6-氟-2-甲基-8-喹啉醇 | 1070897-08-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 6-氟-2-甲基-8-喹啉醇
• 英文名称: 6-fluoro-2-methylquinoline-8-ol
• 英文别名: 6-fluoro-2-methylquinolin-8-ol；6-Fluoro-8-hydroxy-2-methylquinoline
• CAS: 1070897-08-3
• 化学式: C₁₀H₈FNO
• 分子量: 177.178
• InChiKey: HFLQAZUNFSXRSR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  315.2±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.305±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  33.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氟-2-甲基-8-喹啉醇 在 selenium(IV) oxide 、 potassium phosphate 、 碘苯二乙酸 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 94.5h， 生成 (S)-1-((R)-2,2,2-trifluoro-1-(3-(6-fluoro-8-isopropoxyquinolin-2-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-6-yl)ethyl)pyrrolidin-3-amine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS AS PIM KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS DE TRIAZOLOPYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE PIM

  摘要：

  式I的化合物：其中R1、R2、R3、R4和R10的含义如规范中所述，在通过PIM-1和/或PIM-2和/或PIM-3激酶介导的疾病治疗中有用的受体酪氨酸激酶抑制剂。

  公开号：

  WO2012154274A1
• 作为产物：
  描述：

  巴豆醛 、 2-氨基-5-氟苯酚 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以82%的产率得到6-氟-2-甲基-8-喹啉醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS AS PIM KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS DE TRIAZOLOPYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE PIM

  摘要：

  式I的化合物：其中R1、R2、R3、R4和R10的含义如规范中所述，在通过PIM-1和/或PIM-2和/或PIM-3激酶介导的疾病治疗中有用的受体酪氨酸激酶抑制剂。

  公开号：

  WO2012154274A1

文献信息

• 一种2-羧基哌嗪连接的他克林-8-氨基(羟基)喹啉衍生物及制备与应用
  申请人：广东工业大学

  公开号：CN110041309B

  公开（公告）日：2022-01-28

  本发明涉及化学合成技术领域，具体涉及一种2‑羧基哌嗪连接的他克林‑8‑氨基(羟基)喹啉衍生物及制备与应用。所述的2‑羧基哌嗪连接的他克林‑8‑氨基(羟基)喹啉衍生物，为式I化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式I化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物。经药理试验证实该类化合物对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶活性具有抑制作用，属于胆碱酯酶抑制剂；并且还能对β‑淀粉样蛋白的自聚集产生抑制作用，对乙酰胆碱的水解和β‑淀粉样蛋白的自聚集起到延缓作用，进而提高了乙酰胆碱在突触的作用，最终实现有效治疗阿茨海默症的目的。
• [EN] TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS AS PIM KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS TRIAZOLOPYRIDINE COMME INHIBITEURS DE LA PIM KINASE
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2010022076A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  Compounds of Formula (I), in which A, B, R1, R1a, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of immune cell-associated diseases and disorders, such as inflammatory and autoimmune diseases.

  公式（I）的化合物，其中A、B、R1、R1a、R2、R3、R4、R5、R6和R7的含义如规范中所述，是在治疗免疫细胞相关疾病和紊乱方面有用的受体酪氨酸激酶抑制剂，例如炎症性和自身免疫疾病。
• IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Allen Shelley

  公开号：US20100029633A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  Compounds of Formula I: in which A, B, R 1 , R 1a , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 R 6 , R 7 and R 8 have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of diseases mediated by class 3 and class 5 receptor tyrosine kinases. Particular compounds of this invention have also been found to be inhibitors of Pim- 1 .

  式I的化合物：其中A、B、R1、R1a、R2、R3、R4、R5R6、R7和R8具有规范中给出的含义，是在治疗由类3和类5受体酪氨酸激酶介导的疾病中有用的受体酪氨酸激酶抑制剂。本发明的特定化合物也被发现是Pim-1的抑制剂。
• TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS AS PIM KINASE INHIBITORS
  申请人：Allen Shelley

  公开号：US20110144085A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  Compounds of Formula (I), in which A, B, R 1 , R 1a , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , and R 7 have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of immune cell-associated diseases and disorders, such as inflammatory and autoimmune diseases.

  公式（I）的化合物，其中A、B、R1、R1a、R2、R3、R4、R5、R6和R7的含义如规范中所述，是受体酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗与免疫细胞相关的疾病和障碍，如炎症和自身免疫性疾病。
• Imidazo[1,2-a]pyridine compounds as receptor tyrosine kinase inhibitors
  申请人：Array BioPharma Inc.

  公开号：US08138181B2

  公开（公告）日：2012-03-20

  Compounds of Formula I: in which A, B, R1, R1a, R2, R3, R4, R5 R6, R7 and R8 have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of diseases mediated by class 3 and class 5 receptor tyrosine kinases. Particular compounds of this invention have also been found to be inhibitors of Pim-1.

  公式I的化合物：其中A、B、R1、R1a、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8的含义如规范中所述，是可用于治疗受类3和类5受体酪氨酸激酶介导的疾病的受体酪氨酸激酶抑制剂。本发明的特定化合物也被发现是Pim-1的抑制剂。