2-叠氮乙醛 | 67880-11-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 中文名称: 2-叠氮乙醛
• 英文名称: 2-azidoacetaldehyde
• 英文别名: azidoacetaldehyde
• CAS: 67880-11-9
• 化学式: C₂H₃N₃O
• 分子量: 85.0653
• InChiKey: FSLTZPDURFOPLT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  6
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  31.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-叠氮乙醛 在 迭氮酸 作用下， 以 氘代氯仿 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1,2-diazidoethanol
  参考文献：
  名称：

  极其简单但长期以来被忽视的问题：醛加氢氧化生成α-叠氮基醇

  摘要：

  偶然发现：仅仅因为在文献中找不到简单亚结构的例子，并不意味着相应的化合物不易获得。现已制备并分离出α-叠氮基醇（如1-叠氮基乙醇）。

  DOI：

  10.1002/anie.201003246
• 作为产物：
  描述：

  溴乙醛 在 sodium azide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以63%的产率得到2-叠氮乙醛
  参考文献：
  名称：

  4-溴烷基醛与叠氮化钠的串联反应：5,6,7,7a-四氢-吡咯并[1,2-d]-[1.2.3.4]恶三唑的合成

  摘要：

  5,6,7,7a-四氢吡咯并[1,2-d]-[1.2.3.4]恶三唑是通过4-溴烷基醛与叠氮化钠的亲核取代-环加成串联反应合成的。© 2002 Wiley Periodicals, Inc. 杂原子化学 13:307–309, 2002; 在线发表于 Wiley Interscience (www.interscience.wiley.com)。DOI 10.1002/hc.10035

  DOI：

  10.1002/hc.10035

文献信息

• [EN] ANTIBODY CONJUGATES COMPRISING TOLL-LIKE RECEPTOR AGONIST AND COMBINATION THERAPIES<br/>[FR] CONJUGUÉS D'ANTICORPS COMPRENANT UN AGONISTE DU RÉCEPTEUR DE TYPE TOLL ET POLYTHÉRAPIES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2018198091A1

  公开（公告）日：2018-11-01

  Provided herein are antibody conjugates comprising toll-like receptor agonists and the use of such conjugates for the treatment of cancer. In some embodiments, the conjugates comprise anti-HER2 antibodies. In some embodiments, the conjugates are used in combination with a second therapeutic agent.

  本文提供了包含Toll样受体激动剂的抗体偶联物，以及利用这些偶联物治疗癌症的用途。在某些实施例中，这些偶联物包括抗HER2抗体。在某些实施例中，这些偶联物与第二治疗剂联合使用。
• [EN] DC-SIGN ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉ MÉDICAMENT-ANTICORPS ANTI-DC-SIGN
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2020089811A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  Provided herein are antibodies to DC-SIGN, conjugates of DC-SiGN antibodies, and DC-SiGN antibody fusion proteins and the use of such antibodies, conjugates, and fusion proteins for the treatment of diseases such as cancer.

  本文提供了针对DC-SIGN的抗体，DC-SIGN抗体的结合物，以及DC-SIGN抗体融合蛋白，以及利用这些抗体、结合物和融合蛋白治疗癌症等疾病的用途。
• Borate as a Phosphate Ester Mimic in Aldolase-Catalyzed Reactions: Practical Synthesis ofL-Fructose andL-Iminocyclitols
  作者：Masakazu Sugiyama、Zhangyong Hong、Lisa J. Whalen、William A. Greenberg、Chi-Huey Wong

  DOI：10.1002/adsc.200600356

  日期：2006.12

  Dihydroxyacetone phosphate (DHAP)-dependent aldolases have been widely used for the organic synthesis of unnatural sugars or derivatives. The practicality of using DHAP-dependent aldolases is limited by their strict substrate specificity and the high cost and instability of DHAP. Here we report that the DHAP-dependent aldolase L-rhamnulose 1-phosphate aldolase (RhaD) accepts dihydroxyacetone (DHA)

  磷酸二羟基丙酮（DHAP）依赖性醛缩酶已广泛用于非天然糖或衍生物的有机合成。使用依赖DHAP的醛缩酶的实用性受到其严格的底物特异性以及DHAP的高成本和不稳定性的限制。在这里我们报告依赖DHAP的醛缩酶L-鼠李糖1-磷酸醛缩酶（RhaD）在硼酸盐缓冲液的存在下接受二羟基丙酮（DHA）作为供体底物，大概是通过原位可逆的形成DHA硼酸酯。该反应似乎是不可逆的，热力学上将产物捕获为硼酸盐配合物。我们已经将该发现用于开发非热量甜味剂L-果糖的实用一步合成。在RhaD存在下，由消旋甘油醛和DHA合成L-果糖，硼酸盐的克收率为92％。我们还分两步合成了一系列L-亚氨基环糖醇，它们是潜在的糖苷酶抑制剂。
• Substrate Specificity and Stereoselectivity of Two <i>Sulfolobus</i> 2-Keto-3-deoxygluconate Aldolases towards Azido-Substituted Aldehydes
  作者：Marloes Schurink、Suzanne Wolterink-van Loo、John van der Oost、Theo Sonke、Maurice C. R. Franssen

  DOI：10.1002/cctc.201300785

  日期：2014.4

  their natural reaction. However, if a set of azido‐functionalized aldehydes were applied as alternative acceptors in the reaction with pyruvate, the stereoselectivity was strongly increased to give enantiomeric or diastereomeric excess values up to 97 %. The Sulfolobus acidocaldarius KDGA displayed a higher stereoselectivity than Sulfolobus solfataricus KDGA for all tested reactions. The azido‐containing

  从Sulfolobus菌种中分离得到的2-酮-3-脱氧葡萄糖醛酸酯酶（KDGA）将丙酮酸和甘油醛可逆地转化为2-酮-3-脱氧葡萄糖酸酯和半乳糖酸酯。由于其高的热稳定性和对非磷酸化底物的活性，KDGA酶具有作为生物催化剂的潜力，可用于生产精细化工和制药应用的结构单元。到目前为止，野生型酶仅对其自然反应显示出适度的立体控制。但是，如果将一组叠氮基官能化的醛用作丙酮酸酯反应中的替代受体，则立体选择性会大大提高，对映体或非对映体的过量值最高可达97％。嗜酸硫磺球菌（Sulfolobus acidocaldarius）在所有测试的反应中，KDGA显示出比Sulfolobus solfataricus KDGA更高的立体选择性。含叠氮基的产物是氮杂环合成中有用的手性中间体。
• 一种6-取代甲基-4-羟基四氢吡喃-2-酮及其 衍生物的制备方法
  申请人：上海弈柯莱生物医药科技有限公司

  公开号：CN105272954B

  公开（公告）日：2017-10-13

  本发明公开一种6‑取代甲基‑4‑羟基四氢呋喃‑2‑酮及其衍生物的制备方法，利用稳定的氮‑氧自由基化合物与卤素正离子供体的组合作为氧化剂，通过选择性氧化制备产物。该方法操作简便、成本低、收率高，对环境友好，适合规模化生产。