢呋喃中间体进行光化学环化反应制备3-取代基-4-芳基喹啉-2-酮衍生物的方法。

  公开号：

  US06353119B1
• 作为产物：
  描述：

  对三氟甲基苯胺 、 2,3-dihydro-8-chloro-4H-furobenzopyran-4-one 在 对三氟甲基苯胺 作用下， 生成 4-(4'-trifluoromethylphenylcarboxamide)-5-(2-hydroxy-5-chloro)-2,3-dihydrofuran
  参考文献：
  名称：

  Preparation of 3-substituted-4-arylquinolin-2-one derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种从取代香豆素出发，利用二氢呋喃中间体进行光化学环化反应制备3-取代基-4-芳基喹啉-2-酮衍生物的方法。

  公开号：

  US06353119B1

文献信息

• Preparation of 3-substituted-4-arylquinolin-2-one derivatives
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US06353119B1

  公开（公告）日：2002-03-05

  The present invention relates to a process for the preparation of 3-substituted-4-arylquinolin-2-one derivatives from a substituted coumarin and using a photochemical cyclization method on a dihydrofuran intermediate.

  本发明涉及一种从取代香豆素出发，利用二氢呋喃中间体的光化学环化方法制备3-取代-4-芳基喹啉-2-酮衍生物的工艺。
• US6184231
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] ATROPISOMERS OF 3-SUBSTITUTED-4-ARYLQUINOLIN-2-ONE DERIVATIVES<br/>[FR] ATROPISOMERES DE DERIVES DE 4-ARYLQUINOLIN-2-ONE SUBSTITUES EN POSITION 3
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2004058260A1

  公开（公告）日：2004-07-15

  Atropisomers of 3-substituted-4-arylquinolin-2-one derivatives having the general formula wherein R, R1, R2, R3, R4 and R5, are as defined herein, or a non-toxic pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof. The atropisomers can modulate the large conductance calcium-activated K+ channels and are useful in the treatment of disorders which are responsive to the opening of the potassium channels. In addition, the atropisomers can be stable, i.e., do not interconvert, for periods of up to one month, or more.

  具有下列一般式的3-取代-4-芳基喹啉-2-酮衍生物的异构体，其中R、R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义，或其无毒药理学上可接受的盐、溶剂化合物或前药。这些异构体可以调节大电导钙激活K+通道，并可用于治疗对开放钾通道有反应的疾病。此外，这些异构体可以稳定，即不会在一个月或更长时间内互相转化。