N1-[2-(ethoxymethyl)-1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-yl]-N4-methyl-N4-[2-(methylamino)ethyl]succinamide | 1000027-08-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: N1-[2-(ethoxymethyl)-1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-yl]-N4-methyl-N4-[2-(methylamino)ethyl]succinamide
• 英文别名: N-[2-(ethoxymethyl)-1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)imidazo[4,5-c]quinolin-4-yl]-N'-methyl-N'-[2-(methylamino)ethyl]butanediamide
• CAS: 1000027-08-6
• 化学式: C₂₅H₃₆N₆O₄
• 分子量: 484.599
• InChiKey: LYKLRNZENVEJAF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  122
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N1-[2-(ethoxymethyl)-1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-yl]-N4-methyl-N4-[2-(methylamino)ethyl]succinamide 、 甲基胂酸 以 氯仿 为溶剂， 生成 N1-(2-[[4-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)butanoyl](methyl)amino]ethyl)-N4-[2-(ethoxymethyl)-1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-yl]-N1-methylsuccinamide
  参考文献：
  名称：

  IMMUNE RESPONSE MODIFIER COMPOSITIONS AND METHODS

  摘要：

  本发明提供了一种免疫应答调节剂（IRM）组合物，包括一个与IRM基团共价连接的第二活性基团，其中共价连接包括直接连接到IRM基团的不稳定键。

  公开号：

  US20100158928A1
• 作为产物：
  描述：

  1-[2-(ethoxymethyl)-1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-yl]pyrrolidine-2,5-dione 、 N,N'-二甲基乙二胺 在 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 N1-[2-(ethoxymethyl)-1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-yl]-N4-methyl-N4-[2-(methylamino)ethyl]succinamide
  参考文献：
  名称：

  WO2008/79924

  摘要：

  公开号：

文献信息

• FORMULATION FOR DELIVERY OF IMMUNE RESPONSE MODIFIERS
  申请人：Gorski Kevin S.

  公开号：US20100028381A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  The present invention provides pharmaceutical compositions that include an IRM-PEG complex and an antigen, formulated together in a thermoresponsive gel. In another aspect, the present invention also provides a method of eliciting an antigen-specific immune response in a subject. Generally, the method includes administering to the subject a pharmaceutical composition comprising an IRM-PEG complex and an antigen, formulated together in a thermoresponsive gel, in an amount effective to generate an immune response in the subject against the antigen. In yet another aspect, the present invention also provides a method of treating a condition in a subject. Generally, the method includes administering to the subject a pharmaceutical composition comprising an IRM-PEG complex and an antigen, formulated together in a thermoresponsive gel, in an amount effective to ameliorate at least one symptom or clinical sign of the condition.

  本发明提供了药物组合物，其中包括IRM-PEG复合物和抗原，混合在热响应凝胶中。在另一个方面，本发明还提供了一种在受试者中引发特异性抗原免疫反应的方法。通常，该方法包括向受试者施用药物组合物，其包括IRM-PEG复合物和抗原，混合在热响应凝胶中，以有效量产生受试者对抗原的免疫反应。在另一个方面，本发明还提供了一种治疗受试者疾病的方法。通常，该方法包括向受试者施用药物组合物，其包括IRM-PEG复合物和抗原，混合在热响应凝胶中，以有效量改善至少一种症状或临床表现。
• Immune response modifier compositions and methods
  申请人：Stoermer Doris

  公开号：US10005772B2

  公开（公告）日：2018-06-26

  The present invention provides an immune response modifier (IRM) composition that includes an IRM moiety and a second active moiety covalently linked to the IRM moiety, wherein the covalent link comprises a labile bond directly attached to the IRM moiety.

  本发明提供了一种免疫应答调节剂（IRM）组合物，它包括 IRM 分子和与 IRM 分子共价连接的第二活性分子，其中共价连接包括直接连接到 IRM 分子上的可变键。
• WO2007/149802
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• IMMUNE RESPONSE MODIFIER COMPOSITIONS AND METHDOS
  申请人：3M INNOVATIVE PROPERTIES COMPANY

  公开号：US20180305357A1

  公开（公告）日：2018-10-25

  The present invention provides an immune response modifier (IRM) composition that includes an IRM moiety and a second active moiety covalently linked to the IRM moiety, wherein the covalent link comprises a labile bond directly attached to the IRM moiety.
• [EN] FORMULATION FOR DELIVERY OF IMMUNE RESPONSE MODIFIERS<br/>[FR] FORMULATION DESTINÉE À L'ADMINISTRATION DE MODIFICATEURS DE RÉPONSE IMMUNE
  申请人：3M INNOVATIVE PROPERTIES CO

  公开号：WO2007149802A2

  公开（公告）日：2007-12-27

  [EN] The present invention provides pharmaceutical compositions that include an IRM-PEG complex and an antigen, formulated together in a thermoresponsive gel. In another aspect, the present invention also provides a method of eliciting an antigen-specific immune response in a subject. Generally, the method includes administering to the subject a pharmaceutical composition comprising an IRM-PEG complex and an antigen, formulated together in a thermoresponsive gel, in an amount effective to generate an immune response in the subject against the antigen. In yet another aspect, the present invention also provides a method of treating a condition in a subject. Generally, the method includes administering to the subject a pharmaceutical composition comprising an IRM-PEG complex and an antigen, formulated together in a thermoresponsive gel, in an amount effective to ameliorate at least one symptom or clinical sign of the condition.
  [FR] La présente invention concerne des compositions pharmaceutiques qui contiennent un complexe MRI-PEG et un antigène, formulés conjointement dans un gel thermosensible. Dans un autre aspect, la présente invention concerne également un procédé permettant de déclencher chez un sujet une réponse immune spécifique d'un antigène. D'une manière générale, le procédé consiste à administrer au sujet une composition pharmaceutique contenant un complexe MRI-PEG et un antigène, formulés conjointement dans un gel thermosensible, en une quantité efficace pour générer chez le sujet une réponse immune dirigée contre l'antigène. Dans un autre aspect supplémentaire, la présente invention concerne également un procédé destiné à traiter une pathologie chez un sujet. D'une manière générale, le procédé consiste à administrer au sujet une composition pharmaceutique contenant un complexe MRI-PEG et un antigène, formulés conjointement dans un gel thermosensible, en une quantité efficace pour améliorer au moins un symptôme ou un signe clinique de la pathologie.