咳平 盐酸盐 | 14984-68-0

• 物质功能分类: 原料药 - 抗变态反应药 - 抗组胺药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 咳平 盐酸盐
• 中文别名: 盐酸氯哌斯丁；盐酸氯哌斯汀；1-[2-[(4-氯苯基)(苯基)甲氧基]乙基]哌啶盐酸盐；咳平盐酸盐；氯哌斯丁；氯哌斯汀盐酸盐；4-氯二苯甲基2-(1-哌啶基)乙醚盐酸盐；盐酸氯哌丁
• 英文名称: Cloperastine hydrochloride
• 英文别名: 1-[2-[(4-Chlorophenyl)-phenylmethoxy]ethyl]piperidine;hydron;chloride
• CAS: 14984-68-0
• 化学式: C₂₀H₂₄ClNO*ClH
• mdl: MFCD00079012
• 分子量: 366.331
• InChiKey: UNPLRYRWJLTVAE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  147.9°
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
• 碰撞截面：
  180.4 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.11
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S36
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• RTECS号：
  TM6491500
• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302

SDS

1.1 产品标识符
: 咳平 盐酸盐
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
4-Chlorobenzhydryl 2-(1-piperidyl)ethyl ether
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别4)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H302 吞咽有害。
警告申明
预防
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
措施
P301 + P312 如果吞下去了: 如感觉不适，呼救解毒中心或看医生。
P330 漱口。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 4-Chlorobenzhydryl 2-(1-piperidyl)ethyl ether
别名
: C20H24ClNO · HCl C20H24ClNO · HCl
分子式
: 366.32 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
1-[2-[(4-Chlorophenyl)phenylmethoxy]ethyl]piperidinium chloride
-
CAS 号 14984-68-0
EC-编号 239-067-8

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
昏睡
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
无数据资料
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 1,986 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
昏睡
附加说明
化学物质毒性作用登记: TM6491500

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

生物活性

Cloperastine hydrochloride 抑制 hERG K+ 电流，IC50 为 27 nM，这种作用具有浓度依赖性。

靶点

• 27 nM (K+ currents)

体外研究

• Cloperastine 在浓度依赖性的模式下抑制 hERG K+ 电流，其 IC50 值为 27 nM。作为一种抗咳嗽剂，Cloperastine 具有镇咳和祛痰活性，并能松弛支气管平滑肌。该药物具有中枢性镇咳作用，同时也表现出类似可待因的抗组胺和罂粟碱样活性，但没有其成瘾性。

体内研究

• 在麻醉豚鼠中，Cloperastine 在治疗剂量 1 mg/kg 下延长了 QT 间期和单相动作电位（MAP）持续时间，而未影响 PR 间隔或 QRS 宽度。
• Cloperastine 氢氯酸盐通过腹腔注射途径在大鼠和小鼠中的急性毒性相对较低，在口服途径下作为 Cloperastine fendizoate 使用时表现出轻微的毒性。两种给药途径的 LD50 值分别超过 1000 mg/kg 和 2000 mg/kg。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  咳平 盐酸盐 在 水 、 氧气 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 60.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 24.0h， 以93%的产率得到1-[2-[(4-chlorophenyl)phenylmethoxy]ethyl]piperidinone
  参考文献：
  名称：

  负载的金纳米颗粒，可将仲和叔胺有效地进行α-氧合成酰胺

  摘要：

  尽管胺的α-加氧是合成酰胺的极具吸引力的方法，但使用O 2作为末端氧化剂的适用于各种仲烷基和叔烷基胺的有效催化剂尚无先例。该报告描述了由负载在氧化铝上的金纳米颗粒（Au / Al 2 O 3）介导的各种线性和环状仲胺和叔胺的新型绿色α-加氧反应。观察到的催化确实是非均相的，并且该催化剂可以重复使用。目前的α加氧利用O 2作为末端氧化剂，水作为酰胺的氧原子源。该方法产生的水是唯一的理论副产物，突出了本反应的环境友好性质。另外，本发明的α-加氧为使用H 2 18 O作为氧源合成18 O-标记的酰胺提供了一种便捷的方法。

  DOI：

  10.1002/anie.201602695
• 作为产物：
  描述：

  N-羟乙基哌啶 、 4-氯二苯氯甲烷 在 三乙胺 、 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 醋酸异丙酯 为溶剂， 反应 4.0h， 以91.2%的产率得到咳平 盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  一种盐酸氯哌丁的制备方法

  摘要：

  一种盐酸氯哌丁的制备方法，将式(Ⅵ)和式(Ⅲ)置于溶剂或无溶剂，经过缩合或醚化反应，分离得到1‑[2‑[(4‑氯‑α苯基苄基)氧]乙基]哌啶(Ⅱ)；1‑[2‑[(4‑氯‑α苯基苄基)氧]乙基]哌啶在溶剂中与氯化氢或盐酸成盐得到盐酸氯哌丁。本发明工艺条件温和，操作方便、简单，适用于大规模工业化生产，生产得到的目标产品纯度达到99.7％以上，且单个杂质小于0.1％。

  公开号：

  CN113651772A

文献信息

• Chromenone derivatives useful for the treatment of neurodegenerative diseases
  申请人：AxoGlia Therapeutics S.A.

  公开号：EP2112145A1

  公开（公告）日：2009-10-28

  Compounds of general formula (I) and (II) in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14 and R15 have the meanings given in the specification, are useful in the treatment of neurodegenerative disease.

  通式（I）和（II）的化合物 其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14和R15具有规范中给定的含义，在神经退行性疾病的治疗中是有用的。
• [EN] STABILIZATION OF BIOMOLECULES USING SUGAR POLYMERS<br/>[FR] STABILISATION DE BIOMOLÉCULES AU MOYEN DE POLYMÈRES DE GLUCIDES
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2013112897A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  Compositions and methods for stabilizing biomolecules are disclosed. Specifically, the compositions include novel homopolymers or copolymers containing trehalose side chains conjugated to biomolecules. When such homopolymers or copolymers are placed in close proximity to biomolecules, such as proteins, the homopolymers or copolymers protect and/or stabilize the biomolecule. The compositions and methods may be suitable for use in various industries such as healthcare (pharmaceuticals), molecular biology, biofuels, paper, personal care, detergent, photographic, rubber, brewing, dairy and food processing industries.

  揭示了用于稳定生物分子的组合物和方法。具体来说，这些组合物包括含有与生物分子共轭的海藻糖侧链的新型同聚物或共聚物。当这种同聚物或共聚物与生物分子（如蛋白质）放置在紧密接触时，同聚物或共聚物可以保护和/或稳定生物分子。这些组合物和方法可能适用于各种行业，如医疗保健（制药）、分子生物学、生物燃料、纸张、个人护理、洗涤剂、摄影、橡胶、酿造、乳制品和食品加工行业。
• [EN] QUINAZOLINES USEFUL AS MODULATORS OF ION CHANNELS<br/>[FR] QUINAZOLINES UTILISEES COMME MODULATEURS DE CANAUX IONIQUES
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2004078733A1

  公开（公告）日：2004-09-16

  The present invention relates to quinazoline compounds of formula (I) useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels and calcium channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders. or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, wherein R1, X, R3, x, and ring A are as defined in the present application.

  本发明涉及式（I）的喹唑啉化合物，其作为电压门控钠通道和钙通道的抑制剂。该发明还提供了包括本发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用这些组合物治疗各种疾病的方法。或其药学上可接受的衍生物，其中R1、X、R3、x和环A如本申请中所定义。
• INTRACELLULAR DELIVERY VEHICLE
  申请人：KIRIN KABUSHIKI KAISHA

  公开号：US20190137503A1

  公开（公告）日：2019-05-09

  An intracellular delivery vehicle of which surface is covered by a positive charge, an intracellular delivery complex in which a component or compound desired is loaded in the intracellular delivery vehicle, a temperature-sensitive probe comprising the intracellular delivery complex, and a method for measuring the intracellular temperature by the temperature-sensitive probe are disclosed. The intracellular delivery vehicle is useful on account of its capability of easily delivering the component or compound desired inside the cell without inhibiting cell proliferation.

  一个表面覆盖正电荷的细胞内传递载体，一个所需成分或化合物装载在细胞内传递载体中的细胞内传递复合物，包括细胞内传递复合物的温度敏感探针，以及通过温度敏感探针测量细胞内温度的方法被揭示。由于其能够轻松将所需成分或化合物传递到细胞内而不抑制细胞增殖，这种细胞内传递载体非常有用。
• IMMUNOTHERAPY AGAINST SEVERAL TUMORS, SUCH AS LUNG CANCER, INCLUDING NSCLC
  申请人：IMMATICS BIOTECHNOLOGIES GMBH

  公开号：US20160168200A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  The present invention relates to peptides, nucleic acids and cells for use in immunotherapeutic methods. In particular, the present invention relates to the immunotherapy of cancer. The present invention furthermore relates to tumor-associated cytotoxic T cell (CTL) peptide epitopes, alone or in combination with other tumor-associated peptides that serve as active pharmaceutical ingredients of vaccine compositions that stimulate anti-tumor immune responses. The present invention relates to more than 70 novel peptide sequences and their variants derived from HLA class I and HLA class II molecules of human tumor cells that can be used in vaccine compositions for eliciting anti-tumor immune responses.

  本发明涉及用于免疫治疗方法的肽、核酸和细胞。具体来说，本发明涉及癌症的免疫疗法。此外，本发明还涉及肿瘤相关的细胞毒性T细胞（CTL）肽表位，单独或与其他肿瘤相关肽结合，作为刺激抗肿瘤免疫反应的疫苗组成的活性药用成分。本发明涉及从人类肿瘤细胞的HLA-I类和HLA-II类分子中衍生的70多个新肽序列及其变体，可用于疫苗组成中，用于引发抗肿瘤免疫反应。