(4S)-4-amino-tetrahydrofuran-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酯类
• 英文名称: (4S)-4-amino-tetrahydrofuran-2-one
• 英文别名: (4S)-4-aminodihydrofuran-2(3H)-one；(S)-4-aminodihydrofuran-2(3H)-one；(4S)-4-aminooxolan-2-one
• 化学式: C₄H₇NO₂
• mdl: MFCD16658908
• 分子量: 101.105
• InChiKey: IFDRUMHFSJJIGX-VKHMYHEASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.1
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4S)-4-amino-tetrahydrofuran-2-one 、 三苯基氯甲烷 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 13.33h， 以83%的产率得到(S)-4-(Trityl-amino)-dihydro-furan-2-one
  参考文献：
  名称：

  JP6880352

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  (S)-Cbz-3-氨基-Y-丁内酯 在 Pd/C (30%) 、 氢气 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 (4S)-4-amino-tetrahydrofuran-2-one
  参考文献：
  名称：

  JP6880352

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] NON-STEROIDAL GLUCOCORTICOID RECEPTOR MODULATORS FOR LOCAL DRUG DELIVERY<br/>[FR] MODULATEURS DES RÉCEPTEURS GLUCOCORTICOÏDES NON STÉROÏDIENS POUR ADMINISTRATION LOCALE DE MÉDICAMENTS
  申请人：LEO PHARMA AS

  公开号：WO2017046096A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  The present invention relates to a compound according to formula (I) wherein R1 is selected from the group consisting of 5- and 6- membered heteroaryl, (C1- C6)alkyl, (C3-C6)cycloalkyl, (4-6)-membered heterocycloalkyl and phenyl; R2 is selected from (C1-C3)alkyl and halo(C1-C3)alkyl; R3 is selected from phenyl, 5-membered heteroaryl and 6-membered heteroaryl; R4 is selected from hydrogen, halogen, (C1- C4)alkyl and halo(C1-C4)alkyl; X1 is selected from CH, C(Rb) and N, X2 is selected from CH and N; Y is selected from -NH- and -O-; m is 0 or 1; n is 0 or 1; L represents a bond, -O-, -NH- or -N(RC)-; or pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or solvates thereof. The invention relates further to intermediates for the preparation of said compounds, to said compounds for use in therapy, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, to methods of treating diseases with said compounds, and to the use of said compounds in the manufacture of medicaments.

  本发明涉及一种化合物，其化学式为(I)，其中R1选自由5-和6-成员杂芳基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(4-6)-成员杂环烷基和苯基；R2选自(C1-C3)烷基和卤代(C1-C3)烷基；R3选自苯基、5-成员杂芳基和6-成员杂芳基；R4选自氢、卤素、(C1-C4)烷基和卤代(C1-C4)烷基；X1选自CH、C(Rb)和N，X2选自CH和N；Y选自-NH-和-O-；m为0或1；n为0或1；L代表键，-O-，-NH-或-N(RC)-；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化合物。本发明还涉及用于制备所述化合物的中间体，用于治疗的该化合物，包含该化合物的药物组合物，使用该化合物治疗疾病的方法，以及使用该化合物制造药品的用途。
• [EN] PYRROLOPYRIDAZINE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRROLOPYRIDAZINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：GOSSAMER BIOSERVICES INC

  公开号：WO2022109492A1

  公开（公告）日：2022-05-27

  Described herein are inhibitors of JAK kinases, pharmaceutical compositions comprising them, processes for preparing them and uses of such inhibitors to treat or prevent diseases, disorders and conditions associated with kinase function.

  本文描述了JAK激酶抑制剂，包括它们的制药组合物、制备它们的过程以及使用这些抑制剂来治疗或预防与激酶功能相关的疾病、紊乱和病况。
• Design, synthesis and evaluation of novel deferasirox derivatives with high antifungal potency in vitro and in vivo
  作者：Tingjunhong Ni、Xiaochen Chi、Hao Wu、Fei Xie、Junhe Bao、Jiayin Wang、Zhe Ji、Liping Li、Xiaobo Wang、Lan Yan、Yumeng Hao、Dazhi Zhang、Yuanying Jiang

  DOI：10.1016/j.ejmech.2023.116026

  日期：2024.1

  Here we designed and synthesized 58 deferasirox derivatives with the aim of discovering novel antifungal agents. Most compounds exhibited moderate to excellent in vitro antifungal activities against Cryptococcus neoformans H99 with MIC values ranging from 0.25 μg/mL to 16 μg/mL, including ten compounds with MIC values less than 1 μg/mL that were further screened against an additional six pathogenic

  在这里，我们设计并合成了 58 种地拉罗司衍生物，旨在发现新型抗真菌药物。大多数化合物对新型隐球菌H99 表现出中等至优异的体外抗真菌活性，MIC 值范围为 0.25 μg/mL 至 16 μg/mL，其中 10 种化合物的 MIC 值小于 1 μg/mL，并针对另外 6 种致病菌进一步筛选。菌类。此类化合物对光滑念珠菌表现出高效力，MIC 值范围为 <0 id=98>54，对 14 种光滑念珠菌菌株具有高效力。和隐球菌属。 MIC 值范围为 <0 id=101>54，在 10 mg/kg 剂量下，显着降低了新型隐球菌H99播散性感染小鼠模型中的 CFU ，与 FLC 相当。目前正在对化合物54进行进一步研究。
• N-HETERO-RING-SUBSTITUTED AMIDE DERIVATIVE
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP2738168B1

  公开（公告）日：2016-04-06
• HVIDT, TORSTEN;SZAREK, WALTER A.;MACLEAN, DAVID B., CAN. J. CHEM., 66,(1988) N 4, 779-782
  作者：HVIDT, TORSTEN、SZAREK, WALTER A.、MACLEAN, DAVID B.

  DOI：——

  日期：——