沙曲硝唑 | 56302-13-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 沙曲硝唑
• 中文别名: 磺咪达唑
• 英文名称: satranidazole
• 英文别名: 1-methylsulphonyl-3-(1-methyl-5-nitroimidazol-2-yl)-2-imidazolidinone；1 (1 methyl 5 nitroimidazol 2 yl) 3 (methylsulfonyl)imidazolidin 2 one；1-(1-methyl-5-nitroimidazol-2-yl)-3-methylsulfonylimidazolidin-2-one
• CAS: 56302-13-7
• 化学式: C₈H₁₁N₅O₅S
• 分子量: 289.272
• InChiKey: FNSHYEAUAUHIMB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  185°C
• 沸点：
  505.2±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.5943 (rough estimate)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  130
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  沙曲硝唑 在 镍 氢气 、 sodium sulfate 作用下， 以 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  Sudarsanam, V.; Nagarajan, K.; Gokhale, N. G., Indian Journal of Chemistry - Section B Organic and Medicinal Chemistry, 1982, vol. 21, # 12, p. 1087 - 1091

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-甲基磺酰基-3-(1-甲基-2-咪唑基)-2-咪唑啉酮 在 硫酸 、 硝酸 作用下， 反应 1.5h， 以15 mg的产率得到沙曲硝唑
  参考文献：
  名称：

  Nagarajan, K.; Arya, V. P.; George, T., Indian Journal of Chemistry - Section B Organic and Medicinal Chemistry, 1982, vol. 21, # 10, p. 928 - 940

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] KETONE INHIBITORS OF LYSINE GINGIPAIN<br/>[FR] INHIBITEURS CÉTONE DE LYSINE GINGIPAÏNE
  申请人：CORTEXYME INC

  公开号：WO2018053353A1

  公开（公告）日：2018-03-22

  The present invention provides compounds according to Formula (I) as described herein, and their use for inhibiting the lysine gingipain protease (Kgp) from the bacterium Porphyromonas gingivalis. Also described are gingipain activity probe compounds and methods for assaying gingipain activity are also described, as well as methods for the treatment of disorders associated with P. gingivalis infection, including brain disorders such as Alzheimer's disease.

  本发明提供了如下式（I）所述的化合物，以及它们用于抑制牙龈假单胞菌（Porphyromonas gingivalis）的赖氨酸基因底物蛋白酶（Kgp）的用途。还描述了牙龈蛋白酶活性探针化合物和测定牙龈蛋白酶活性的方法，以及用于治疗与牙龈假单胞菌感染相关的疾病的方法，包括阿尔茨海默病等脑部疾病。
• [EN] AMINOPYRIDINE COMPOUNDS AND METHODS FOR THE PREPARATION AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS AMINOPYRIDINE ET PROCÉDÉS POUR LEUR PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION
  申请人：CORTEXYME INC

  公开号：WO2018209132A1

  公开（公告）日：2018-11-15

  The present invention relates generally to therapeutics targeting the bacterium Porphyromonas gingivalis, including its proteases arginine gingipain A/B (Rgp), and their use for the treatment of disorders associated with P. gingivalis infection, including brain disorders such as Alzheimer's disease. In certain embodiments, the invention provides compounds according to Formula I and Formula III, as described herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明一般涉及治疗靶向细菌Porphyromonas gingivalis的治疗药物，包括其蛋白酶精氨酸龈蛋白酶A/B（Rgp），以及它们用于治疗与P. gingivalis感染相关的疾病，包括脑部疾病如阿尔茨海默病。在某些实施例中，本发明提供根据本文所述的Formula I和Formula III的化合物，以及其药用可接受的盐。
• [EN] ANTIBIOTIC AMMONIUM COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS<br/>[FR] COMPOSÉS D'AMMONIUM ANTIBIOTIQUES ET PROCÉDÉS POUR LE TRAITEMENT D'INFECTIONS BACTÉRIENNES
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2020163479A1

  公开（公告）日：2020-08-13

  The present disclosure provides ammonium compounds, e.g., compounds according to Formula I as set forth herein, which are useful as antimicrobial agents. Methods for the treatment of bacterial infections and associated conditions, e.g., gastrointestinal conditions, are also described, as well as methods for altering the microbiome of subjects such as humans.

  本公开提供了铵化合物，例如根据本文所述的公式I中的化合物，这些化合物可用作抗微生物剂。还描述了用于治疗细菌感染和相关疾病，例如胃肠道疾病的方法，以及用于改变人类等受试者的微生物组的方法。
• [EN] ARGININE GINGIPAIN INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ARGININE-GINGIPAÏNE
  申请人：CORTEXYME INC

  公开号：WO2020191348A1

  公开（公告）日：2020-09-24

  Therapeutics targeting the bacterium Porphyromonas gingivalis, including its proteases arginine gingipain A and arginine gingipain B, are disclosed, as well as the use thereof for the treatment of disorders associated with P. gingivalis infection, including brain disorders such as Alzheimer's disease. In certain embodiments, the invention provides compounds according to Formula I, Formula Ia, and Formula Ib, as described herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  揭示了针对细菌Porphyromonas gingivalis及其蛋白酶精氨酸龈蛋白A和精氨酸龈蛋白B的治疗方法，以及其用于治疗与P. gingivalis感染相关的疾病，包括脑部疾病如阿尔茨海默病。在某些实施例中，本发明提供了根据本文所述的Formula I、Formula Ia和Formula Ib的化合物，以及其药用可接受的盐。
• [EN] INHIBITORS OF ARGININE GINGIPAIN<br/>[FR] INHIBITEURS D'ARGININE GINGIPAÏNE
  申请人：CORTEXYME INC

  公开号：WO2017083433A1

  公开（公告）日：2017-05-18

  The present invention relates generally to therapeutics targeting the bacterium Porphyromonas gingivalis, including its proteases arginine gingipain A/B (Rgp), and their use for the treatment of disorders associated with P. gingivalis infection, including brain disorders such as Alzheimer's disease. In certain embodiments, the invention provides compounds according to Formula I, as described herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明通常涉及治疗靶向细菌 Porphyromonas gingivalis 的治疗药物，包括其蛋白酶精氨酸龈蛋白酶 A/B（Rgp），以及它们用于治疗与 P. gingivalis 感染相关的疾病，包括脑部疾病如阿尔茨海默病。在某些实施例中，本发明提供根据本文所述的 Formula I 的化合物及其药用盐。