H-Glu(O-t-Bu)-OBzl | 62188-74-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: H-Glu(O-t-Bu)-OBzl
• 英文别名: L-glutamic acid α-benzyl ester γ-tert-butyl ester；α-Benzyl-γ-tert.-butyl-L-glutamat；L-Glutaminsaeure-α-benzylester-γ-tert.-butylester；L-glutamic acid-1-benzyl ester-5-tert-butyl ester；L-Glutaminsaeure-1-benzylester-5-tert-butylester；1-Benzyl 5-tert-butyl L-glutamate；1-O-benzyl 5-O-tert-butyl (2S)-2-aminopentanedioate
• CAS: 62188-74-3
• 化学式: C₁₆H₂₃NO₄
• 分子量: 293.363
• InChiKey: NIMSPPYFNNQHCP-ZDUSSCGKSA-N

物化性质

• 沸点：
  382.6±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.105±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  78.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  H-Glu(O-t-Bu)-OBzl 在 palladium on activated charcoal 氢气 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 (S)-2-[(S)-2-(9H-Fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-3-(3-hydroxy-phenyl)-propionylamino]-pentanedioic acid 5-tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of Two Novel Cyclic Biphenyl Ether Analogs of an Inhibitor of HCV NS3 Protease

  摘要：

  已通过对预组装的三肽的铑π-芳香复合物进行分子内的亲核芳香取代（SNAr）反应，合成了两种四肽抑制剂的环醚类似物，此抑制剂针对丙型肝炎病毒NS3蛋白酶。

  DOI：

  10.1055/s-1999-3119
• 作为产物：
  描述：

  1-benzyl L-glutamate 、 异丁烯 在 1,4-二氧六环 、 硫酸 作用下， 生成 H-Glu(O-t-Bu)-OBzl
  参考文献：
  名称：

  Roeske, Chemistry and industry, 1959, p. 1121

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] BILE ACID-GCPII INHIBITOR CONJUGATES TO TREAT INFLAMMATORY DISEASES<br/>[FR] CONJUGUÉS INHIBITEURS DE GCPII-ACIDE BILIAIRE POUR TRAITER DES MALADIES INFLAMMATOIRES
  申请人：UNIV JOHNS HOPKINS

  公开号：WO2021155167A1

  公开（公告）日：2021-08-05

  GCPII inhibitors comprising 2-(phosphonomethyl) pentanedioic acid (2-PMPA) conjugated to a bile acid and their use for treating a disease or condition associated with elevated levels of GCPII, including inflammatory bowel disease.

  GCPII抑制剂包括2-(磷酸甲基)戊二酸（2-PMPA）与胆酸结合，并且它们用于治疗与GCPII水平升高相关的疾病或症状，包括炎症性肠病。
• [EN] ANTI-HUMAN VISTA ANTIBODIES AND USE THEREOF<br/>[FR] ANTICORPS ANTI-VISTA HUMAINS ET UTILISATION ASSOCIÉE
  申请人：IMMUNEXT INC

  公开号：WO2021216913A1

  公开（公告）日：2021-10-28

  The invention provides anti-VISTA antibody drug conjugates which may be used for targeted delivery of anti-inflammatory agents such as steroids to immune cells, e.g., myeloid cells. The invention also provides methods of using anti-VISTA antibody drug conjugates in the treatment of inflammatory and/or autoimmune conditions and/or for alleviating the toxicity of anti-inflammatory agents such as steroids.

  本发明提供了抗VISTA抗体药物偶联物，可用于针对免疫细胞（例如，髓系细胞）的靶向递送抗炎剂，例如类固醇。本发明还提供了在治疗炎症和/或自身免疫状况以及/或减轻抗炎剂（如类固醇）的毒性中使用抗VISTA抗体药物偶联物的方法。
• NOVEL HETEROCYCLYL COMPOUNDS
  申请人：Aebi Johannes

  公开号：US20110092698A1

  公开（公告）日：2011-04-21

  The invention is concerned with novel bicyclic compounds of formula (I), wherein n, m, p, A, L, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 7 , R 8 , R 9 , and R 10 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR2 receptor, CCR5 receptor and/or CCR3 receptor may be used, for example, in the prevention and/or treatment of inflammatory diseases, particularly peripheral arterial occlusive diseases or atherothrombosis.

  这项发明涉及式(I)的新颖双环化合物，其中n、m、p、A、L、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R7、R8、R9和R10如描述和索赔中所定义，并且其生理上可接受的盐。这些化合物是CCR2受体、CCR5受体和/或CCR3受体的拮抗剂，例如可用于预防和/或治疗炎症性疾病，特别是外周动脉闭塞疾病或动脉粥样硬化形成。
• Antimers and antimeric conjugation
  申请人：NEORX CORPORATION

  公开号：EP0329184A2

  公开（公告）日：1989-08-23

  There is disclosed an antibody and antibody-drug conjugate for targeting drug delivery as well as a class of chemicals, termed an "antimer." The antimer is designed to "fit" the drug by combining multiple non-covalent interactions between functional groups on the drug and opposing functional groups on the antimer. The net result on the antibody-antimer-­drug conjugate is a drug stably bound to the antimer so as not to dissociate during in vivo administration, but not so tightly bound to allow drug dissociation from the conjugate without significant loss of activity and retaining the drug's ability to bind to a higher affinity site on the or within the target cell.

  本文公开了一种用于靶向给药的抗体和抗体-药物共轭物，以及一类称为 "抗聚物 "的化学品。抗聚物是通过药物上的官能团与抗聚物上的对立官能团之间的多种非共价相互作用来 "配合 "药物的。抗体-抗聚物-药物共轭物的最终结果是，药物与抗聚物稳定结合，在体内给药时不会解离，但又不会结合得太紧密，以至于药物从共轭物中解离而不会明显丧失活性，同时还能保持药物与靶细胞上或靶细胞内亲和力较高的位点结合的能力。
• Preparation of t-Butyl Esters of Free Amino Acids¹
  作者：Roger Roeske

  DOI：10.1021/jo01040a022

  日期：1963.5