N-(cyclopropylmethyl)-1-((4-(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-6-methoxyquinolin-7-yloxy)methyl)cyclopropanamine | 1058156-96-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: N-(cyclopropylmethyl)-1-((4-(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-6-methoxyquinolin-7-yloxy)methyl)cyclopropanamine
• 英文别名: N-(cyclopropylmethyl)-1-[[4-[(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-6-methoxyquinolin-7-yl]oxymethyl]cyclopropan-1-amine
• CAS: 1058156-96-9
• 化学式: C₂₇H₂₈FN₃O₃
• 分子量: 461.536
• InChiKey: GCJWYHHZTSLPIS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  68.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  聚合甲醛 、 N-(cyclopropylmethyl)-1-((4-(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-6-methoxyquinolin-7-yloxy)methyl)cyclopropanamine 在 水 、 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 N-(cyclopropylmethyl)-1-((4-(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-6-methoxyquinolin-7-yloxy)-methyl)-N-methylcyclopropanamine
  参考文献：
  名称：

  Spiro Substituted Compounds As Angiogenesis Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及公式I的螺环（四碳）取代化合物，其制备方法，含有其作为活性成分的药物组合物，用于治疗与血管生成有关的疾病状态的方法，例如与蛋白酪氨酸激酶相关的癌症，以及它们作为药物用于制造抑制酪氨酸激酶减少作用在温血动物（如人类）中的用途。

  公开号：

  US20080227811A1
• 作为产物：
  描述：

  安罗替尼 、 环丙甲醛 在 sodium tetrahydroborate 、 乙醇 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 4.33h， 生成 N-(cyclopropylmethyl)-1-((4-(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-6-methoxyquinolin-7-yloxy)methyl)cyclopropanamine
  参考文献：
  名称：

  Spiro Substituted Compounds As Angiogenesis Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及公式I的螺环（四碳）取代化合物，其制备方法，含有其作为活性成分的药物组合物，用于治疗与血管生成有关的疾病状态的方法，例如与蛋白酪氨酸激酶相关的癌症，以及它们作为药物用于制造抑制酪氨酸激酶减少作用在温血动物（如人类）中的用途。

  公开号：

  US20080227811A1

文献信息

• Spiro substituted compounds as angiogenesis inhibitors
  申请人：——

  公开号：US08148532B2

  公开（公告）日：2012-04-03

  The present invention relates to compound of Formula I, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient, methods for the treatment of disease states associated with angiogenesis, such as cancers associated with protein tyrosine kinases, to their use as medicaments for use in the production of inhibition of tyrosine kinases reducing effects in warm-blooded animals such as humans.

  本发明涉及一种I式化合物，其制备过程，以其为活性成分的制药组合物，用于治疗与血管生成相关的疾病状态，例如与蛋白酪氨酸激酶相关的癌症，以及它们作为药物用于生产抑制酪氨酸激酶减少对温血动物（例如人类）的影响。
• SPIRO SUBSTITUTED COMPOUNDS AS ANGIOGENESIS INHIBITORS
  申请人：Advenchen Laboratories, LLC

  公开号：EP2125776A1

  公开（公告）日：2009-12-02
• US8148532B2
  申请人：——

  公开号：US8148532B2

  公开（公告）日：2012-04-03
• [EN] SPIRO SUBSTITUTED COMPOUNDS AS ANGIOGENESIS INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS DE SPIRO COMME INHIBITEURS D'ANGIOGENÈSE
  申请人：ADVENCHEN LAB LLC

  公开号：WO2008112407A1

  公开（公告）日：2008-09-18

  [EN] (I) The present invention relates to spiro (tetracarbon) substituted compound of Formula I, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as active ingredient, methods for the treatment of disease states associated with angiogenesis, such as cancers associated with protein tyrosine kinases, to their use as medicaments for use in the production of inhibition of tyrosine kinases reducing effects in warm-blooded animals such as humans.
  [FR] L'invention concerne un composé substitué de spiro (tétracarbone) de formule I, des procédés pour sa préparation, des compositions pharmaceutiques le contenant comme ingrédient actif, des procédés pour le traitement d'états maladifs associés à l'angiogenèse, tels que les cancers associés à des protéines tyrosine kinases, leur utilisation comme médicaments utilisés pour inhiber des effets réducteurs de la tyrosine kinases chez les animaux à sang chaud tels que les êtres humains.