2-(2-((tert-butoxycarbonyl)amino)thiazol-4-yl)ethyl methanesulfonate | 376636-17-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-(2-((tert-butoxycarbonyl)amino)thiazol-4-yl)ethyl methanesulfonate
• 英文别名: methanesulfonic acid 2-(2-tert-butoxycarbonylamino-thiazol-4-yl)-ethyl ester；2-[2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-1,3-thiazol-4-yl]ethyl methanesulfonate
• CAS: 376636-17-8
• 化学式: C₁₁H₁₈N₂O₅S₂
• 分子量: 322.406
• InChiKey: VGSLQZVFWSOFEP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.355±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  131
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-((tert-butoxycarbonyl)amino)thiazol-4-yl)ethyl methanesulfonate 在 potassium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 4-[2-(4-fluoro-phenoxy)-ethyl]-thiazol-2-ylamine
  参考文献：
  名称：

  WO2008/104994

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-噻唑乙酸乙酯 在 4-二甲氨基吡啶 、 锂硼氢 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 2-(2-((tert-butoxycarbonyl)amino)thiazol-4-yl)ethyl methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINOLONE DERIVATIVES AS FIBROBLAST GROWTH FACTOR INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE QUINOLONE À UTILISER EN TANT QU'INHIBITEURS DE FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES

  摘要：

  公式（Ι'）的化合物是成纤维细胞生长因子抑制剂（FGFR），因此可用于治疗可以通过抑制FGFR治疗的疾病。还披露了包含此类化合物的药物组合物以及制备此类化合物的过程。

  公开号：

  WO2014182829A1

文献信息

• NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATORS AND METHODS OF USING SAME
  申请人：Ryono Denis E.

  公开号：US20080009465A1

  公开（公告）日：2008-01-10

  Compounds are provided which are phosphonate and phosphinate activators and thus are useful in treating diabetes and related diseases and have the structure wherein is a heteroaryl ring; R 4 is —(CH 2 ) n -Z-(CH 2 ) m —PO(OR 7 )(OR 8 ), —(CH 2 ) n Z-(CH 2 ) m —PO(OR 7 )R g , —(CH 2 ) n -Z-(CH 2 ) m —OPO(OR 7 )R g , —(CH 2 ) n Z—(CH 2 ) m —OPO(R 9 )(R 10 ), or —(CH 2 ) n Z—(CH 2 ) m —PO(R 9 )(R 10 ); R 5 and R 6 are independently selected from H, alkyl and halogen; Y is R 7 (CH 2 ) s or is absent; and X, n, Z, m, R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , and s are as defined herein; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method for treating diabetes and related diseases employing the above compounds is also provided.

  提供了磷酸酯和磷酸酯激活剂，因此在治疗糖尿病和相关疾病方面非常有用，并具有以下结构： 其中 是杂环芳基环； R 4 为—(CH 2 ) n -Z-(CH 2 ) m —PO(OR 7 )(OR 8 )、—(CH 2 ) n Z-(CH 2 ) m —PO(OR 7 )R g 、—(CH 2 ) n -Z-(CH 2 ) m —OPO(OR 7 )R g 、—(CH 2 ) n Z—(CH 2 ) m —OPO(R 9 )(R 10) 或—(CH 2 ) n Z—(CH 2 ) m —PO(R 9 )(R 10) ； R 5 和R 6 分别选择自H、烷基和卤素； Y为R 7 (CH 2 ) s 或不存在；以及 X、n、Z、m、R 4 、R 5 、R 6 、R 7 和s如本文所定义；或其药用盐。 还提供了一种利用上述化合物治疗糖尿病和相关疾病的方法。
• 2,2,2-TRI-SUBSTITUTED ACETAMIDE DERIVATIVES AS GLUCOKINASE ACTIVATORS, THEIR PROCESS AND PHARMACEUTICAL APPLICATION
  申请人：Mookhtiar Kasim A.

  公开号：US20100144772A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  Compounds of the present disclosure are 2,2,2-tri-substituted acetamide derivatives of formula (I), its polymorphs, stereoisomers, prodrugs, solvates, pharmaceutically acceptable salts and formulations thereof, useful as Glucokinase activator. Processes of their preparation are also described in the disclosure. The disclosure also describes method to characterize partial glucokinase activators.

  本公开涉及的化合物是式(I)的2,2,2-三取代乙酰胺衍生物，其多晶形态、立体异构体、前药、溶剂化物、药学上可接受的盐和制剂，可用作葡萄糖激酶激活剂。公开还描述了它们的制备过程。公开还描述了表征部分葡萄糖激酶激活剂的方法。
• 2,2,2-tri-substituted acetamide derivatives as glucokinase activators, their process and pharmaceutical application
  申请人：Mookhtiar Kasim A.

  公开号：US08940900B2

  公开（公告）日：2015-01-27

  Compounds of the present disclosure are 2,2,2-tri-substituted acetamide derivatives of formula (I), its polymorphs, stereoisomers, prodrugs, solvates, pharmaceutically acceptable salts and formulations thereof, useful as Glucokinase activator. Processes of their preparation are also described in the disclosure. The disclosure also describes method to characterize partial glucokinase activators.

  本公开涉及的化合物是式（I）的2,2,2-三取代乙酰胺衍生物，其多晶形态、立体异构体、前药、溶剂化物、药学上可接受的盐和制剂，可用作葡萄糖激酶激活剂。本公开还描述了它们的制备方法。本公开还描述了表征部分葡萄糖激酶激活剂的方法。
• QUINOLONE DERIVATIVES AS FIBROBLAST GROWTH FACTOR INHIBITORS
  申请人：Principia Biopharma, Inc.

  公开号：US20160130268A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  Compounds that are Fibroblast Growth Factor Inhibitors (FGFR) and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of FGFR are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  公开了一种纤维母细胞生长因子抑制剂（FGFR）化合物，因此对于通过抑制FGFR可治疗的疾病具有用处。还公开了含有这种化合物的药物组合物和制备这种化合物的过程。
• PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS FIBROBLAST GROWTH FACTOR INHIBITORS
  申请人：Principia Biopharma Inc.

  公开号：EP2994470B1

  公开（公告）日：2018-04-18