ketoprofen tromethamine salt | 156604-79-4

• 物质功能分类: 原料药 - 解热镇痛药 - 非甾抗炎药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: ketoprofen tromethamine salt
• 英文别名: (S)-Ketoprofen trometamol；2-amino-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol;2-(3-benzoylphenyl)propanoic acid
• CAS: 156604-79-4
• 化学式: C₄H₁₁NO₃*C₁₆H₁₄O₃
• 分子量: 375.422
• InChiKey: QUZMDHVOUNDEKW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  104.8-105.1°
• 比旋光度：
  D20 -5.2° (c = 1.47 in methanol)
• 溶解度：
  可溶于DMSO、乙醇（少量）、甲醇（少量）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.77
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  141
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 海关编码：
  2922199090
• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

概述

右旋酮洛芬氨丁三醇是一种新型、反应快速且不良反应相对较少的解热镇痛抗炎药，适用于治疗轻度至中度疼痛。

合成方法

在制备右旋酮洛芬氨丁三醇时，在右旋酮洛芬中分别加入无水乙醇、乙酸乙酯和氨丁三醇。其重量比为：右旋酮洛芬: 无水乙醇: 乙酸乙酯: 氨丁三醇 = 1 : 2 : 7 : 0.48，搅拌均匀后回流30分钟，趁热过滤至结晶罐中，用冷凝水降温至28~32℃，再置于冰盐水中冷却至10℃以下静置3小时。随后离心分离，滤饼使用1重量份的无水乙醇和7重量份的乙酸乙酯混合溶液洗涤两次，再次离心后回收滤液进行蒸馏处理，最后将滤饼在50℃下干燥10小时并粉碎，即得右旋酮洛芬氨丁三醇成品。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  酮基布洛芬 、 三羟甲基氨基甲烷 以 甲醇 为溶剂， 生成 ketoprofen tromethamine salt
  参考文献：
  名称：

  Salt metathesis for developing injectable supramolecular metallohydrogelators as a multi-drug-self-delivery system

  摘要：

  盐交换法已被利用来生成一系列基于非甾体类抗炎药物（NSAID）的锌（II）金属水凝胶，具有抗炎和抗菌特性。

  DOI：

  10.1039/c6cc07712a

文献信息

• [EN] A NOVEL ARYLPROPIONIC DERIVATIVE, A PROCESS FOR THE PREPARATION AND THE USE THEREOF AS AN ANALGESIC AGENT<br/>[FR] NOUVEAU DERIVE ARYLPROPIONIQUE, PROCEDE D'ELABORATION DE CE DERIVE ET SON UTILISATION COMME AGENT ANALGESIQUE
  申请人：LABORATORIOS MENARINI S.A.

  公开号：WO1994011332A1

  公开（公告）日：1994-05-26

  (EN) A novel arylpropionic derivative, i.e. the (+)-(S)-2-(3-Benzoylphenyl)propionic acid tromethamine salt, the process for the preparation thereof and the use thereof as an analgesic and antiinflammatory agent.(FR) Nouveau dérivé arylpropionique, à savoir sel trométhamine acide (+)-(S)-2-(3-benzoylphényl)propionique, procédé d'élaboration et utilisation de ce dérivé comme agent analgésique et anti-inflammatoire.

  一种新的芳基丙酸衍生物，即(+)-(S)-2-(3-苯甲酰基苯基)丙酸曲唑胺盐，其制备过程以及作为镇痛和抗炎药物的用途。
• ORAL PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF DEXKETOPROFEN AND ELETRIPTAN
  申请人：Sanovel Ilac Sanayi ve Ticaret A.S.

  公开号：EP3320896A1

  公开（公告）日：2018-05-16

  The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising dexketoprofen or a pharmaceutically acceptable salt thereof in combination with eletriptan or a pharmaceutically acceptable salt thereof and at least one pharmaceutically acceptable excipient.

  本发明涉及一种药物组合物，它包含右酮洛芬或其药学上可接受的盐与依立普坦或其药学上可接受的盐以及至少一种药学上可接受的赋形剂。
• SYNERGISTIC ADMIXTURES OF GABAPENTIN AND KETOPROFEN, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND THEIR MEDICAL USE
  申请人：Dompe' Farmaceutici S.P.A.

  公开号：EP3900715A1

  公开（公告）日：2021-10-27

  The present invention relates to a synergistic admixture of Gabapentin and Ketoprofen, preferably Ketoprofen Lysine, to a pharmaceutical composition comprising said admixtures and to the use of said admixtures or pharmaceutical compositions in the treatment of acute or chronic pain, in particular in the treatment of neuropathic or inflammatory pain.

  本发明涉及加巴喷丁和酮洛芬（最好是酮洛芬赖氨酸）的协同混合物，涉及包含所述混合物的药物组合物，还涉及所述混合物或药物组合物在治疗急性或慢性疼痛，特别是治疗神经性或炎症性疼痛中的用途。
• A NOVEL ARYLPROPIONIC DERIVATIVE, A PROCESS FOR THE PREPARATION AND THE USE THEREOF AS AN ANALGESIC AGENT
  申请人：LABORATORIOS MENARINI S.A.

  公开号：EP0668851A1

  公开（公告）日：1995-08-30
• US5183829A
  申请人：——

  公开号：US5183829A

  公开（公告）日：1993-02-02