2-丙烯-1-磺酰氯 | 14418-84-9

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 磺酰卤化物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 磺酰卤
• 中文名称: 2-丙烯-1-磺酰氯
• 英文名称: allylsulfonyl chloride
• 英文别名: prop-2-ene-1-sulfonyl chloride；2-propene-1-sulfonyl chloride；2-propenylsulfonyl chloride
• CAS: 14418-84-9
• 化学式: C₃H₅ClO₂S
• mdl: MFCD08059789
• 分子量: 140.591
• InChiKey: AAHFRWRQQDVWPX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  42.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2904909090
• 包装等级：
  II
• 危险类别：
  8
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338,P310
• 危险品运输编号：
  3265
• 危险性描述：
  H314
• 储存条件：
  -20°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-丙烯-1-磺酰氯 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 2-丙烯-1-磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  通过分子内铜催化的不饱和亚氨基碘烷的合成环磺酰胺。

  摘要：

  用碘代二苯碘乙酸酯和氢氧化钾的甲醇溶液处理烯烃伯磺酰胺，得到中间体亚氨基碘烷。然后，在一种观察到罕见的铜催化CH插入的情况下，催化三氟甲磺酸铜（I）或三氟甲磺酸铜（II）会导致分子内氮的递送，导致形成氮丙啶。氮丙啶可以被各种亲核试剂（甲醇，硫酚，烯丙基溴化镁，苄胺）打开，得到相应的取代的环磺酰胺。

  DOI：

  10.1021/ol000130c
• 作为产物：
  描述：

  三聚丙烯 在 二氧化硫 、 三氯化硼 、 N-氯代丁二酰亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以81%的产率得到2-丙烯-1-磺酰氯
  参考文献：
  名称：

  烷基-2-烯磺酰氯和甲硅烷基2-烯磺酸酯催化羰基化合物的脱硫烯丙基化

  摘要：

  联接起来用磺酰氯：用SO烯烃的烯反应2 ⋅BCl 3允许简单的烯烃成β，γ不饱和磺酰氯或亚甲硅烷基酯的一锅转化。这些化合物然后可以与醛和酮一起用作亲核烯丙基化剂，在合适的催化剂和还原剂存在下，生成具有良好的化学和非对映选择性的相应的均烯丙基醇（参见方案）。

  DOI：

  10.1002/chem.201000705

文献信息

• [EN] POLYCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TARGETED DEGRADATION OF RAPIDLY ACCELERATED FIBROSARCOMA POLYPEPTIDES<br/>[FR] COMPOSÉS POLYCYCLIQUES ET MÉTHODES POUR LA DÉGRADATION CIBLÉE DE POLYPEPTIDES DU FIBROSARCOME RAPIDEMENT ACCÉLÉRÉ
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2020051564A1

  公开（公告）日：2020-03-12

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, ULM— L—PTM, which find utility as modulators of Rapidly Accelerated Fibrosarcoma (RAF, such as c-RAF, A- RAF and/or B-RAF; the target protein). In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a Von Hippel-Lindau, cereblon, Inhibitors of Apotosis Proteins or mouse double-minute homolog 2 ligand which binds to the respective E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds the target protein RAF, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of the target protein, or the constitutive activation of the target protein, are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本公开涉及双功能化合物ULM—L—PTM，其作为快速加速纤维肉瘤（RAF，如c-RAF、A-RAF和/或B-RAF；目标蛋白）的调节剂具有实用性。具体而言，本公开涉及含有一端结合到相应E3泛素连接酶的Von Hippel-Lindau、cereblon、凋亡抑制蛋白或鼠双分子同源物2配体的双功能化合物，另一端结合到目标蛋白RAF的部分，使得目标蛋白与泛素连接酶靠近，以实现目标蛋白的降解（和抑制）。本公开展示了与目标蛋白的降解/抑制相关的广泛药理活性范围。本公开的化合物和组合物用于治疗或预防由目标蛋白的聚集或积累，或目标蛋白的构成性激活导致的疾病或紊乱。
• NOVEL INHIBITORS OF PROTEIN KINASES
  申请人：Princeton Drug Discovery, LLC

  公开号：US20170240545A1

  公开（公告）日：2017-08-24

  Protein kinases are regulators of cellular signaling and their functional dysregulation is common in carcinogenesis and many other disease states or disorders. The present invention relates to novel chemical entities that have biological activity to modulate mammalian protein kinase enzymes. In particular, compounds of the invention display potent inhibition of breast tumor related kinase (BRK).

  蛋白激酶是细胞信号传导的调节因子，它们的功能失调在癌症发生和许多其他疾病状态或疾病中很常见。本发明涉及具有生物活性以调节哺乳动物蛋白激酶酶的新型化合物。具体而言，本发明的化合物显示对乳腺肿瘤相关激酶（BRK）的强效抑制。
• Preparation of Functionalized α,β-Unsaturated Sulfonamides via Olefin Cross-Metathesis
  作者：Łukasz Woźniak、Adam A. Rajkiewicz、Louis Monsigny、Anna Kajetanowicz、Karol Grela

  DOI：10.1021/acs.orglett.0c01471

  日期：2020.7.2

  The synthesis of functionalized α,β-unsaturated sulfonamides by means of cross-metathesis of vinyl sulfonamides and olefins has been developed. The reaction proceeds smoothly in the presence of Hoveyda–Grubbs catalyst and its nitro analogue, providing a wide range of substituted products. The usefulness of this methodology has been proven in the preparation of new derivatives of biologically active

  已经开发了通过乙烯基磺酰胺和烯烃的交叉复分解合成官能化的α，β-不饱和磺酰胺。在Hoveyda-Grubbs催化剂及其硝基类似物的存在下，反应可顺利进行，提供了广泛的取代产物。在制备生物活性成分的新衍生物莫西沙星和那拉曲普坦中已证明了该方法的有效性。
• [EN] HYDANTOIN CONTAINING DEOXYURIDINE TRIPHOSPHATASE INHIBITORS<br/>[FR] HYDANTOÏNE CONTENANT DES INHIBITEURS DE LA DÉSOXYURIDINE TRIPHOSPHATASE
  申请人：CV6 THERAPEUTICS NI LTD

  公开号：WO2018098206A1

  公开（公告）日：2018-05-31

  Provided herein are dUTPase inhibitors, compositions comprising such compounds and methods of using such compounds and compositions.

  提供的是dUTPase抑制剂，包含此类化合物的组合物以及使用此类化合物和组合物的方法。
• [EN] 6-MEMBERED URACIL ISOSTERES<br/>[FR] ISOSTÈRES D'URACILE À 6 CHAÎNONS
  申请人：CV6 THERAPEUTICS NI LTD

  公开号：WO2018098204A1

  公开（公告）日：2018-05-31

  Provided herein are dUTPase inhibitors, compositions comprising such compounds and methods of using such compounds and compositions.

  本文件提供了dUTPase抑制剂，包含此类化合物的组合物以及使用此类化合物和组合物的方法。