(2S,3R)-3-phenylaziridine-2-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2S,3R)-3-phenylaziridine-2-carboxylic acid
• 化学式: C₉H₉NO₂
• 分子量: 163.176
• InChiKey: CFLHYBBSCUCHHU-SFYZADRCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  59.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  三乙基硼 、 (2S,3R)-3-phenylaziridine-2-carboxylic acid 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 以93%的产率得到6-phenyl-2,2-diethyl-3-oxa-1-aza-2-borabicyclo{3.1.0}hexane-4-one
  参考文献：
  名称：

  Legters, Johan; Thijs, Lambertus; Zwanenburg, Binne, Recueil des Travaux Chimiques des Pays-Bas, 1992, vol. 111, p. 211 - 214

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  肉桂酸乙酯 在 甲基磺酰胺 、 叠氮基三甲基硅烷 、 AD-mix α 、 四丁基氟化铵 、 水 、 三乙胺 、 三苯基膦 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 50.5h， 生成 (2S,3R)-3-phenylaziridine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] COVALENT RAS INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE RAS COVALENTS ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  该披露涵盖化合物或其药用盐，单独或与其他治疗剂、药物组合和蛋白共轭物结合在一起，能够调节包括Ras在内的生物过程，并在癌症治疗中的用途。

  公开号：

  WO2021108683A1

文献信息

• RAS INHIBITORS
  申请人：Revolution Medicines, Inc.

  公开号：US20210130326A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  The disclosure features macrocyclic compounds, and pharmaceutical compositions and protein complexes thereof, capable of inhibiting Ras proteins, and their uses in the treatment of cancers.

  该披露涉及大环化合物，以及能够抑制Ras蛋白质的药物组合物和蛋白质复合物，以及它们在治疗癌症中的用途。
• BETA DISUBSTITUTED METALLOPROTEASE INHIBITORS
  申请人：THE PROCTER & GAMBLE COMPANY

  公开号：EP1224171A1

  公开（公告）日：2002-07-24
• US6696456B1
  申请人：——

  公开号：US6696456B1

  公开（公告）日：2004-02-24
• [EN] BETA DISUBSTITUTED METALLOPROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE METALLOPROTEASES A DISTRIBUTION BETA
  申请人：PROCTER & GAMBLE

  公开号：WO2001027084A1

  公开（公告）日：2001-04-19

  Disclosed are compounds which are inhibitors of metalloproteases and which are effective in treating conditions characterized by excess activity of these enzymes. In particular, the compounds have a structure according to Formula (I), wherein R?1, R2, R3, R4, R5, R6¿, G and Z have the meanings described in the specification. This invention also includes optical isomers, diastereomers and enantiomers of Formula (I), and pharmaceutically-acceptable salts, biohydrolyzable amides, esters, and imides thereof. Also described are pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating metalloprotease-related maladies using the compounds or the pharmaceutical compositions.
• [EN] COVALENT RAS INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE RAS COVALENTS ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：REVOLUTION MEDICINES INC

  公开号：WO2021108683A1

  公开（公告）日：2021-06-03

  The disclosure features compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, alone and in combination with other therapeutic agents, pharmaceutical compositions, and protein conjugates thereof, capable of modulating biological processes including Ras, and their uses in the treatment of cancers.

  该披露涵盖化合物或其药用盐，单独或与其他治疗剂、药物组合和蛋白共轭物结合在一起，能够调节包括Ras在内的生物过程，并在癌症治疗中的用途。