5-环丙基嘧啶-2-胺 | 21573-16-0

• 物质功能分类: 医药中间体 - 嘧啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 5-环丙基嘧啶-2-胺
• 中文别名: 5-环己基嘧啶-2-胺；2-氨基-5-环丙基吡啶
• 英文名称: 5-cyclopropylpyrimidin-2-amine
• CAS: 21573-16-0
• 化学式: C₇H₉N₃
• 分子量: 135.169
• InChiKey: HQAJFNDGWUPAHT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  338.8±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.273

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933599090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-环丙基嘧啶-2-胺 在 盐酸 、 甲醇 、 sodium azide 、 sodium hydride 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 61.0h， 生成 1-(6-cyclopropylimidazo[1,2-a]pyrimidin-2-yl)-N-methylmethanamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF PLASMA KALLIKREIN
  [FR] INHIBITEURS DE LA KALLICRÉINE PLASMATIQUE

  摘要：

  本发明提供了一些化合物及其组合物，可用作血浆卡利肌酶的抑制剂，并表现出相应的良好特性。

  公开号：

  WO2022197763A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴嘧啶 、 环丙基硼酸 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 5-环丙基嘧啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] PRMT5 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE PRMT5

  摘要：

  本发明提供了一种式（I）的化合物及其药用可接受的盐、酯和前药，这些化合物是PRMT5抑制剂。还提供了制备式I化合物的方法，包括含有式I化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗癌症、镰状细胞贫血和遗传性胎儿血红蛋白（HPFH）突变的方法。

  公开号：

  WO2021126728A1

文献信息

• INHIBITORS OF PLASMA KALLIKREIN AND USES THEREOF
  申请人：Shire Human Genetic Therapies, Inc.

  公开号：US20190284182A1

  公开（公告）日：2019-09-19

  The present invention provides compounds and compositions thereof which are useful as inhibitors of plasma kallikrein and which exhibit desirable characteristics for the same.

  本发明提供了作为血浆激肽酶抑制剂并具有相同理想特性的化合物和组合物。
• [EN] PIPERAZINE DERIVATIVES AND THE USE THEREOF AS MEDICAMENT<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRAZINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENT
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2015055698A1

  公开（公告）日：2015-04-23

  The present inventions relate to substituted piperazine derivatives of general formula (I) and to the manufacture of said compounds, pharmaceutical compositions comprising a compound according to general formula (I), and the use of said compounds for the treatment of various medical conditions related to glycine transporter-1 (GlyT1).

  这些发明涉及一般式(I)的取代哌嗪衍生物，以及制备该化合物、包含符合一般式(I)的化合物的药物组合物，以及利用该化合物治疗与甘氨酸转运蛋白-1（GlyT1）相关的各种医疗状况。
• [EN] PIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉTABOLIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2012001107A1

  公开（公告）日：2012-01-05

  The invention relates to new piperidine derivatives of the formula (I) to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及一种新的哌啶衍生物，其化学式为（I），以及它们作为药物的用途，它们的治疗用途的方法以及包含它们的制药组合物。
• Picolinamide Ligands: Nickel‐Catalyzed Reductive Cross‐Coupling of Aryl Bromides with Bromocyclopropane and Beyond
  作者：Dongyang Han、Jie Sun、Jian Jin

  DOI：10.1002/asia.202201132

  日期：2023.1.17

  The arylcyclopropane motif as the combination of aryl and cyclopropyl ring systems can be found in an increasing amount of approved and investigational drugs. Herein, we have developed a mild, efficient nickel-catalyzed reductive cross-coupling protocol, featuring a simple Ni(II) precatalyst, a novel picolinamide NN2 pincer ligand. Notably, the reaction is tolerant of a broad range of functionalities

  芳基环丙烷基序作为芳基和环丙基环系统的组合，可以在越来越多的批准和研究药物中找到。在此，我们开发了一种温和、高效的镍催化还原交叉偶联方案，其特点是一种简单的 Ni(II) 预催化剂，一种新型吡啶酰胺 NN 2钳形配体。值得注意的是，该反应对包括游离胺在内的广泛功能具有耐受性。
• Inhibitors of plasma kallikrein and uses thereof
  申请人：Shire Human Genetic Therapies, Inc.

  公开号：US10730874B2

  公开（公告）日：2020-08-04

  The present invention provides compounds and compositions thereof which are useful as inhibitors of plasma kallikrein and which exhibit desirable characteristics for the same.

  本发明提供了可用作血浆钙激酶抑制剂并表现出理想特性的化合物及其组合物。