Tetrahydrolipstatin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Tetrahydrolipstatin
• 英文别名: orlistat；(S)-N-formyl leucine (S)-1[[(2S, 3S)3-hexyl-4-oxo-2-oxetanyl]methyl]dodecyl ester；N-formyl-L-leucine ester of (3S,4S)-3-hexyl-4-[(2S)-2-hydroxytridecyl]-2-oxetanone；[(2S)-1-[(2S,3S)-3-hexyl-4-oxooxetan-2-yl]tridecan-2-yl] 2-formamido-4-methylpentanoate
• 化学式: C₂₉H₅₃NO₅
• 分子量: 495.744
• InChiKey: AHLBNYSZXLDEJQ-DUNLCCOXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  10
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  23
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  81.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Tetrahydrolipstatin 在 氢氧化钾 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 4.0h， 以71%的产率得到3-己基-4-羟基-6-十一烷基四氢-2H-吡喃-2-酮
  参考文献：
  名称：

  四氢脂质他汀：热降解和水解†

  摘要：

  研究了四氢脂肪抑制素（THL，1）的热降解和水解降解。分离，表征和合成了所有主要降解产物。通过GC / MS分析其甲硅烷基化衍生物，检测并鉴定了无法分离的不稳定中间体，并在可能的情况下，与独立制备的参考化合物进行了比较。鉴定出的降解产物至少占总降解混合物的97％。提出了两个主要的反应途径。报告了降解混合物和主要降解产物的药理数据。

  DOI：

  10.1002/hlca.19900730427
• 作为产物：
  描述：

  甲酸 、 (S)-leucine (S)-1-[(2S,3S)-3-hexyl-4-oxo-2-oxetanyl]methyl dodecyl ester 在 4-二甲氨基吡啶 、 N-hydroxy-5-norbomene-2,3-dicarboxylic acid imide 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 Tetrahydrolipstatin
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR THE REDUCING LIPOTOXIC DAMAGE
  [FR] COMPOSÉS POUR LA RÉDUCTION DE LÉSIONS LIPOTOXIQUES

  摘要：

  本文提供了新型脂肪酶抑制剂以及使用这些抑制剂治疗炎症、多系统器官衰竭、坏死性胰腺腺泡细胞死亡、急性胰腺炎、败血症（如无菌性败血症）、烧伤和痤疮的方法。例如，本文提供了两种在本文描述的方法中有用的新型脂肪酶抑制剂：（I）（II）或其药用可接受的盐。

  公开号：

  WO2019014434A1

文献信息

• METHODS FOR DETECTING LP-PLA2 ACTIVITY AND INHIBITION OF LP-PLA2 ACTIVITY
  申请人：SHOU Yaping

  公开号：US20150247858A1

  公开（公告）日：2015-09-03

  This invention relates to methods for determining the activity of Lp-PLA2 in at least one sample from an animal. The invention also relates to methods for determining the inhibition of Lp-PLA2 activity in samples from animals that are administered an Lp-PLA2 inhibitor.

  本发明涉及用于确定动物样品中Lp-PLA2活性的方法。该发明还涉及用于确定被施用Lp-PLA2抑制剂的动物样品中Lp-PLA2活性抑制的方法。
• Novel Cannabinergic Nitrate Esters and Related Analogs
  申请人：Makriyannis Alexandros

  公开号：US20160096822A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  Biologically active cannabinergic nitrate esters and related analogs, process of preparation, pharmaceutical compositions and their methods of use as medicaments, pharmacological tools or biomarkers. Pharmaceutical compositions may include one or more of the nitrate ester compounds. Medicaments include one or more of the cannabinergic nitrate ester compounds and are useful in treating a variety of diseases. A method of treating, preventing or reducing the severity of a condition includes administering at least one of the disclosed nitrate ester compounds to an individual or animal in need thereof.

  具有生物活性的大麻素硝酸酯及其类似物、制备方法、制药组合物及其作为药物、药理工具或生物标志物的使用方法。制药组合物可以包括一个或多个硝酸酯化合物。药物包括一个或多个大麻素硝酸酯化合物，可用于治疗各种疾病。一种治疗、预防或减轻症状的方法包括向需要的个体或动物中至少给予所披露的硝酸酯化合物之一。
• Cannabinergic nitrate esters and related analogs
  申请人：University of Connecticut

  公开号：US10053444B2

  公开（公告）日：2018-08-21

  Biologically active cannabinergic nitrate esters and related analogs, process of preparation, pharmaceutical compositions and their methods of use as medicaments, pharmacological tools or biomarkers. Pharmaceutical compositions may include one or more of the nitrate ester compounds. Medicaments include one or more of the cannabinergic nitrate ester compounds and are useful in treating a variety of diseases. A method of treating, preventing or reducing the severity of a condition includes administering at least one of the disclosed nitrate ester compounds to an individual or animal in need thereof.

  具有生物活性的大麻素硝酸酯和相关类似物、制备工艺、药物组合物及其作为药物、药理学工具或生物标记物的使用方法。药物组合物可包括一种或多种硝酸酯化合物。药物包括一种或多种大麻素硝酸酯化合物，可用于治疗多种疾病。一种治疗、预防或减轻病情严重程度的方法包括向有需要的个体或动物施用至少一种所公开的硝酸酯化合物。
• Fatty acid synthase inhibitors and methods of use
  申请人：Hampton University

  公开号：US10556872B2

  公开（公告）日：2020-02-11

  The present disclosure provides for methods of treating cancer in a subject. In certain embodiments, the method comprises administering a therapeutically effective amount of an inhibitor of fatty acid synthase, or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof.

  本公开提供了治疗受试者癌症的方法。在某些实施方案中，该方法包括施用治疗有效量的脂肪酸合酶抑制剂或其药学上可接受的盐或原药。
• Compositions for regulation and control of appetite
  申请人：Therapeutic Solutions LLC

  公开号：US10610556B2

  公开（公告）日：2020-04-07

  Compositions for appetite control and/or regulation or loss of weight are described. The described compositions comprise a unique combination of ingredients, the combination including at least botanical substances, amino acids, and one or more metals, and may comprise and in some embodiments do further comprise one or more vitamins and/or caffeine. The compositions are taken by mouth and provide a multi-targeted approach for the regulation and control of appetite for subjects taking the composition. The composition is preferably taken before a meal. A recommended dose includes at least one dose of the described composition per day.

  描述了用于控制食欲和/或调节或减轻体重的组合物。所述组合物包括成分的独特组合，该组合至少包括植物物质、氨基酸和一种或多种金属，还可包括一种或多种维生素和/或咖啡因，在某些实施方案中还进一步包括这种维生素和/或咖啡因。组合物口服，为服用组合物的受试者提供多靶点的食欲调节和控制方法。组合物最好在餐前服用。推荐剂量包括每天至少服用一次所述组合物。