扑尔敏 | 113-92-8

• 物质功能分类: 原料药 - 抗变态反应药 - 抗组胺药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 扑尔敏
• 中文别名: 马来酸氯苯吡胺；马来酸氯苯那敏;；氯屈米通；氯非那敏；马来那敏；氯苯吡丙胺；N,N-二甲基-gamma-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐；马来酸氯苯那敏
• 英文名称: chlorphenamine maleate
• 英文别名: Chlorpheniramine maleate；Chlorpheniramin-maleat；dl-chlorpheniramine maleate；[3-(4-chlorophenyl)-3-pyridin-2-ylpropyl]-dimethylazanium;(Z)-4-hydroxy-4-oxobut-2-enoate
• CAS: 113-92-8
• 化学式: C₄H₃O₄*C₁₆H₂₀ClN₂
• 分子量: 390.867
• InChiKey: DBAKFASWICGISY-BTJKTKAUSA-N

物化性质

• 熔点：
  130-135 °C (lit.)
• 比旋光度：
  -1～+1°(D/20℃)(c=5,DMF)
• 密度：
  1.1984 (rough estimate)
• 闪点：
  9℃
• 溶解度：
  易溶于水，溶于乙醇（96%）
• LogP：
  3.389 (est)
• 物理描述：
  Chlorpheniramine maleate appears as odorless white crystalline solid or white powder with a bitter taste. pH (2% aqueous solution) 5. pH (1% aqueous solution) 4-5. (NTP, 1992)
• 稳定性/保质期：
  避免与氧化物接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.53
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  90.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R25
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2933399090
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 3
• 危险类别：
  6.1(b)
• RTECS号：
  US6504000
• 包装等级：
  III
• 危险性防范说明：
  P301+P312+P330
• 危险性描述：
  H302
• 储存条件：
  储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源，应与氧化剂等分开存放，切忌混储。配备相应的消防器材，并设置泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: (±)-Chlorpheniramine maleate salt
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H301 吞咽会中毒
警告申明
预防
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
措施
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
储存
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C16H19ClN2 · C4H4O4
分子式
: 390.86 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Chlorphenamine hydrogen maleate
-
CAS 号 113-92-8
EC-编号 204-037-5

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
昏睡, 头痛, 恶心
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
对光线敏感
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型（US）
或P2型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 130 - 135 °C
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 188 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞会中毒。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
昏睡, 头痛, 恶心
附加说明
化学物质毒性作用登记: US6504000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2811 国际海运危规: 2811 国际空运危规: 2811
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Chlorphenamine hydrogen maleate)
国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Chlorphenamine hydrogen maleate)
国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (Chlorphenamine hydrogen maleate)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 国际海运危规: 6.1 国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

简介

氯苯那敏用于治疗过敏性鼻炎、感冒和鼻窦炎，以及过敏性皮肤疾病如荨麻疹、药疹或湿疹、血管神经性水肿、虫咬所致的皮肤瘙痒。

适应症

适用于感冒及皮肤粘膜过敏性疾病，包括荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎等。此外，它也用于过敏性皮炎、血管舒缩性鼻炎和药物及食物过敏等。

氯苯那敏为H1受体拮抗药，通过竞争性阻断变态反应靶细胞上的组胺H1受体，抑制其引起的过敏反应，同时具有抗M胆碱受体作用。因此，服用后可能会出现口干、便秘、痰液变稠和鼻黏膜干燥等症状。

药理作用

氯苯那敏为烃胺类H1受体拮抗药，能有效阻断组胺H1受体，抑制过敏反应，不影响组胺的代谢或释放。它还具有中枢抑制和抗胆碱作用，可能导致困倦、口干、痰液变稠及鼻黏膜干燥等症状。

临床实践证明，氯苯那敏的抗组胺作用强且副作用小。与苯海拉明、异丙嗪相比，其抗组胺作用更强而中枢抑制作用较弱。因其嗜睡等不良反应轻微，适于儿童和白天工作的人群使用。此外，它还有减少气管分泌及胃酸分泌的作用，在新代抗组胺药问世前是临床常用的首选药物。

药物相互作用

1. 与酒精及其他中枢神经抑制药物合用会增强其抑制效果。
2. 与其他具有抗胆碱作用的药物合用，可能加强抗胆碱作用。
3. 部分经肝代谢的药物与之合用时需谨慎。
4. 加入马来酸后可制备成盐。

化学性质

氯苯那敏为白色结晶性粉末，熔点131-135℃。易溶于水和乙醇、微溶于乙醚，无臭味苦。

用途

主要用于治疗荨麻疹、血管舒张性鼻炎、感冒、哮喘、鼻炎及接触性皮炎等过敏症状。此外，它也是一种抗组织胺药，与氯屈米通相似，溴苯吡胺也是类似的抗组胺药物。生产方法则涉及多步骤缩合。

生产方法

由2-对氯苄基吡啶经两步缩合而得。首先在干燥的反应锅中加入氨钠和无水甲苯，在回流条件下滴入2-对氯苄基吡啶和溴代乙醛缩二乙醇，然后进行8小时的回流反应。

用途

作为抗过敏药使用。

生产方法

由氯屈米通与顺丁烯二酸成盐而得。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  扑尔敏 生成 N,N-二去甲基氯苯那敏
  参考文献：
  名称：

  ZBAIDA, SHMUEL;TOUITOU, ELKA, J. PHARM. SCI., 77,(1988) N 2, 188-190

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-溴吡啶 在 sodium amide 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 扑尔敏
  参考文献：
  名称：

  一种马来酸氯苯那敏的制备方法

  摘要：

  本发明提出了一种马来酸氯苯那敏的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S1、以对氯苯乙腈和2‑溴吡啶为原料，在氨基钠作用下，生成中间体1；S2、向S1中反应液中添加N,N‑二甲基氯乙烷盐酸盐，生成中间体2；S3、S2中所得中间体2于强碱作用下，生成氯苯那敏；S4、将S3中所得氯苯那敏在无水乙醇中发生盐反应得马来酸氯苯那敏；所述N,N‑二甲基氯乙烷盐酸盐与对氯苯乙腈的质量比为1:1。本发明通过或利用工艺本身特点连续投料、或利用中间体自身结构的酸碱性使之成盐进入水相，通过萃取达到清除工艺杂质的目的，最终得到的马来酸氯苯那敏成品纯度可达99％以上，整体重量收率可达160％左右，达到了降本增效的效果，所用原料、试剂均廉价易得，且未用到重金属类催化剂，有效避免了终产品重金属残留超标的风险，适合工业化生产。

  公开号：

  CN114835637A

文献信息

• Substituted 1,3-thiazole compounds, their production and use
  申请人：——

  公开号：US20040053973A1

  公开（公告）日：2004-03-18

  (1) A 1,3-thiazole compound of which the 5-position is substituted with a 4-pyridyl group having a substituent including no aromatic group or (2) a 1,3-thiazole compound of which the 5-position is substituted with a pyridyl group having at the position adjacent to a nitrogen atom of the pyridyl group a substituent including no aromatic group has an excellent p38 MAP kinase inhibitory activity.

  (1) 一种1,3-噻唑化合物，其5位被取代为含有一个取代基的4-吡啶基团，该取代基不包括芳香基，或者(2) 一种1,3-噻唑化合物，其5位被取代为一个吡啶基团，该吡啶基团的氮原子邻近位置有一个取代基，该取代基不包括芳香基，具有出色的p38 MAP激酶抑制活性。
• Pharmaceutical preparation containing copolyvidone
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US10098866B2

  公开（公告）日：2018-10-16

  A stabilized preparation which comprises: a unstable drug in a polyethylene glycol-containing preparation; and a coating agent comprising a copolyvidone instead of polyethylene glycol with which the drug is coated.

  一种稳定的制剂，包括：在聚乙二醇含制剂中的不稳定药物；以及一种包衣剂，其包衣剂包括一种共聚维酮，而不是用聚乙二醇包衣药物。
• TROPAN COMPOUND
  申请人：ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1785421A1

  公开（公告）日：2007-05-16

  The conventional anticholinergic drugs for administration through inhalation have been considered to have the possibility of aggravating dysuria associated with prostatic hyperplasia mediated by blood, and it has been demanded that the conventional anticholinergic drugs for administration through inhalation will have to show reduced side effects or adverse ractions. The present invention relates to a compound represented by the general formula (I): (wherein A represents; and R1, R2, R3 and R1 each a hydrogen atom or a substituent; R5 is a substituent; X- is an anion;the symbol: denotes an exo-form or endo-form, or their mixture), its salt or solvation product thereof. They are useful as a prophylactic and/or therapeutic agent with reduced side effects or adverse reactions for the diseases mediated by the muscarinic receptor.

  传统的抗胆碱药物通过吸入给药被认为可能加重与前列腺增生相关的排尿困难，并要求传统的抗胆碱药物通过吸入给药必须显示减少副作用或不良反应。 本发明涉及一种由通式（I）表示的化合物： （其中A代表; 和R1、R2、R3和R1分别是氢原子或取代基; R5是取代基; X-是阴离子;符号: 表示外向型或内向型，或它们的混合物），其盐或溶剂化产物。它们可用作通过胆碱受体介导的疾病的预防和/或治疗剂，具有减少副作用或不良反应。
• ANTHELMINTIC COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AND METHOD OF USING THEREOF
  申请人：Meng Charles Q.

  公开号：US20140142114A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention relates to novel anthelmintic compounds of formula (I) below: wherein Y and Z are independently a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group, or one of Y or Z is a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group and the other of Y or Z is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, phenyl, heterocyclyl or heteroaryl, and variables X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 and X 8 are as defined herein. The invention also provides for veterinary compositions comprising the anthelmintic compounds of the invention, and their uses for the treatment and prevention of parasitic infections in animals.

  本发明涉及以下式（I）的新型驱虫化合物： 其中 Y和Z分别是双环碳环或双环杂环基团，或者Y或Z中的一个是双环碳环或双环杂环基团，另一个是烷基，烯基，炔基，环烷基，苯基，杂环基或杂芳基，以及变量X 1 ，X 2 ，X 3 ，X 4 ，X 5 ，X 6 ，X 7 和X 8 如本文所定义。本发明还提供了包含本发明的驱虫化合物的兽药组合物，以及它们用于治疗和预防动物寄生虫感染的用途。
• [EN] ANTHELMINTIC DEPSIPEPTIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DEPSIPEPTIDIQUES ANTHELMINTHIQUES
  申请人：MERIAL INC

  公开号：WO2018093920A1

  公开（公告）日：2018-05-24

  The present invention provides cyclic depsipeptide compounds of formula (I) wherein the stereochemical configuration of at least one carbon atom bearing the groups Cy1, Cy2, R1, R2, R3, R4, Ra and Rb is inverted compared with the naturally occurring cyclic depsipeptide PF1022A. The invention also provides compositions comprising the compounds that are effective against parasites that harm animals. The compounds and compositions may be used for combating parasites in or on mammals and birds. The invention also provides for an improved method for eradicating, controlling and preventing parasite infestation in birds and mammals.

  本发明提供了公式（I）的环状脱氨肽化合物，其中至少一个碳原子的立体化学构型与自然存在的环状脱氨肽PF1022A的基团Cy1、Cy2、R1、R2、R3、R4、Ra和Rb相比发生了倒置。该发明还提供了包含这些化合物的组合物，对危害动物的寄生虫具有有效性。这些化合物和组合物可用于对抗哺乳动物和鸟类体内或体表的寄生虫。该发明还提供了一种改进的方法，用于根除、控制和预防鸟类和哺乳动物的寄生虫感染。