(9H-fluoren-9-yl)methyl {(2RS)-1-[(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)oxy]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl}carbamate | 130878-68-1

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: (9H-fluoren-9-yl)methyl {(2RS)-1-[(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)oxy]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl}carbamate
• 英文别名: Fmoc-val-osu；2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl N-{[(9H-fluoren-9-yl)methoxy]carbonyl}valinate；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-3-methylbutanoate
• CAS: 130878-68-1
• 化学式: C₂₄H₂₄N₂O₆
• 分子量: 436.464
• InChiKey: JPJMNCROLRPFHI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (9H-fluoren-9-yl)methyl {(2RS)-1-[(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)oxy]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl}carbamate 在 碳酸氢钠 、 2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1,2-二氢喹啉 作用下， 以 甲醇 、 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS COMPOSITIONS, AND METHODS FOR THE TREATMENT OF DISEASE
  [FR] COMPOSÉS, COMPOSITIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE MALADIE

  摘要：

  公开了用于激活或诱导模式识别受体（例如，STING、RIG-I、MDA5）表达的各种化合物和组合物，以及它们的使用方法。

  公开号：

  WO2019051488A1
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 Fmoc-valine 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (9H-fluoren-9-yl)methyl {(2RS)-1-[(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)oxy]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl}carbamate
  参考文献：
  名称：

  Liver-targeted polymeric prodrugs of 8-aminoquinolines for malaria radical cure

  摘要：

  DOI：

  10.1016/j.jconrel.2020.12.046

文献信息

• [EN] COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR THE TREATMENT OF DISEASE<br/>[FR] COMPOSÉS, COMPOSITIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE MALADIE
  申请人：SPEROVIE BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2019051489A1

  公开（公告）日：2019-03-14

  Disclosed are compounds and compositions for the activation or induction of expression of a pattern recognition receptor (e.g., STING, RIG-I, MDA5), and methods of use thereof.

  公开了用于激活或诱导模式识别受体（例如，STING、RIG-I、MDA5）表达 的化合物和组合物，以及它们的使用方法。
• [EN] IMMUNOMODULATORY CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS IMMUNOMODULATEURS
  申请人：ASCEND BIOPHARMACEUTICALS PTY LTD

  公开号：WO2013067597A1

  公开（公告）日：2013-05-16

  The present invention provides an immunomodulatory compound comprising a carbohydrate polymer comprising mannose, wherein the carbohydrate polymer is conjugated to at least one immune modulator. The present invention also provides for the use of this compound in immunomodulatory compositions for vaccination and gene therapy methods, together with processes for its preparation.

  本发明提供了一种免疫调节化合物，包括一种含有甘露糖的碳水化合物聚合物，其中该碳水化合物聚合物与至少一种免疫调节剂结合。本发明还提供了将该化合物用于免疫调节组合物、疫苗和基因治疗方法的用途，以及其制备方法。
• [EN] 1-(CHLOROMETHYL)-2,3-DIHYDRO-1H-BENZO[E]INDOLE DIMER ANTIBODY-DRUG CONJUGATE COMPOUNDS, AND METHODS OF USE AND TREATMENT<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT DIMÉRIQUE 1-(CHLOROMÉTHYL)-2,3-DIHYDRO-1 H-BENZO [E]INDOLE, ET MÉTHODES D'UTILISATION ET DE TRAITEMENT
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2015023355A1

  公开（公告）日：2015-02-19

  The invention provides antibody-drug conjugates comprising an antibody conjugated to a 1-(chloromethyl)-2,3-dihydro-1H-benzo[e]indole (CBI) dimer drug moiety via a linker, and methods of using the antibody-drug conjugates.

  本发明提供了包含通过连接器与1-(氯甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[e]吲哚（CBI）二聚体药物部分偶联的抗体的抗体药物偶联物，以及使用抗体药物偶联物的方法。
• [EN] HDAC INHIBITORS-BASED ANTIBODY DRUG CONJUGATES (ADCs) AND USE IN THERAPY<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENTS (CAM) À BASE D'INHIBITEURS D'HDAC ET LEUR UTILISATION DANS LA THÉRAPIE
  申请人：ALFASIGMA SPA

  公开号：WO2018178060A1

  公开（公告）日：2018-10-04

  The present invention relates to novel Histone Deacetylase Inhibitors (HDACi)- based antibody drug conjugates particularly with antibodies directed to ErbB1, ErbB2 and ErbB3 receptors, pharmaceutical compositions comprising said antibodies as well as to their use in the treatment of cancer or tumor and other diseases where a modulation of one or more histone deacetylase isoforms can be effective for therapeutic interventions.

  本发明涉及一种新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACi）基于抗体药物偶联物，特别是与针对ErbB1、ErbB2和ErbB3受体的抗体结合的抗体药物偶联物，包括所述抗体的制药组合物，以及它们在癌症或肿瘤以及其他需要调节一个或多个组蛋白去乙酰化酶亚型以实现治疗干预的疾病的治疗中的用途。
• [EN] SULFONAMIDE-CONTAINING LINKAGE SYSTEMS FOR DRUG CONJUGATES<br/>[FR] SYSTÈMES DE LIAISON CONTENANT UN SULFONAMIDE POUR CONJUGUÉS DE MÉDICAMENTS
  申请人：CT FOR DRUG RES AND DEV

  公开号：WO2015095953A1

  公开（公告）日：2015-07-02

  Sulfonamide-containing linkage systems for release of payload compounds from an attached targeting moiety in drug conjugates. The conjugates have the formula of [(P)-(L)]m-(T), wherein (P) is a payload compound, (L) is a linker, (T) is a targeting moiety and m is an integer from 1- to 10. Also provided are pharmaceutical compositions comprising such conjugates and there use in treating cancer.

  含有磺胺基的连接系统，用于从药物共轭物中的附加靶向基团释放有效成分。这些共轭物的化学式为[(P)-(L)]m-(T)，其中(P)代表有效成分，(L)代表连接剂，(T)代表靶向基团，m为1到10之间的整数。还提供了包含这种共轭物的药物组合物，并用于治疗癌症。