巴罗沙星

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 巴罗沙星
• 中文别名: 巴洛沙星；1-环丙基-7-(3-甲氨基-1-哌啶基)-8-甲氧基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸；1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-〔3-(甲胺基)哌啶-1-基〕-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸二水合物
• 英文名称: Balofloxacin
• 英文别名: 1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo-7-(3-methylaminopiperidin-1-yl)-3-quinolinecarboxylic acid；1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-[3-(methylazaniumyl)piperidin-1-yl]-4-oxoquinoline-3-carboxylate
• 化学式: C₂₀H₂₄FN₃O₄
• mdl: MFCD00864925
• 分子量: 389.427
• InChiKey: MGQLHRYJBWGORO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  82.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  巴罗沙星 在 potassium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 C₂₃H₃₁FN₄O₄
  参考文献：
  名称：

  双效康乐霉素-氟喹诺酮杂合抗生素的合成与评价

  摘要：

  细菌耐药性威胁着目前可用抗生素的效用。利福平是治疗持续性革兰氏阳性感染的基石，由于抗生素靶标 RNA 聚合酶的单点突变，容易产生耐药性。一种规避耐药性的策略是使用由两种共价连接的抗生素实体组成的“混合”抗生素。与使用单独抗生素的联合疗法相比，这些化合物通常具有两个不同的细胞靶标，从而降低了耐药性发展的可能性并可能提供简化的药理学特性。在这里，我们评估了通过连接康乐霉素 A (Kang A)、利福平类似物和一组氟喹诺酮类药物形成的一系列半合成杂合抗生素。Kang A 是一种天然产物抗生素，含有一种新的二甲基琥珀酸部分，为合成杂合抗生素提供了一个新的附着点。我们将通过酸附着点产生的 Kang A 杂合体的活性与在化合物的萘醌环系统上连接的一系列杂合体的活性进行比较。几种杂种通过配对抗生素的作用表现出对抗康 A 抗性细菌的活性，这表明康支架可能为产生有效对抗耐药性感染的抗生素提供新途径。我们将通过酸附着点产生的

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2021.128484
• 作为产物：
  描述：

  1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸 在 三乙胺 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 33.0h， 生成 巴罗沙星
  参考文献：
  名称：

  一种巴洛沙星原料药及其制备工艺

  摘要：

  本发明公开了一种巴洛沙星原料药及其制备工艺，其技术方案包括步骤S1：1‑环丙基‑6,7‑二氟‑1,4‑二氢‑8‑甲氧基‑4‑氧代喹啉‑3‑羧酸根二乙酸根合硼(DFQ‑B complex)的合成，步骤S2：巴洛沙星粗品的合成，步骤S3：巴洛沙星粗品提纯，本发明的优点在于合成原料廉价易得，工艺简单，反应条件温和且稳定，有利于工业生产，并且具有优秀的收率。

  公开号：

  CN114213392A

文献信息

• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。
• [EN] A CONJUGATE OF A CYTOTOXIC AGENT TO A CELL BINDING MOLECULE WITH BRANCHED LINKERS<br/>[FR] CONJUGUÉ D'UN AGENT CYTOTOXIQUE À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE AVEC DES LIEURS RAMIFIÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020257998A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided is a conjugation of cytotoxic drug to a cell-binding molecule with a side-chain linker. It provides side-chain linkage methods of making a conjugate of a cytotoxic molecule to a cell-binding ligand, as well as methods of using the conjugate in targeted treatment of cancer, infection and immunological disorders.

  提供了一种将细胞毒性药物与一个侧链连接分子结合的共轭物。它提供了制备细胞毒性分子与细胞结合配体的共轭物的侧链连接方法，以及在靶向治疗癌症、感染和免疫性疾病中使用该共轭物的方法。
• [EN] CROSS-LINKED PYRROLOBENZODIAZEPINE DIMER (PBD) DERIVATIVE AND ITS CONJUGATES<br/>[FR] DÉRIVÉ DE DIMÈRE DE PYRROLOBENZODIAZÉPINE RÉTICULÉ (PBD) ET SES CONJUGUÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020006722A1

  公开（公告）日：2020-01-09

  A novel cross-linked cytotoxic agents, pyrrolobenzo-diazepine dimer (PBD) derivatives, and their conjugates to a cell-binding molecule, a method for preparation of the conjugates and the therapeutic use of the conjugates.

  一种新型的交联细胞毒剂，吡咯苯并二氮杂环二聚体（PBD）衍生物，以及它们与细胞结合分子的结合物，一种制备这些结合物的方法以及这些结合物的治疗用途。
• [EN] PRODRUGS OF SECONDARY AMINE COMPOUNDS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS DE COMPOSÉS AMINE SECONDAIRES
  申请人：ALKERMES PHARMA IRELAND LTD

  公开号：WO2013088255A1

  公开（公告）日：2013-06-20

  The present invention relates to compounds of Formula (I).

  本发明涉及式(I)的化合物。
• [EN] PROGRAMMABLE POLYMERIC DRUGS<br/>[FR] MÉDICAMENTS POLYMÈRES PROGRAMMABLES
  申请人：SONY CORP

  公开号：WO2020210689A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  Compounds useful as biologically active compounds are disclosed. The compounds have the following structure (I): or a stereoisomer, tautomer or salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, L, L1, L2, M and n are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds are also provided.

  披露了作为生物活性化合物有用的化合物。这些化合物具有以下结构（I）：或其立体异构体、互变异构体或盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、L、L1、L2、M和n如本文所定义。还提供了与这些化合物的制备和使用相关的方法。