Efficient Access to Imidazo[1,2-<i>a</i>]pyridines/pyrazines/pyrimidines via Catalyst-Free Annulation Reaction under Microwave Irradiation in Green Solvent
作者:R. Nishanth Rao、Balamurali MM、Barnali Maiti、Ranjit Thakuria、Kaushik Chanda
DOI:10.1021/acscombsci.7b00173
日期:2018.3.12
heteroannulation reaction for imidazo[1,2-a]pyridines/pyrimidines/pyrazines was developed in green solvent under microwave irradiation. Using H2O-IPA as the reaction medium, various substituted 2-aminopyridines/pyrazines/pyrimidines underwent annulation reaction with α-bromoketones under microwave irradiation to provide the corresponding imidazo[1,2-a]pyridines/pyrimidines/pyrazines in excellent yields. The
微波辐射下,在绿色溶剂中开发了咪唑并[1,2- a ]吡啶/嘧啶/吡嗪的快速无催化剂杂环化反应。以H 2 O-IPA为反应介质,在微波辐射下,各种取代的2-氨基吡啶/吡嗪/嘧啶与α-溴酮进行环化反应,得到相应的咪唑并[1,2- a]。]吡啶/嘧啶/吡嗪,产率高。合成方法似乎非常简单并且优于已报道的方法,具有高度丰富的商业试剂和强大的扩展分子多样性的能力。本合成序列可视为对环境有益的过程,该过程允许引入结构多样性的三个点以优异的纯度和产率扩展化学空间。评价了衍生物的抗炎和抗微生物活性。筛选结果发现了三种抑制白蛋白变性的衍生物,其中两种衍生物对变形杆菌和克雷伯菌具有活性菌。这些积极的生物测定结果表明,可以以生态友好的方式快速制备潜在的抗炎药库,并为药物化学家提供了有关药物发现的新见解。