2-phthalimido-4-methylpentanamide | 7061-36-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-phthalimido-4-methylpentanamide
• 英文别名: 2-Phthalimido-isohexansaeure-amid；PHT-D,L-Leu-NH2；PHT=DL-Leu-NH2；2-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)-4-methylpentanamide
• CAS: 7061-36-1
• 化学式: C₁₄H₁₆N₂O₃
• 分子量: 260.293
• InChiKey: CLYIXMIVGZWGSH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  446.0±28.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.267±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  80.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-phthalimido-4-methylpentanamide 在 氯化亚砜 、 硫酸 、 一水合肼 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 46.5h， 生成 diethyl [1-(2-amino-4-methylpentanamido)-2-(morpholin-4-yl)-2-oxoethyl]phosphonate
  参考文献：
  名称：

  Introduction of chiral 2-(aminoalkyl) substituents into 5-amino-1,3-oxazol-4-ylphosphonic acid derivatives and their use in phosphonodipeptide synthesis

  摘要：

  从邻苯二甲酰亚氨基烷酰胺1开始，我们提出了一种合成路线，以得到5-氨基-1,3-噁唑-4-基膦酸衍生物5，进一步用于获得保持原始光学纯度的膦酸二肽8、9和10。

  DOI：

  10.1039/c4ra13819h
• 作为产物：
  描述：

  PHT=D,L-Leu-Gly-OMe 在 nickel(IV) oxide 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 4.0h， 以41%的产率得到2-phthalimido-4-methylpentanamide
  参考文献：
  名称：

  过氧化镍对二肽的甘氨酸选择性α-碳-氮键裂解

  摘要：

  过氧化镍选择性切割二肽衍生物中甘氨酸残基的α-碳-氮键，得到相应的酰胺。甘氨酸的选择性归因于反应物残基与过氧化镍的优先络合以及随后通过稳定的以α为中心的甘氨酰基自由基进行反应。氧化过程可作为肽基甘氨酸α-酰胺化单加氧酶（PAM）的化学模型，此外，它可能具有合成肽内α，β-二氢杂氨基酸残基的潜力。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(97)00216-0

文献信息

• [EN] SMALL MOLECULES AGAINST CEREBLON TO ENHANCE EFFECTOR T CELL FUNCTION<br/>[FR] PETITES MOLÉCULES DIRIGÉES CONTRE LE CÉRÉBLON POUR AMÉLIORER LA FONCTION DES LYMPHOCYTES T EFFECTEURS
  申请人：H LEE MOFFITT CANCER CENTER & RES INST INC

  公开号：WO2017161119A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  Disclosed are small molecules against cereblon to enhance effector T cell function. Methodos of making thes molecules and methods of using them to treat various disease states are also disclosed.

  披露了针对小脑蛋白以增强效应T细胞功能的小分子。还披露了制造这些分子的方法以及使用它们治疗各种疾病状态的方法。
• Imides
  申请人：Celgene Corporation

  公开号：US05605914A1

  公开（公告）日：1997-02-25

  Cyclic imides are inhibitors of tumor necrosis factor .alpha. and can be used to combat cachexia, endotoxic shock, and retrovirus replication. A typical embodiment is 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-4-azaisoindoline-1,3-dione.

  环酰亚胺是肿瘤坏死因子α的抑制剂，可用于对抗消瘦症、内毒素休克和逆转录病毒复制。一个典型的实施例是2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-4-氮杂异吲哚-1,3-二酮。
• Cyclic amides
  申请人：Celgene Corporation

  公开号：US05698579A1

  公开（公告）日：1997-12-16

  Cyclic amides are inhibitors of tumor necrosis factor and can be used to combat cachexia, endotoxic shock, and retrovirus replication. A typical embodiment is 3-phenyl-3-(1-oxoisoindolin-2-yl)propionamide.

  环酰胺是肿瘤坏死因子的抑制剂，可用于对抗消瘦症、内毒素休克和逆转录病毒复制。一个典型的实施例是3-苯基-3-(1-氧代异吲哚啉-2-基)丙酰胺。
• Ring closure of N-phthaloylglutamines
  申请人：Celgene Corporation

  公开号：US05463063A1

  公开（公告）日：1995-10-31

  Cyclic imides are inhibitors of tumor necrosis factor .alpha. and can be used to combat cachexia, endotoxic shock, and retrovirus replication. A typical embodiment is 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-4-azaisoindoline-1,3-dione.

  环酰亚胺是肿瘤坏死因子α的抑制剂，可用于对抗消瘦症、内毒素休克和逆转录病毒复制。一个典型的实施例是2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-4-氮杂异吲哚-1,3-二酮。
• Amines as inhibitors of TNF alpha
  申请人：CELGENE CORPORATION

  公开号：EP1004572A2

  公开（公告）日：2000-05-31

  Amines are inhibitors of tumor necrosis factor a and can be used to combat cachexia, endotoxic shock, and retrovirus replication.

  胺是肿瘤坏死因子 a 的抑制剂，可用于对抗恶病质、内毒素休克和逆转录病毒复制。