5,7-dichloro-8-hydroxyquinoline-2-carboxylic acid | 24010-10-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5,7-dichloro-8-hydroxyquinoline-2-carboxylic acid
• 英文别名: 8-Benzyloxy-5,7-dichlor-chinolin-2-carbonsaeure；8-benzyloxy-5,7-dichloro-quinoline-2-carboxylic acid；5,7-dichloro-8-benzyloxy-quinoline-2-carboxylic acid；5,7-dichloro-8-phenylmethoxyquinoline-2-carboxylic acid
• CAS: 24010-10-4
• 化学式: C₁₇H₁₁Cl₂NO₃
• 分子量: 348.185
• InChiKey: WNNKBIQUYLJUAJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  59.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,7-dichloro-8-hydroxyquinoline-2-carboxylic acid 在 盐酸 作用下， 反应 48.0h， 以94%的产率得到5,7-Dichlor-8-hydroxy-chinolin-2-carbonsaeure
  参考文献：
  名称：

  [EN] 8-HYDROXY QUINOLINE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES DE QUINOLINE 8-HYDROXY

  摘要：

  本发明涉及一种用于治疗、改善和/或预防神经系统疾病，特别是神经退行性疾病的方法，包括向需要的受试者施用化合物(I)的有效量。本发明还涉及一种化合物(II)及其制备方法。

  公开号：

  WO2004007461A1
• 作为产物：
  描述：

  5,7-二氯-8-羟基喹哪啶 在 selenium(IV) oxide 、 sodium chlorite 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 aq. phosphate buffer 、 丙酮 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 5,7-dichloro-8-hydroxyquinoline-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  氯喹醇-咯利普兰/鲁氟司特杂合体作为多靶点定向配体的合成和评价，用于治疗阿尔茨海默氏病

  摘要：

  考虑到PDE4D抑制和生物金属在阿尔茨海默氏病（AD）疗法中的重要性，我们设计，合成和评估了一系列新的氯喹诺醇-咯利普兰/鲁氟司特杂合体，作为多靶点定向配体用于AD治疗。体外研究表明，某些分子对磷酸二酯酶4D（PDE4D）具有显着的抑制活性，强大的细胞内抗氧化能力，对金属诱导的Aβ聚集的有效抑制作用以及潜在的血脑屏障通透性。化合物7a中展示了在认知和空间记忆显著改善在Aβ 25-35在莫里斯水迷宫测试（MWM）-induce小鼠模型。这些结果表明化合物7a 是一个有前途的多功能候选人，值得进一步研究。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2018.12.013

文献信息

• 8-HYDROXY QUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：PRANA BIOTECHNOLOGY LIMITED

  公开号：US20150094334A1

  公开（公告）日：2015-04-02

  The present invention describes a method for the treatment of a neurological condition in a subject which comprises administering to a subject in need thereof a therapeutically effect amount of a compound of the formula or pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or solvates thereof.

  本发明描述了一种治疗受试者神经疾病的方法，包括向需要治疗的受试者施用公式中的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物的治疗有效量。
• 8-Hydroxy quinoline derivatives
  申请人：Barnham Jeffrey Kevin

  公开号：US20060089380A1

  公开（公告）日：2006-04-27

  The present invention relates to a method for the treatment, amelioration and/or prophylaxis of a neurological condition, in particular neurodegenerative disorders which comprises the administration of an effective amount of a compound of formula (I): to a subject in need thereof. The present invention also relates to a compound of formula (II) and processes for its preparation.

  本发明涉及一种用于治疗、改善和/或预防神经系统疾病的方法，特别是神经退行性疾病，该方法包括向需要治疗的受体中给予式（I）的化合物的有效量。本发明还涉及式（II）的化合物及其制备方法。
• 8-hydroxy quinoline derivatives
  申请人：Prana Biotechnology Limited

  公开号：US07619091B2

  公开（公告）日：2009-11-17

  The present invention relates to a method for the treatment, amelioration and/or prophylaxis of a neurological condition, in particular neurodegenerative disorders which comprises the administration of an effective amount of a compound of formula (I): to a subject in need thereof. The present invention also relates to a compound of formula (II) and processes for its preparation.

  本发明涉及一种治疗、改善和/或预防神经系统疾病的方法，特别是神经退行性疾病的方法，其包括向需要的受试者施用公式（I）化合物的有效剂量。本发明还涉及公式（II）化合物及其制备方法。
• EP1539700A4
  申请人：——

  公开号：EP1539700A4

  公开（公告）日：2006-06-28
• US7619091B2
  申请人：——

  公开号：US7619091B2

  公开（公告）日：2009-11-17