吡唑并[1,5-a]吡啶-3-胺 | 137837-55-9

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 中文名称: 吡唑并[1,5-a]吡啶-3-胺
• 中文别名: 吡唑并[1,5-A]吡啶-3-胺
• 英文名称: pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-amine
• CAS: 137837-55-9
• 化学式: C₇H₇N₃
• 分子量: 133.153
• InChiKey: TYUPYVMUQSMZOW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  43.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  吡唑并[1,5-a]吡啶-3-胺 在 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 64.25h， 生成 N-ethyl-N-pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-ylcyclopropanecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  Novel pyrazolo[1,5-a]pyridine derivatives and their use as neurotransmitter modulators

  摘要：

  本发明涉及一种新型的嘧啶并[1,5-a]吡啶衍生物，其一般化学式为I:1，能够与CRF1受体高亲和力结合，包括人类CRF1受体。本发明还涉及使用本发明的化合物治疗某种疾病或症状的方法，该疾病或症状的治疗可以通过拮抗CRF受体来实现或促进，例如中枢神经系统疾病或疾病，尤其是焦虑症、抑郁症和与压力相关的疾病。

  公开号：

  US20040002511A1
• 作为产物：
  描述：

  苄基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基氨基甲酸酯 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 0.75h， 生成 吡唑并[1,5-a]吡啶-3-胺
  参考文献：
  名称：

  EphB3受体酪氨酸激酶抑制剂的构效关系研究

  摘要：

  吡唑并[1,5- a ]吡啶的 2-氯苯胺衍生物的构效关系研究表明，通过保留 2-氯苯胺并向 5吡唑并[1,5- a ]吡啶的-位。此外，用咪唑并[1,2- a ]吡啶替代吡唑并[1,5- a ]吡啶具有良好的耐受性，并导致小鼠肝微粒体稳定性增强。EphB3 抑制两种杂环系列的构效关系相似。细胞培养中的代表性类似物也证明了激酶抑制活性。一个模拟 ( 32, LDN-211904) 还分析了对一组 288 种激酶的抑制活性，发现对酪氨酸激酶具有很高的选择性。总体而言，这些研究为检查 EphB3 受体的体外、细胞和潜在的体内激酶依赖性功能提供了有用的分子探针。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2009.09.010

文献信息

• 2-吡啶取代脲结构小分子化合物及其合成和应用
  申请人：中国科学院上海药物研究所

  公开号：CN110818683B

  公开（公告）日：2023-04-14

  本发明涉及2‑吡啶取代脲结构小分子化合物及其合成和应用。具体地，本发明公开了式(I)所述的化合物，其对映异构体、非对映异构体、外消旋体或其混合物，或其药学上可接受的盐、水合物及溶剂合物及其制备方法和在制备ASK1小分子抑制剂，或预防和/或治疗与ASK1相关疾病，尤其是肝脏疾病、肺部疾病、心血管疾病、肾脏疾病和代谢性疾病的药物中的用途。
• [EN] CARBOXAMIDES AS UBIQUITIN-SPECIFIC PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] CARBOXAMIDES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉASE SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE
  申请人：FORMA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019032863A1

  公开（公告）日：2019-02-14

  The present disclosure relates to modulators, such as inhibitors, of at least one pathway chosen from USP28 and USP25, pharmaceutical compositions comprising the inhibitors, and methods of using the inhibitors. The modulators, such as inhibitors, of at least one pathway chosen from USP28 and USP25 can be useful in the treatment of cancers, among other ailments.

  本公开涉及调节剂，如抑制剂，至少选择自USP28和USP25中的一条途径的药物组合物包括这些抑制剂，以及使用这些抑制剂的方法。这些调节剂，如抑制剂，至少选择自USP28和USP25中的一条途径，可用于治疗癌症等疾病。
• [EN] DYE COMPOSITION COMPRISING A CATIONIC O-ALKYL-SUBSTITUTED META-PHENYLENEDIAMINE DERIVATIVE<br/>[FR] COMPOSITION DE TEINTURE COMPRENANT UN DÉRIVÉ DE MÉTA-PHÉNYLÈNEDIAMINE CATIONIQUE À SUBSTITUTION ALKYLE O
  申请人：OREAL

  公开号：WO2014026952A1

  公开（公告）日：2014-02-20

  The invention relates to a meta-phenylenediamine compound of formula (I) below, the addition salts thereof with an acid and the solvates thereof: in which: R represents a hydrogen or halogen atom; a C1-C4 alkyl radical; a carboxyl radical or a (C1-C4) alkoxycarbonyl radical, R1 represents a linear C1-C10 alkyl radical substituted with a cationic radical, said alkyl radical being optionally interrupted with one or more oxygen atoms and/or with one or more NR6 groups, said cationic radical being optionally substituted with one or more radicals chosen from C1-C4 alkoxy or C1-C4 (hydroxy )alkyl; R6 represents a hydrogen atom or a linear or branched C1-C4 alkyl radical; An- represents an anion or a mixture of anions which are organic or inorganic and cosmetically acceptable.

  该发明涉及以下式（I）的一个甲苯二胺类化合物，以及其与酸的加合盐和溶剂化合物：其中：R代表氢或卤素原子；一个C1-C4烷基基团；一个羧基或（C1-C4）烷氧羰基基团，R1代表一个线性的C1-C10烷基基团，该基团被一个阳离子基团取代，所述烷基基团可以选择性地被一个或多个氧原子和/或一个或多个NR6基团中断，所述阳离子基团可以选择性地被一个或多个从C1-C4烷氧基或C1-C4（羟基）烷基中选择的基团取代；R6代表氢原子或线性或支链的C1-C4烷基基团；An-代表一个有机或无机且在化妆品中可接受的阴离子或阴离子混合物。
• Novel double para-phenylenediamines joined by a linker arm substituted with at least one group chosen from hydroxyl, alkoxy, and/or amino groups and method of dyeing keratinous fibers
  申请人：Sabelle Stéphane

  公开号：US20070011827A1

  公开（公告）日：2007-01-18

  Disclosed herein is a novel family of double para-phenylenediamines joined by a linker arm comprising at least one substituent chosen from hydroxyl, alkoxy, and/or amino substituents. Also disclosed herein is a dyeing composition comprising, in a medium suitable for dyeing, at least one para-phenylenediamine joined by a linker arm comprising at least one substituent chosen from hydroxyl, alkoxy, and/or amino substituents. Further disclosed herein is a method for dyeing keratin fibers comprising applying such a dyeing composition to the keratin fibers. A multi-compartment kit comprising at least one dyeing composition of the present disclosure and at least one oxidizing composition is also disclosed herein.

  本文揭示了一类新型的双对苯二胺家族，其由至少选择自羟基、烷氧基和/或氨基取代基的连接臂连接在一起。本文还揭示了一种染料组合物，其中在适合染色的介质中，至少有一种通过连接臂连接的对苯二胺，其连接臂包含至少选择自羟基、烷氧基和/或氨基取代基。此外，本文还揭示了一种染色角蛋白纤维的方法，包括将这种染料组合物应用于角蛋白纤维。本文还揭示了一种多室套装，其中至少包括本公告中的染料组合物和至少一种氧化剂组合物。
• NEW AMINOINDOLIZINES, DYEING COMPOSITION COMPRISING AT LEAST ONE AMINOINDOLIZINE, METHODS AND USES THEREOF
  申请人：VIDAL Laurent

  公开号：US20090235467A1

  公开（公告）日：2009-09-24

  A new class of chemical entities chosen from aminoindolizines of formula (I), acid addition salts thereof, and solvates thereof: their use for dyeing keratin fibers, including human keratin fibers such as the hair; dyeing compositions comprising such chemical entities; and to kits containing compositions comprising those chemical entities.

  从式(I)的氨基吲哚啉类化合物中选择的一类新化学实体，其酸加成盐和溶剂化物：它们用于染色角蛋白纤维，包括人类角蛋白纤维，如头发；包含这些化学实体的染料组合物；以及包含含有这些化学实体的组合物的工具包。