1-(吡啶-4-基甲基)吲哚 | 82485-24-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 1-(吡啶-4-基甲基)吲哚
• 英文名称: 1-(4-pyridylmethyl)indole
• 英文别名: 1-(Pyridin-4-ylmethyl)indole
• CAS: 82485-24-3
• 化学式: C₁₄H₁₂N₂
• 分子量: 208.263
• InChiKey: LUHJZDCSPPPIDT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  17.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(吡啶-4-基甲基)吲哚 在 2,4,6-三(苯基)苯酚 、 1-hydroxy-4-isothiocyano-2,2,6,6-tetramethylpiperidine 、 caesium carbonate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 20.0h， 以95%的产率得到吲哚
  参考文献：
  名称：

  可见光或近可见光引发的选择性脱除苄基、烯丙基和炔丙基类保护基的方法

  摘要：

  本发明提供了一种可见光或近可见光引发的选择性脱除苄基、烯丙基和炔丙基类保护基的方法，即含苄基、烯丙基或炔丙基类保护基的底物，在酚催化剂、碱、氢源和光的作用下，通过自由基裂解反应，得到目标选择性脱保护基的产物；本方法操作简单，采用安全清洁的可见光或近可见光为激发条件，试剂便宜易得，反应产率高，反应的化学和区域选择性高，适用于各种底物中苄基、烯丙基和炔丙基类保护基的选择性脱除。

  公开号：

  CN113501779B
• 作为产物：
  描述：

  吲哚 、 4-氯甲基吡啶盐酸盐 在 氢氧化钾 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 以94%的产率得到1-(吡啶-4-基甲基)吲哚
  参考文献：
  名称：

  1-(pyridinylalkyl)-1H-indoles, indolines and related analogs

  摘要：

  该发明涉及以下式的化合物##STR1##其中R.sub.1是氢，较低烷基，芳基较低烷基，较低烯基或较低炔基；R.sub.2是氢，较低烷基，较低烯基，甲酰基或氰基；X是氢，卤素，硝基，氨基，较低烷基，较低氧基或羟基；Y是氢，较低烷基，较低氧基，芳基较低氧基，羟基，卤素，硝基或氨基，但要注意当Y是氢或较低烷基时，R.sub.1不是氢，R.sub.2不是甲酰基；其药学上可接受的酸加盐，或在适用时，其几何或光学异构体或混合物。该发明的化合物可用于治疗由胆碱功能减少所表征的各种记忆功能障碍，如阿尔茨海默病和其他老年痴呆症。

  公开号：

  US05214058A1

文献信息

• 2-(1h-indol-3-yl)-2-oxo-acetamides with antitumor activity
  申请人：——

  公开号：US20030158153A1

  公开（公告）日：2003-08-21

  2-(1H-Indol-3-yl)-2-oxo-acetamides having antitumor activity, in particular against solid tumors, more precisely colon and lung tumors, of the following formula I: 1 wherein Y is an oxygen of sulfur atom and X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined in claim 1.

  具有抗肿瘤活性的2-(1H-吲哚-3-基)-2-氧代-乙酰胺，特别针对固体肿瘤，更准确地说是结肠和肺肿瘤，具有以下化学式 I：其中Y为氧或硫原子，X，R1，R2，R3，R4和R5如权利要求1所定义。
• 2-(1h-indol-3-yl)-2-oxo-acetic acid amides with antitumor activity
  申请人：——

  公开号：US20040029858A1

  公开（公告）日：2004-02-12

  2-(III-Indol-3-yl)-2-oxo-acetamide derivatives of formula (I) having antitumor activity in particular against solid tumors, specifically colon and lung tumors. 1

  公式（I）的2-(III-Indol-3-yl)-2-oxo-acetamide衍生物具有抗肿瘤活性，特别是对固体肿瘤，特别是结肠和肺肿瘤。
• 1-(Pyridinylalkyl)-1H-indoles, indolines and related analogs
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0471296A1

  公开（公告）日：1992-02-19

  This invention relates to compounds of the formula wherein R₁is hydrogen, loweralkyl, arylloweralkyl, loweralkenyl or loweralkynyl; R₂is hydrogen, lowralkyl, loweralkenyl, formyl or cyano; Xis hydrogen, halogen, nitro, amino, loweralkyl, loweralkoxy or hydroxy; Yis hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy, arylloweralkoxy, hydroxy, halogen, nitro or amino; the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, and, where applicable, the geometric and optical isomers and racemic mixtures thereof. The compounds of the invention are useful for the treatment of various memory dysfunctions characterized by a decreased cholinergic function, such as Alzheimer's disease.

  本发明涉及式如下的化合物 式中 R₁是氢、低级烷基、芳基低级烷基、低级烯基或低级炔基； R₂ 是氢、低级烷基、低级烯基、甲酰基或氰基； X是氢、卤素、硝基、氨基、低级烷基、低级烷氧基或羟基； Y 是氢、低级烷基、低级烷氧基、芳基低级烷氧基、羟基、卤素、硝基或氨基； 其药学上可接受的酸加成盐，以及（如适用）其几何异构体、光学异构体和外消旋混合物。本发明的化合物可用于治疗以胆碱能功能下降为特征的各种记忆功能障碍，如阿尔茨海默病。
• Benzoimidazole derivatives as PAD4 inhibitors
  申请人：GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

  公开号：US10407407B2

  公开（公告）日：2019-09-10

  Compounds of formula (I): wherein X, Y, R1 and R3-R11 are as herein defined, and salts thereof are PAD4 inhibitors and may be useful in the treatment of various disorders, for example rheumatoid arthritis, vasculitis, systemic lupus erythematosus, ulcerative colitis, cancer, cystic fibrosis, asthma, cutaneous lupus erythematosis, and psoriasis.

  式（I）：其中 X、Y、R1 和 R3-R11 如本文所定义的化合物及其盐类是 PAD4 抑制剂，可用于治疗各种疾病，例如类风湿性关节炎、血管炎、系统性红斑狼疮、溃疡性结肠炎、癌症、囊性纤维化、哮喘、皮肤红斑狼疮和银屑病。
• Novel compounds and methods of use thereof
  申请人：——

  公开号：US20030181482A1

  公开（公告）日：2003-09-25

  This invention relates to novel heteroatom containing compounds and compositions thereof, and their use for the prevention and treatment of disease. The invention also provides for methods of making the compounds. The invention is based on the discovery that certain heteroatom containing compounds, 3-oxoacetamideindolyl compounds, have potent anticancer, cytotoxic, and anti-angiogenic activity.

  本发明涉及含有杂原子的新型化合物及其组合物，以及它们在预防和治疗疾病方面的用途。本发明还提供了制造这些化合物的方法。本发明的基础是发现某些含杂原子的化合物--3-氧代乙酰胺吲哚基化合物具有强效的抗癌、细胞毒性和抗血管生成活性。