N-(2-(1H-indol-3-yl)ethyl)-8-hydroxyquinoline-7-carboxamide | 205038-38-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: N-(2-(1H-indol-3-yl)ethyl)-8-hydroxyquinoline-7-carboxamide
• 英文别名: 8-Hydroxy-N-[2-(3-indolyl)ethyl)-7-quinolinecarboxamide；N-[2-(1H-Indol-3-yl)ethyl]8-hydroxyquinoline-7-carboxamide；8-hydroxy-N-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]quinoline-7-carboxamide
• CAS: 205038-38-6
• 化学式: C₂₀H₁₇N₃O₂
• 分子量: 331.374
• InChiKey: CGEWWOJIRNPWKO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  669.0±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.351±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  78
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  色胺 、 8-羟基喹啉-7-羧酸 在 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以40%的产率得到N-(2-(1H-indol-3-yl)ethyl)-8-hydroxyquinoline-7-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  喹啉色胺杂联体及其在制备治疗阿尔茨海默 病的药物中的应用

  摘要：

  本发明属于医药技术领域，特别涉及喹啉色胺杂联体，及其在制备治疗和/或预防阿尔茨海默病的药物中的应用。具体公开了式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐。本发明的喹啉色胺杂联体化合物具有优异的清除氧自由基能力、对过氧化氢诱导的SH‑SY5Y细胞氧化损伤的保护作用、良好的血脑屏障被动透析能力、抑制Aβ自身聚集作用和金属离子螯合能力，为多靶点抗阿尔茨海默病活性分子；有望作为治疗和/或预防阿尔茨海默病的临床药物。

  公开号：

  CN111689944B

文献信息

• Aza-and polyaza-naphthalenyl-carboxamides useful as hiv integrase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040034221A1

  公开（公告）日：2004-02-19

  Aza- and polyaza-naphthalenyl carboxamide derivatives including certain quinoline carboxamide and naphthyridine carboxamide derivatives are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, as compounds or pharmaceutically acceptable salts, or as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

  本文描述了包括某些喹啉羧酰胺和萘啶羧酰胺衍生物在内的Aza-和polyaza-萘啶基羧酰胺衍生物，作为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制的抑制剂。这些化合物作为化合物或药物可接受的盐，或作为制药组合物中的成分，可用于预防或治疗HIV感染和治疗艾滋病，可选地与其他抗病毒药物、免疫调节剂、抗生素或疫苗组合使用。本文还描述了预防、治疗或延迟艾滋病发作的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。
• [EN] 8-HYDROXY-7-SUBSTITUTED QUINOLINES AS ANTI-VIRAL AGENTS<br/>[FR] 8-HYDROXYQUINOLEINES 7-SUBSTITUEES UTILISEES COMME AGENTS ANTIVIRAUX
  申请人：PHARMACIA & UPJOHN COMPANY

  公开号：WO1998011073A1

  公开（公告）日：1998-03-19

  (EN) The present invention provides for 8-hydroxy-7-substituted quinoline compounds such as formula (IA). These compounds are useful as anti-viral agents. Specifically, these compounds have anti-viral activity against the herpes virus, cytomegalovirus (CMV). Many of these compounds are also active against other herpes viruses, such as the varicella zoster virus, the Epstein-Barr virus, the herpes simplex virus and the human herpes virus type 8 (HHV-8).(FR) L'invention concerne des composés de 8-hydroxyquinoléine substituée en 7, représentés par la formule (IA). Ces composés sont utiles comme agents antiviraux. Ils présentent en particulier une activité antivirale contre le virus herpétique cytomégalovirus (CMV). Un grand nombre de ces composés sont également actifs contre d'autres virus herpétiques tels le virus varicelle-zona, le virus Epstein-Barr, le virus herpes simplex et le virus herpétique humain de type 8 (VHH-8).

  本发明提供了8-羟基-7-取代喹啉化合物，例如式（IA）。这些化合物可用作抗病毒剂。具体而言，这些化合物对于疱疹病毒、巨细胞病毒（CMV）具有抗病毒活性。其中许多化合物也对其他疱疹病毒，例如带状疱疹病毒、EB病毒、单纯疱疹病毒和人类疱疹病毒8型（HHV-8）具有活性。
• Aza-and polyaza-naphthalenyl-carboxamides useful as HIV integrase inhibitors
  申请人：Anthony Neville J.

  公开号：US06919351B2

  公开（公告）日：2005-07-19

  Aza- and polyaza-naphthalenyl carboxamide derivatives including certain quinoline carboxamide and naphthyridine carboxamide derivatives are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, as compounds or pharmaceutically acceptable salts, or as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

  本文描述了包括某些喹啉羧酰胺和萘啶羧酰胺衍生物在内的Aza-和多氮杂萘基羧酰胺衍生物，作为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制的抑制剂。这些化合物可作为化合物或药物可接受的盐或作为药物组合物中的成分，可选地与其他抗病毒药物、免疫调节剂、抗生素或疫苗组合使用，用于预防或治疗HIV感染和治疗艾滋病。还描述了预防、治疗或延迟艾滋病发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。
• 8-HYDROXY-7-SUBSTITUTED QUINOLINES AS ANTI-VIRAL AGENTS
  申请人：PHARMACIA & UPJOHN COMPANY

  公开号：EP0927164A1

  公开（公告）日：1999-07-07
• AZA- AND POLYAZA-NAPHTHALENYL-CARBOXAMIDES USEFUL AS HIV INTEGRASE INHIBITORS
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP1326611A1

  公开（公告）日：2003-07-16