6-氯-2-甲氧基吖啶 | 21332-86-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 6-氯-2-甲氧基吖啶
• 英文名称: 2-methoxy-6-chloro-acridine
• 英文别名: 6-chloro-2-methoxyacridine；6-Chlor-2-methoxy-acridin
• CAS: 21332-86-5
• 化学式: C₁₄H₁₀ClNO
• 分子量: 243.692
• InChiKey: PUCLDGXQJWAWHS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  174-175 °C(Solv: methanol (67-56-1))
• 沸点：
  414.9±15.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.304±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N'-(6-氯-2-甲氧基吖啶-9-基)-N,N-二乙基戊烷-1,4-二胺盐酸盐 在 氧气 、 亚甲兰 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 6-氯-2-甲氧基吖啶
  参考文献：
  名称：

  Ein Beitrag zur photoinduzierten Umwandlung des Atebrins®

  摘要：

  摘要 2-甲氧基-6-氯-9-[(δ-二乙氨基-α-甲基-丁基)氨基]-吖啶 (Atebrine®) (1) 的盐酸盐在紫外光 (λ > 290 nm) 的影响下发生反应在水中通过 N-C-清除分子间形成 2-甲氧基-6-氯-9-氨基-吖啶 (2) 和 2-甲氧基-6-氯-吖啶 (3)。它们的形成直接取决于水和氧气的分压。该反应可能受活性氧物质（1O2、·OH 和·OOH）控制，它们可以在单线态激发的 Atebrine® (1) 和水/氧混合物之间的能量或电子转移过程中形成。

  DOI：

  10.1515/znb-1984-1128

文献信息

• SOLID SUPPORTS AND PHOSPHORAMIDITE BUILDING BLOCKS FOR OLIGONUCLEOTIDE CONJUGATES
  申请人：AM Chemicals LLC

  公开号：US20180016232A1

  公开（公告）日：2018-01-18

  Novel non-nucleoside solid supports and phosphoramidite building blocks for preparation of synthetic oligonucleotides containing at least one non-nucleosidic moiety conjugated to a ligand of practical interest and synthetic processes for making the same are disclosed. Furthermore, oligomeric compounds are prepared using said solid supports and phosphoramidite building blocks, preferably followed by removal of protecting groups to provide oligonucleotides conjugated to ligands of interest.

  揭示了用于制备含有至少一个非核苷酸基团与实用兴趣配体共轭的合成寡核苷酸的新型非核苷酸固相支持体和磷酰胺酸酯构建块，以及制备这些固相支持体和磷酰胺酸酯构建块的合成过程。此外，使用所述固相支持体和磷酰胺酸酯构建块制备寡聚合物化合物，最好是在去除保护基的情况下，以提供与感兴趣的配体共轭的寡核苷酸。
• Determination of quinacrine dihydrochloride dihydrate stability and characterization of its degradants
  作者：Romain Rotival、Philippe Espeau、Yohann Corvis、François Guyon、Bernard Do

  DOI：10.1002/jps.22543

  日期：2011.8

  Although quinacrine dihydrochloride dihydrate is a widely used drug substance, a comprehensive determination of its stability profile is lacking. In this work, an integrative approach is implemented to determine the drug stability both in the solid state and aqueous solutions, identify the impurities that can be found in the active pharmaceutical ingredient, and evaluate the associated toxicity risks

  尽管奎纳克林二盐酸盐二水合物是一种广泛使用的药物，但仍缺乏对其稳定性的全面测定。在这项工作中，采用了一种综合方法来确定药物在固态和水溶液中的稳定性，确定可以在活性药物成分中发现的杂质，并评估相关的毒性风险。热分析指出了固态的两步脱水。这种现象似乎与水分子在晶体结构中的组织一致，并导致晶格破坏。液相色谱-离子阱质谱法已鉴定出七种相关的奎纳克林化合物。固态和溶液中的主要热降解物均对应于N-脱乙基化合物 而奎纳克林叔胺氧化物似乎是溶液中氧化应激的信号杂质。此外，通过芳族胺裂解或通过O-脱甲基化可以在溶液中形成两种光解杂质。另外，使用计算方法，与母体化合物一相比，对杂质的潜在毒性的分析表明，酮和O-去甲基衍生物可能表现出特定的毒性特征。
• PSEUDONUCLEOTIDE COMPRISING AN INTERCALATOR
  申请人：Christensen Ulf Bech

  公开号：US20100121056A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  The present invention relates to intercalator pseudonucleotides. Intercalator pseudonucleotides according to the invention are capable of being incorporated into the backbone of a nucleic acid or nucleic acid analogue and they comprise an intercalator comprising a flat conjugated system capable of co-stacking with nucleobases of DNA. The invention also relates to oligonucleotides or oligonucleotide analogues comprising at least one intercalator pseudo nucleotide. The invention furthermore relates to methods of synthesising intercalator pseudo nucleotides and methods of synthesising oligonucleotides or oligonucleotide analogues comprising at least one intercalator pseudonucleotide. In addition, the invention describes methods of separating sequence specific DNA(s) from a mixture comprising nucleic acids, methods of detecting a sequence specific DNA (target DNA) in a mixture comprising nucleic acids and/or nucleic acid analogues and methods of detecting a sequence specific RNA in a mixture comprising nucleic acids and/or nucleic acid analogues. In particular said methods may involve the use of oligonucleotides comprising intercalator pseudo nucleotides. The invention furthermore relates to pairs of oligonucleotides or oligonucleotide analogues capable of hybridising to one another, wherein said pairs comprise at least one intercalator pseudonucleotide. Methods for inhibiting a DNAse and/or a RNAse and methods of modulating transcription of one or more specific genes are also described.

  本发明涉及插入剂伪核苷酸。本发明的插入剂伪核苷酸能够被合并到核酸或核酸类似物的骨架中，并且它们包括一个插入剂，该插入剂包含一个平面共轭系统，能够与DNA的碱基共堆叠。本发明还涉及至少包括一个插入剂伪核苷酸的寡核苷酸或寡核苷酸类似物。此外，本发明还涉及合成插入剂伪核苷酸的方法以及合成至少包括一个插入剂伪核苷酸的寡核苷酸或寡核苷酸类似物的方法。此外，本发明还描述了从包括核酸的混合物中分离序列特异性DNA的方法，检测包括核酸和/或核酸类似物的混合物中的序列特异性DNA（目标DNA）的方法，以及检测包括核酸和/或核酸类似物的混合物中的序列特异性RNA的方法。特别是所述方法可能涉及使用包括插入剂伪核苷酸的寡核苷酸。本发明还涉及能够杂交到一起的寡核苷酸或寡核苷酸类似物的配对，其中所述配对包括至少一个插入剂伪核苷酸。还描述了抑制DNA酶和/或RNA酶的方法以及调节一个或多个特定基因的转录的方法。
• Oligonucléotide utilisable comme amorce dans une méthode d'amplification basée sur une réplication avec déplacement de brin
  申请人：BIO MERIEUX, Société anonyme

  公开号：EP0713922A1

  公开（公告）日：1996-05-29

  Oligonucléotide comprenant, de 5' vers 3', une première partie comprenant un segment amont et un segment aval formant une structure tige-boucle, et une seconde partie non susceptible d'auto-appariement, dans lequel la première partie comprend au moins un agent bloquant, capable de bloquer la réplication par une polymérase dudit oligonucléotide, de façon qu'au moins une partie du segment aval soit répliquée et de façon que le segment amont ne soit répliqué ni totalement ni partiellement. Cet oligonucléotide est utilisable comme amorce dans un procédé d'amplification cyclique d'une séquence cible d'un acide nucléique.

  寡核苷酸，从 5'到 3'，第一部分包括上游片段和下游片段，形成茎环结构，第二部分不能自配对，其中第一部分包括至少一种阻断剂，能够阻断所述寡核苷酸聚合酶的复制，从而至少部分下游片段被复制，上游片段完全或部分不被复制。 这种寡核苷酸可在核酸目标序列的循环扩增过程中用作引物。
• RNA-and DNA- based active agents in nanoparticles
  申请人：Gurny, Robert

  公开号：EP0860167A1

  公开（公告）日：1998-08-26

  The invention relates to a pharmaceutical composition which is suitable for the incorporation of RNA- and DNA-based active agents in nanoparticles, which are efficient as drug carriers. The active agents may be oligonucleotides or so-called "smart biological bombs". The composition is characterized by the following components: a) the active agent to be incorporated within nanoparticles by dispersion methods; b) a pharmaceutically acceptable biodegradable polymer which is suitable for the formation of nanoparticles; c) and, optionally, further pharmaceutically acceptable additives.

  本发明涉及一种药物组合物，它适用于在纳米粒子中加入基于 RNA 和 DNA 的活性剂，这种纳米粒子是高效的药物载体。活性剂可以是寡核苷酸或所谓的 "智能生物炸弹"。该组合物具有以下特点： a) 通过分散方法加入纳米颗粒中的活性剂； b) 适合形成纳米颗粒的药学上可接受的生物可降解聚合物； c) 可选的其他药学上可接受的添加剂。