2-甲氧基-5-羟基苯甲酸 | 61227-25-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-甲氧基-5-羟基苯甲酸
• 英文名称: 2-methoxy-5-hydroxybenzoic acid
• 英文别名: 5-hydroxy-2-methoxybenzoic acid；5-Hydroxy-2-methoxy-benzoesaeure；2-O-Methyl-gentisinsaeure
• CAS: 61227-25-6
• 化学式: C₈H₈O₄
• mdl: MFCD10698756
• 分子量: 168.149
• InChiKey: FXMQSVMVTHLCSF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  155-156 °C
• 沸点：
  379.5±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.351±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于丙酮（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  66.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2918990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-甲氧基-5-羟基苯甲酸 在 diborane(6) 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (3-Brommethyl-4-methoxyphenyl)acetat
  参考文献：
  名称：

  肽生物碱-Ⅲ的合成。氨基酸和多肽-XXXII。二氢-嗪A和B的合成

  摘要：

  最近，我们描述了2通过Z-五氟苯基酯的氢解和钯催化剂表面的闭环合成ansa肽的新环化方法。我们将此反应应用于14元ansa肽二氢-zizyphine G 1的合成。在这里，我们希望报告13元ansa肽二氢-zizyphine A（8a）和B（9a）3的合成。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(01)92389-5
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二甲氧基苯甲酸 在 ice 、 silica gel 作用下， 以 硫酸 为溶剂， 反应 64.0h， 以to give 5-hydroxy-2-methoxybenzoic acid as a white solid的产率得到2-甲氧基-5-羟基苯甲酸
  参考文献：
  名称：

  Protein kinase modulators and method of use

  摘要：

  本发明涉及具有通式I的化合物，其中A、B、D、E、G、H1-5和R1-4在此定义，并且合成中间体，这些化合物能够调节各种蛋白激酶受体酶，从而影响与这些激酶活性相关的各种疾病状态和条件。例如，这些化合物能够调节激酶酶，从而影响血管生成的过程，并治疗与血管生成相关的疾病和其他增生性疾病，包括癌症和炎症。本发明还包括包括这些化合物的药物组合物和治疗与蛋白激酶活性相关的疾病状态的方法。

  公开号：

  US20060009453A1

文献信息

• [EN] LEVORPHANOL PRODRUGS AND PROCESSES FOR MAKING AND USING THEM<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS DE LEVORANOL ET LEURS PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION
  申请人：KEMPHARM INC

  公开号：WO2018191472A1

  公开（公告）日：2018-10-18

  The presently described technology provides compositions of one or more of oxoacids, polyethylene glycols, and vitamin compounds chemically conjugated to levorphanol ((-)-17-methylmorphinan-3-ol) to form novel prodrugs and compositions of levorphanol.

  目前描述的技术提供了一种或多种羟基酸、聚乙二醇和维生素化合物与左旋吗啡醇((-)-17-甲基吗啡-3-醇)在化学上结合形成新型前药和左旋吗啡的组合物。
• Methylphenidate-Prodrugs, Processes of Making and Using the Same
  申请人：KemPharm, Inc.

  公开号：US20150266911A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  The present technology is directed to prodrugs and compositions for the treatment of various diseases and/or disorders comprising methylphenidate, or methylphenidate derivatives, conjugated to at least one alcohol, amine, oxoacid, thiol, or derivatives thereof. In some embodiments, the conjugates further include at least one linker. The present technology also relates to the synthesis of methylphenidate, or methylphenidate derivatives, conjugated to at least one alcohol, amine, oxoacid, thiol, or derivatives thereof or combinations thereof.

  目前的技术是针对前药和组合物的，用于治疗包括甲基苯丙胺或甲基苯丙胺衍生物的至少与醇、胺、羧酸、硫醇或其衍生物结合的各种疾病和/或紊乱。在某些实施例中，这些结合物还包括至少一个连接剂。该技术还涉及合成甲基苯丙胺或甲基苯丙胺衍生物，结合至少一个醇、胺、羧酸、硫醇或其衍生物或其组合的方法。
• [EN] DEXTRORPHAN PRODRUGS AND PROCESSES FOR MAKING AND USING THEM<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS DE DEXTRORPHANE ET LEURS PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION
  申请人：KEMPHARM INC

  公开号：WO2018191477A1

  公开（公告）日：2018-10-18

  The presently described technology provides compositions of one or more of oxoacids, polyethylene glycols, and/or vitamin compounds chemically conjugated to dextrorphan, (+)-17-methylmorphinan-3-ol), to form novel prodrugs and compositions of dextrorphan.

  目前描述的技术提供了将一种或多种羟基酸、聚乙二醇和/或维生素化学共轭到右旋丙啡醇（(+)-17-甲基吗啡酮-3-醇）上，形成新型前药和右旋丙啡醇组合物的配方。
• BENZOIC ACID, BENZOIC ACID DERIVATIVES AND HETEROARYL CARBOXYLIC ACID CONJUGATES OF HYDROCODONE, PRODRUGS, METHODS OF MAKING AND USE THEREOF
  申请人：Mickle Travis

  公开号：US20110002990A1

  公开（公告）日：2011-01-06

  The presently described technology provides compositions comprising aryl carboxylic acids chemically conjugated to hydrocodone (morphinan-6-one, 4,5-alpha-epoxy-3-methoxy-17-methyl) to form novel prodrugs/compositions of hydrocodone, including benzoates and heteroaryl carboxylic acids, which have a decreased potential for abuse of hydrocodone. The present technology also provides methods of treating patients, pharmaceutical kits and methods of synthesizing conjugates of the present technology.

  目前描述的技术提供了包含芳基羧酸与羟考酮（吗啡酮-6-酮，4,5-α-环氧-3-甲氧基-17-甲基）化学共轭形成的新型羟考酮前药/组合物，包括苯甲酸酯和杂环芳基羧酸，具有降低滥用羟考酮潜力的特性。该技术还提供了治疗患者的方法、制药工具包和合成本技术共轭物的方法。
• Benzoic Acid, Benzoic Acid Derivatives and Heteroaryl Carboxylic Acid Conjugates of Hydrocodone, Prodrugs, Methods of Making and Use Thereof
  申请人：KemPharm, Inc.

  公开号：US20150335759A1

  公开（公告）日：2015-11-26

  The presently described technology provides methods of treating a patient having moderate to severe pain, narcotic or opioid abuse or narcotic or opioid withdrawal. The presently described methods are carried out by comprising administering to the patient a pharmaceutically effective amount of a composition comprising acetaminophen and benzoate-hydrocodone hydrochloride. The composition has reduced side effects when compared with unconjugated hydrocodone.

  目前描述的技术提供了治疗患有中度至严重疼痛、麻醉药或阿片类药物滥用或戒断症状的患者的方法。目前描述的方法是通过向患者施用包含对乙酰氨基酚和苯甲酸盐羟考酮盐酸盐的药物有效量的组合物来实施的。与未结合的羟考酮相比，该组合物具有减少的副作用。