2-(2,2-diphenylethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]-octane | 62954-35-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(2,2-diphenylethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]-octane
• 英文别名: 2-(2,2-diphenylethyl)-1-azabicyclo[2.2.2] octane；2-(2,2-diphenylethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octane；2-(2,2-diphenylethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan；2-(2,2-Diphenylethyl)-1-azabicyclo<2.2.2>octan
• CAS: 62954-35-2
• 化学式: C₂₁H₂₅N
• 分子量: 291.436
• InChiKey: YFQLRUOPMUGATQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  407.0±14.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.08±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2,2-diphenylethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]-octane 在 正丁基锂 、 四甲基乙二胺 、 二氧化碳 、 氨 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 正己烷 、 环己烷 、 水 、 正戊烷 为溶剂， 生成 3-(1-aza-bicyclo[2.2.2]oct-2-yl)-2,2-diphenyl-propionamide
  参考文献：
  名称：

  2,2-Diaryl-3-(1-azabicyclo[2.2.2]oct-2-yl)propionamides and

  摘要：

  这项发明涵盖了新型的2,2-二芳基-3-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-2-基)丙酰胺及其中间体。这些化合物是有用的抗腹泻药物，几乎没有镇痛活性。

  公开号：

  US04013667A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(2,2-Diphenylethyl)-1-azabicyclo<2.2.2>octan-3-on 、 氢氧化钾 、 、 肼 、 二乙二醇 在 氮气 、 氯化钠 、 乙醚 、 水 、 Sodium sulfate-III 、 正戊烷 作用下， 以 水 、 正戊烷 为溶剂， 反应 18.75h， 以to give a white solid 2-(2,2-diphenylethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octane, melting at about 87.5°-89° C的产率得到2-(2,2-diphenylethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]-octane
  参考文献：
  名称：

  2-Substituted-1-azabicyclo[2.2.2]octanes

  摘要：

  本发明涵盖了新型2-(2,2-二苯基-4-戊烯基-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷)及其相关化合物。这些化合物是有用的抗腹泻剂，几乎没有镇痛活性。

  公开号：

  US04125531A1

文献信息

• 2-(2,2-DIARYLETHYL)-CYCLIC AMINE DERIVATIVE OR SALT, SYNTHESIS THEREOF, AND APPLICATION AND COMPOSITION THEREOF
  申请人：DALIAN INSTITUTE OF CHEMICAL PHYSICS, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES

  公开号：US20210155591A1

  公开（公告）日：2021-05-27

  The disclosure relates to a 2-(2,2-diarylethyl)-cyclic amine derivative or salt, a synthesis method, an application and a composition thereof. Biological activity test shows that this kind of 2-(2,2-diarylethyl)-cyclic amine derivative has good M-receptor antagonistic activity; and can be used as an active component of drugs for the treatment of the diseases mediated or regulated by muscarinic receptors, such as asthma, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), overactive bladder (OAB), bronchospasm with chronic obstructive pulmonary disease, visceral spasm, irritable bowel syndrome, Parkinson's disease, depression or anxiety, schizophrenia and related mental diseases.

  本发明涉及一种2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或盐，其合成方法、应用及组合物。生物活性测试显示，这类2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物具有优良的M受体拮抗活性；并且可以用作治疗由毒蕈碱受体介导或调节的疾病的药物中的活性成分，如哮喘、慢性阻塞性肺病（COPD）、过度活动膀胱（OAB）、慢性阻塞性肺病伴随的支气管痉挛、内脏痉挛、肠易激综合症、帕金森病、抑郁或焦虑、精神分裂症及相关精神疾病。
• Anti-diarrheal diaryl-(1-azabicyclo(2.2.2)octan-2-yl)-alkanols and
  申请人：G. D. Searle & Co.

  公开号：US04203989A1

  公开（公告）日：1980-05-20

  The present invention provides Diaryl-(1-azabicyclo [2.2.2]octan-2-yl)alkanols of the formula ##STR1## and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof wherein R is a cycloalkanol having 4-8 carbon atoms, an alkanol having 1-2 carbon atoms, or a radical of the formula ##STR2## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are each H or a C.sub.1 -C.sub.5 alkyl, and R.sub.3 is H or an acyl of the formula ##STR3## wherein R.sub.4 is H or a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl. These alkanols are useful as antidiarrheal agents.

  本发明提供了式为##STR1##的Diaryl-(1-azabicyclo [2.2.2]octan-2-yl)烷醇及其药学上可接受的酸盐，其中R是具有4-8个碳原子的环烷醇，具有1-2个碳原子的烷醇，或式为##STR2##的基团，其中R.sub.1和R.sub.2分别是H或C.sub.1-C.sub.5烷基，R.sub.3是H或式为##STR3##的酰基，其中R.sub.4是H或C.sub.1-C.sub.4烷基。这些烷醇可用作止泻剂。
• [EN] 2-(2,2-DIARYLETHYL)-CYCLIC AMINE DERIVATIVE OR SALT, SYNTHESIS THEREOF, AND APPLICATION AND COMPOSITION THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ D'AMINE 2-(2,2-DIARYLÉTHYLE)-CYCLIQUE, SYNTHÈSE DE CELUI-CI, UTILISATION ET COMPOSITION ASSOCIÉES<br/>[ZH] 一种2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或盐及合成和应用与组合物
  申请人：DALIAN INST CHEM & PHYSICS CAS

  公开号：WO2019196898A1

  公开（公告）日：2019-10-17

  本发明提出了一种2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或盐及合成和应用与组合物。生物活性测试表明，这类2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物具有很好的M受体拮抗活性；能够作为药物活性成分，被用于毒蕈碱受体介导或调节的病症的治疗，包括哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、膀胱过度活动症(OAB)、伴有慢性阻塞性肺疾病的支气管痉挛、内脏痉挛、肠易激综合症、帕金森病、抑郁或焦虑，精神分裂症及相关精神疾病等。
• US4013667A
  申请人：——

  公开号：US4013667A

  公开（公告）日：1977-03-22
• US4125531A
  申请人：——

  公开号：US4125531A

  公开（公告）日：1978-11-14