摘要:
制备一系列新颖的1,4-取代的氨基脲5a-g,其具有在位置1的羰基桥接的伯氨喹部分和在位置4的环烷基,芳基,苄氧基或羟基取代基,并进行了生物学评估。用于制备标题化合物的合成途径涉及苯并三唑作为合成助剂。评估了伯氨喹氨基脲5a-g及其合成前体苯并三唑羰基氨基脲4的抑制细胞生长,抗病毒和抗氧化活性。第5系列的所有化合物均对MCF-7细胞(乳腺癌)表现出高选择性,IC(50)值在低微摩尔范围内,而活性最高的是苄基衍生物5c(IC(50)1±0.2 µM)。苯甲酰基衍生物5e对所有测试的细胞系(IC(50)4-18 µM)均显示出显着的细胞抑制活性。同样的化合物也是最强的脂氧合酶抑制剂(51%)。羟基衍生物5g和苯并三唑羰基氨基脲4b,c(61.2-68.5%)的抗氧化剂活性最高。没有观察到针对多种DNA和RNA病毒的抗病毒活性。