5-fluoro-2-methoxynicotinoyl chloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-fluoro-2-methoxynicotinoyl chloride
• 英文别名: 5-Fluoro-2-methoxy-nicotinoyl chloride；5-fluoro-2-methoxypyridine-3-carbonyl chloride
• 化学式: C₇H₅ClFNO₂
• 分子量: 189.574
• InChiKey: OSTGTAXLCZIMEG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  39.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-fluoro-2-methoxynicotinoyl chloride 在 rosenmund catalyst 、 氢气 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 80.0 ℃ 、303.99 kPa 条件下， 反应 3.0h， 以84 g的产率得到5-氟-2-甲氧基-3-吡啶甲醛
  参考文献：
  名称：

  一种5-氟-2-甲氧基烟醛及其制备方法

  摘要：

  本发明提供了一种5‑氟‑2‑甲氧基烟醛及其制备方法，所述的制备方法包括步骤一、将2‑氯‑5‑氟烟酸、甲醇钠溶解在有机溶剂1中，洗涤纯化后制得中间体1；步骤二、将中间体1加入到有机溶剂3中，低温滴加酰氯化试剂后反应一定时间，经过减压蒸馏除去有机溶剂3制得中间体2；步骤三、将中间体2和催化剂加入到有机溶剂4中，氢化反应停止后，过滤回收催化剂，滤饼用有机溶剂4冲洗后，合并滤液，将滤液浓缩回收有机溶剂4，将有机溶剂4加热溶解在有机溶剂5中，降温结晶得到类白色固体，经干燥后，得所述的5‑氟‑2‑甲氧基烟醛。本申请的方法反应条件温和，避免使用易制爆的化学试剂，原料便宜、工艺环保、为放大生产提供了便利。

  公开号：

  CN115073363A
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基-3-溴-5-氟吡啶 在 manganese(IV) oxide 、 sodium chlorite 、 lithium aluminium tetrahydride 、 氯化亚砜 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 氨基磺酸 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， -78.0~100.0 ℃ 、689.49 kPa 条件下， 反应 3.08h， 生成 5-fluoro-2-methoxynicotinoyl chloride
  参考文献：
  名称：

  Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor

  摘要：

  描述了化合物及其盐，制剂，共轭物，衍生物，形式和用途。在某些方面和实施方式中，所述的化合物或其盐，制剂，共轭物，衍生物或形式对Fms蛋白激酶，或对Fms和Kit蛋白激酶，或对Fms和Flt-3蛋白激酶具有活性。还描述了使用方法，用于治疗与Fms蛋白激酶，Kit蛋白激酶或Flt-3蛋白激酶活性相关的疾病和状况，包括类风湿性关节炎，骨关节炎，多发性硬化症，阿尔茨海默病，帕金森病，肾小球肾炎，间质性肾炎，狼疮性肾炎，小管坏死，糖尿病肾病，肾肥大，急性髓性白血病，黑色素瘤，多发性骨髓瘤，转移性乳腺癌，前列腺癌，胰腺癌，神经纤维瘤病，脑转移和胃肠间质瘤。

  公开号：

  US09096593B2

文献信息

• [EN] PIPERIDINYL- AND PIPERAZINYL-SUBSTITUTED HETEROAROMATIC CARBOXAMIDES AS MODULATORS OF GPR6<br/>[FR] CARBOXAMIDES HÉTÉROAROMATIQUES SUBSTITUÉS PAR PIPÉRIDINYLE ET PIPÉRAZINYLE EN TANT QUE MODULATEURS DE GPR6
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICALS CO

  公开号：WO2018183145A1

  公开（公告）日：2018-10-04

  Disclosed are compounds of Formula 1 and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein L, R4, R5, R8, R10, R11, X1, X2, X3, X9, X12, and Z are defined in the specification. This disclosure also relates to materials and methods for preparing compounds of Formula 1, to pharmaceutical compositions which contain them, and to their use for treating diseases, disorders, and conditions associated with GPR6.

  本公开涉及公式1的化合物及其药用可接受的盐，其中L、R4、R5、R8、R10、R11、X1、X2、X3、X9、X12和Z在规范中定义。本公开还涉及制备公式1化合物的材料和方法，包含它们的药物组合物，以及它们用于治疗与GPR6相关的疾病、紊乱和症状的用途。
• COMPOUNDS AND METHODS FOR KINASE MODULATION, AND INDICATIONS THEREFOR
  申请人：Zhang Jiazhong

  公开号：US20110112127A1

  公开（公告）日：2011-05-12

  Compounds and salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, forms thereof and uses thereof are described. In certain aspects and embodiments, the described compounds or salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, or forms thereof are active on Fms protein kinase, or on Fms and Kit protein kinase, or on Fms and Flt-3 protein kinase. Also described are methods of use thereof to treat diseases and conditions, including diseases and conditions associated with activity of Fms protein kinase, Kit protein kinase, or Flt-3 protein kinase including rheumatoid arthritis, osteoarthritis, multiple sclerosis, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, glomerulonephritis, interstitial nephritis, Lupus nephritis, tubular necrosis, diabetic nephropathy, renal hypertrophy, acute myeloid leukemia, melanoma, multiple myeloma, metastatic breast cancer, prostate cancer, pancreatic cancer, neurofibromatosis, brain metastases, and gastrointestinal stromal tumors.

  本文描述了化合物及其盐、制剂、结合物、衍生物、形式和用途。在某些方面和实施方式中，所述化合物或其盐、制剂、结合物、衍生物或形式对Fms蛋白激酶、或对Fms和Kit蛋白激酶、或对Fms和Flt-3蛋白激酶具有活性。还描述了使用它们治疗与Fms蛋白激酶、Kit蛋白激酶或Flt-3蛋白激酶活性相关的疾病和病况的方法，包括类风湿性关节炎、骨关节炎、多发性硬化症、阿尔茨海默病、帕金森病、肾小球肾炎、间质性肾炎、红斑狼疮性肾炎、肾小管坏死、糖尿病肾病、肾肥大、急性髓系白血病、黑色素瘤、多发性骨髓瘤、转移性乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌、神经纤维瘤病、脑转移和胃肠道间质肿瘤。
• PIPERIDINYL- AND PIPERAZINYL-SUBSTITUTED HETEROAROMATIC CARBOXAMIDES AS MODULATORS OF GPR6
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP3600312A1

  公开（公告）日：2020-02-05
• US9096593B2
  申请人：——

  公开号：US9096593B2

  公开（公告）日：2015-08-04
• [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR KINASE MODULATION, AND INDICATIONS THEREFOR<br/>[FR] COMPOSÉS ET MÉTHODES DE MODULATION DES KINASES ET LEURS INDICATIONS D'EMPLOI
  申请人：PLEXXIKON INC

  公开号：WO2011057022A1

  公开（公告）日：2011-05-12

  Compounds and salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, forms thereof and uses thereof are described. In certain aspects and embodiments, the described compounds or salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, or forms thereof are active on Fms protein kinase, or on Fms and Kit protein kinase, or on Fms and Flt-3 protein kinase. Also described are methods of use thereof to treat diseases and conditions, including diseases and conditions associated with activity of Fms protein kinase, Kit protein kinase, or Flt-3 protein kinase including rheumatoid arthiritis, osteoarthritis, multiple sclerosis, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, glomerulonephritis, interstitial nephritis, Lupus nephritis, tubular necrosis, diabetic nephropathy, renal hypertrophy, acute myeloid leukemia, melanoma, multiple myeloma, metastatic breast cancer, prostate cancer, pancreatic cancer, neurofibromatosis, brain metastases, and gastrointestinal stromal tumors.