Ald-PEG5-叠氮化物 | 1446282-38-7

• 物质功能分类: 催化剂及助剂 - 偶联剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 中文名称: Ald-PEG5-叠氮化物
• 英文名称: 17-azido-3,6,9,12,15-pentaoxaheptadecanal
• 英文别名: Ald-CH2-PEG5-Azide；2-[2-[2-[2-[2-(2-azidoethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]acetaldehyde
• CAS: 1446282-38-7
• 化学式: C₁₂H₂₃N₃O₆
• 分子量: 305.331
• InChiKey: VYTIEPBAXZXQJS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  17
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  77.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

制备方法与用途

生物活性

Ald-CH2-PEG5-azide 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 5 个单元 PEG 的 ADC 连接子，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

靶点

不可降解

体外研究

ADCs 由通过 ADC 连接子连接在抗体上的细胞毒性药物组成。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  T-BOC-氨氧基-二聚乙二醇-氨基 、 Ald-PEG5-叠氮化物 在 sodium cyanoborohydride 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以45%的产率得到tert-butyl N-[2-[2-[2-[bis[2-[2-[2-[2-[2-(2-azidoethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethyl]amino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] CONJUGATES COMPRISING PEPTIDE GROUPS AND METHODS RELATED THERETO
  [FR] CONJUGUÉS COMPRENANT DES GROUPES PEPTIDIQUES ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS À CEUX-CI

  摘要：

  在某些方面，本发明涉及一种抗体药物偶联物，包括：抗体；连接体；以及至少两个活性剂。在优选的实施例中，连接体包括由多个氨基酸组成的肽序列，其中至少两个活性剂通过共价键与氨基酸的侧链连接。抗体药物偶联物可以包括自焚基团，优选地是两个自焚基团。连接体可以包括O-取代的肟，例如，其中肟的氧原子被取代以与活性剂形成共价键连接；肟的碳原子被取代以与抗体形成共价键连接。

  公开号：

  WO2017089894A1
• 作为产物：
  描述：

  六甘醇 在 sodium azide 、 草酰氯 、 二甲基亚砜 、 potassium iodide 、 silver(l) oxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 Ald-PEG5-叠氮化物
  参考文献：
  名称：

  [EN] CONJUGATES COMPRISING PEPTIDE GROUPS AND METHODS RELATED THERETO
  [FR] CONJUGUÉS COMPRENANT DES GROUPES PEPTIDIQUES ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS À CEUX-CI

  摘要：

  在某些方面，本发明涉及一种抗体药物偶联物，包括：抗体；连接体；以及至少两个活性剂。在优选的实施例中，连接体包括由多个氨基酸组成的肽序列，其中至少两个活性剂通过共价键与氨基酸的侧链连接。抗体药物偶联物可以包括自焚基团，优选地是两个自焚基团。连接体可以包括O-取代的肟，例如，其中肟的氧原子被取代以与活性剂形成共价键连接；肟的碳原子被取代以与抗体形成共价键连接。

  公开号：

  WO2017089894A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED QUINOLINES AND METHODS FOR TREATING CANCER<br/>[FR] QUINOLÉINES SUBSTITUÉES ET PROCÉDÉS POUR TRAITER LE CANCER
  申请人：ACTAVALON INC

  公开号：WO2018085348A1

  公开（公告）日：2018-05-11

  Substituted quinoline compounds, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat, prevent or ameliorate cancer are provided.

  提供了替代喹啉化合物、制备这种化合物的方法、包含这种化合物的药物组合物和药物，以及利用这种化合物治疗、预防或改善癌症的方法。
• [EN] CONJUGATES COMPRISING SELF-IMMOLATIVE GROUPS AND METHODS RELATED THERETO<br/>[FR] CONJUGUÉS COMPRENANT DES GROUPES AUTO-IMMOLABLES ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS
  申请人：LEGOCHEM BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2017089890A8

  公开（公告）日：2018-07-19