6-碘-4-苯氧基喹唑啉 | 287193-14-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 6-碘-4-苯氧基喹唑啉
• 英文名称: 6-iodo-4-phenoxyquinazoline
• 英文别名: 6-iodo4-phenoxyquinazoline
• CAS: 287193-14-0
• 化学式: C₁₄H₉IN₂O
• 分子量: 348.143
• InChiKey: CTPQHELSTYPIBN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  35
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-碘-4-苯氧基喹唑啉 、 丙烯酸甲酯（MA） 在 palladium diacetate 、 三苯基膦 三乙胺 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 3.0h， 以70%的产率得到E-3-(4-phenoxy-quinazolin-6-yl)-acrylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] 4-ANILINO QUINAZOLINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF ABNORMAL CELL GROWTH
  [FR] DERIVES DE 4-ANILINO QUINAZOLINE PERMETTANT DE TRAITER UNE CROISSANCE CELLULAIRE ANORMALE

  摘要：

  本发明涉及公式（1）的化合物以及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物，其中R1、R2、R3和R5如本文所定义，化合物公式（1）还可以进一步包含一个羟基取代基或0-葡萄糖醛酸。本发明还涉及通过给予公式（1）的化合物来治疗哺乳动物中的异常细胞生长的方法，以及包含公式（1）的化合物的用于治疗此类疾病的制药组合物。本发明还涉及制备公式（1）的化合物的方法。

  公开号：

  WO2004054585A1
• 作为产物：
  描述：

  苯酚 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 6-碘-4-苯氧基喹唑啉
  参考文献：
  名称：

  WO2006/129168

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Heteroaromatic bicyclic derivatives useful as anticancer agents
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US06465449B1

  公开（公告）日：2002-10-15

  The invention relates to compounds of the formula 1 and to pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein A, X, R1, R3 and R4 are as defined herein. The invention also relates to methods of treating abnormal cell growth in mammals by administering the compounds of formula 1 and to pharmaceutical compositions for treating such disorders which contain the compounds of formula 1. The invention also relates to methods of preparing the compounds of formula 1.

  本发明涉及公式1的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中A、X、R1、R3和R4的定义如本文所述。本发明还涉及通过给予公式1的化合物来治疗哺乳动物中的异常细胞生长的方法，以及包含公式1的化合物的用于治疗此类疾病的药物组合物。本发明还涉及制备公式1的化合物的方法。
• Substituted bicyclic derivatives useful as anticancer agents
  申请人：——

  公开号：US20010034351A1

  公开（公告）日：2001-10-25

  The invention relates to compounds of the formula 1 1 and to pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein A, X, R 1 , R 3 and R 4 are as defined herein. The invention also relates to methods of treating abnormal cell growth in mammals with administering the compounds of formula 1 and to pharmaceutical compositions for treating such disorders which contain the compounds of formula 1. The invention also relates to methods of preparing the compounds of formula 1.

  本发明涉及公式11的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中A、X、R1、R3和R4的定义如本文所述。本发明还涉及使用公式1的化合物治疗哺乳动物中的异常细胞生长的方法，并涉及含有公式1的化合物的治疗此类疾病的制药组合物。本发明还涉及制备公式1的化合物的方法。
• Bicyclic derivatives for the treatment of abnormal cell growth
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US20040254204A1

  公开（公告）日：2004-12-16

  The invention relates to compounds of the formula 1 1 and to pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and solvates thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 5 are as defined herein, and wherein the compound of formula 1 optionally further comprises a hydroxy substituent or an O-glucuronic acid. The invention also relates to methods of treating abnormal cell growth in mammals by administering the compounds of formula 1 and to pharmaceutical compositions for treating such disorders which contain the compounds of formula 1. The invention also relates to methods of preparing the compounds of formula 1.

  本发明涉及式子11的化合物，以及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物，其中R1、R2、R3和R5如此定义，而式子1的化合物可选择地进一步包括一个羟基取代基或O-葡萄糖醛酸。本发明还涉及通过给予式子1的化合物治疗哺乳动物中的异常细胞生长的方法，以及包含式子1的化合物的用于治疗此类疾病的制药组合物。本发明还涉及制备式子1的化合物的方法。
• BICYCLIC DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF ABNORMAL CELL GROWTH
  申请人：Bhattacharya K. Samit

  公开号：US20070072885A1

  公开（公告）日：2007-03-29

  The invention relates to substantially pure compounds of the formula 1 and to pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and solvates thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 5 , and X are as defined herein, and wherein the compound of formula 1 optionally further comprises a hydroxy substituent, an O-glucuronic acid, or an N−>O (N-oxide) moiety. The invention also relates to methods of treating abnormal cell growth in mammals by administering the compounds of formula 1 and to pharmaceutical compositions for treating such disorders that contain the compounds of formula 1. The invention also relates to methods of preparing the compounds of formula 1.

  本发明涉及公式1的基本纯化化合物以及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物，其中R1、R2、R3、R5和X的定义如本文所述，公式1的化合物还可以包含一个羟基取代基、O-葡萄糖醛酸或N−>O（N-氧化物）基团。本发明还涉及通过给予公式1的化合物治疗哺乳动物异常细胞生长的方法，以及含有公式1的化合物的治疗此类疾病的制剂。本发明还涉及制备公式1的化合物的方法。
• SUBSTITUTED BICYCLIC DERIVATIVES USEFUL AS ANTICANCER AGENTS
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1147093B1

  公开（公告）日：2007-04-11