methyl 2-((2-methylpyridin-3-yl)oxy)acetate | 177559-48-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: methyl 2-((2-methylpyridin-3-yl)oxy)acetate
• 英文别名: 3-(Carbomethoxymethyloxy)-2-methylpyridine；compound (2)；Methyl 2-(2-methylpyridin-3-yloxy)acetate；methyl 2-(2-methylpyridin-3-yl)oxyacetate
• CAS: 177559-48-7
• 化学式: C₉H₁₁NO₃
• 分子量: 181.191
• InChiKey: JYKRMQMUARMJDO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  48.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 2-((2-methylpyridin-3-yl)oxy)acetate 在 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 8-(Carbomethoxymethyloxy)-2-ethylindolizine
  参考文献：
  名称：

  分泌型磷脂酶A2的有效抑制剂：吲哚嗪和茚衍生物的合成和抑制活性。

  摘要：

  磷脂酶A2是一种水解某些细胞磷脂的sn-2位的酶。释放的溶血磷脂和花生四烯酸是各种生物活性产物生物合成中的前体。由于人类非胰腺sPLA2在几种病理状况下都以高水平存在于患者的血液中，因此有力的sPLA2抑制剂被认为是有用的药物。在这里，我们描述了吲哚嗪和茚衍生物的合成，构效关系以及抑制活性。1-（氨基甲酰基甲基）吲哚并嗪衍生物和1-氧肟基吗啉衍生物表现出非常强的抑制活性。前者对空气氧化不稳定，但后者在稳定性和效能上均表现出改善。一些化合物接近发色测定的化学计量极限。

  DOI：

  10.1021/jm960395q
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基-2-甲基吡啶 、 溴乙酸甲酯 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以61%的产率得到methyl 2-((2-methylpyridin-3-yl)oxy)acetate
  参考文献：
  名称：

  分泌型磷脂酶A2的有效抑制剂：吲哚嗪和茚衍生物的合成和抑制活性。

  摘要：

  磷脂酶A2是一种水解某些细胞磷脂的sn-2位的酶。释放的溶血磷脂和花生四烯酸是各种生物活性产物生物合成中的前体。由于人类非胰腺sPLA2在几种病理状况下都以高水平存在于患者的血液中，因此有力的sPLA2抑制剂被认为是有用的药物。在这里，我们描述了吲哚嗪和茚衍生物的合成，构效关系以及抑制活性。1-（氨基甲酰基甲基）吲哚并嗪衍生物和1-氧肟基吗啉衍生物表现出非常强的抑制活性。前者对空气氧化不稳定，但后者在稳定性和效能上均表现出改善。一些化合物接近发色测定的化学计量极限。

  DOI：

  10.1021/jm960395q

文献信息

• [EN] N-ACYLHYDRAZONE DERIVATIVES FOR SELECTIVE T CELL INHIBITOR AND ANTI-LYMPHOID MALIGNANCY DRUG<br/>[FR] DÉRIVÉS DE N-ACYLHYDRAZONE DESTINÉS À UN MÉDICAMENT ANTIMALIGNITÉ LYMPHOÏDE ET INHIBANT SÉLECTIVEMENT LES LYMPHOCYTES T
  申请人：CHONG KUN DANG PHARM CORP

  公开号：WO2014035149A1

  公开（公告）日：2014-03-06

  The present invention relates to novel N-acylhydrazone derivatives, and more particularly to novel N-acylhydrazone derivatives having selective T cell inhibitory activity and/or anti-lymphoid malignancy activity, stereoisomers thereof, pharmaceutically acceptable salts thereof, the use thereof for preparing pharmaceutical compositions, pharmaceutical compositions containing the same, treatment methods using the compositions, and methods for preparing the novel N-acylhydrazone derivatives.

  本发明涉及新型的N-酰腙衍生物，特别是具有选择性的T细胞抑制活性和对淋巴细胞恶性肿瘤的活性的新型N-酰腙衍生物，其立体异构体，可药用的盐，以及使用它们来制备药物组合物，包含它们的药物组合物，使用该组合物的治疗方法，以及制备新型N-酰腙衍生物的方法。
• Tricyclic compounds having sPLA2-inhibitory activities
  申请人：Shionogi & Co., Ltd.

  公开号：US06703385B1

  公开（公告）日：2004-03-09

  The present invention provides a compound having sPLA2 inhibiting activity. The compound represented by the formula (I): wherein R1 is (a) C1 to C20 alkyl, C2 to C20 alkenyl, C2 to C20 alkynyl, carbocyclic groups, heterocyclic groups or the like; R2 is COCONH2 or the like; Q1 is a nitrogen atom or C—R4; one of R3 and R4 is —(L2)-(acidic group) wherein L2 is a group connecting with an acid group and the length of the connecting groups 1 to 5 atoms, and the other is a hydrogen atom; R21 and R22 are hydrogen atoms or the like; X is —CR23R24— or the like wherein R23 and R24 are hydrogen atoms or the like; Y is —CR25R26— or the like wherein R25 and R26 are hydrogen atoms or the like; Z is CH2 or the like; a broken line ( - - - ) represents the presence or absence of a bond, its prodrug, their pharmaceutically acceptable salt, or solvate thereof.

  本发明提供一种具有sPLA2抑制活性的化合物。该化合物由式(I)表示：其中R1为C1到C20烷基，C2到C20烯基，C2到C20炔基，碳环族，杂环族或类似物；R2为COCONH2或类似物；Q1为氮原子或C—R4；R3和R4中的一个为—(L2)-(酸性基团)，其中L2为与酸基团连接的基团，连接基团的长度为1到5个原子，另一个为氢原子；R21和R22为氢原子或类似物；X为—CR23R24—或类似物，其中R23和R24为氢原子或类似物；Y为—CR25R26—或类似物，其中R25和R26为氢原子或类似物；Z为CH2或类似物；破折号(- - -)表示键的存在或缺失，其前体，它们的药学上可接受的盐，或其溶剂化合物。
• Indolizine SPLA2inhibitors
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US06645976B1

  公开（公告）日：2003-11-11

  A class of novel indolizine-1-functional compounds and indolizine-3-functional compounds is disclosed together with the use of such indolizine compounds for inhibiting sPLA2 mediated release of fatty acids for treatment of conditions such as septic shock. The compounds are indolizine-1-acetamides, indolizine-1-acetic acid hydrazides, indolizine-1-glyoxylamides, indolizine-3-acetamides, indolizine-3-acetic acid hydraxides, and indolizine-3-glyoxylasides.

  一类新型的吲哚啉-1-官能化合物和吲哚啉-3-官能化合物被揭示，以及利用这些吲哚啉化合物来抑制sPLA2介导的脂肪酸释放，用于治疗诸如感染性休克等疾病。这些化合物包括吲哚啉-1-乙酰胺、吲哚啉-1-乙酸肼、吲哚啉-1-甘氧胺、吲哚啉-3-乙酰胺、吲哚啉-3-乙酸肼和吲哚啉-3-甘氧胺。
• [EN] INDOLIZINE sPLA2 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DU sPLA2 A BASE D'INDOLISINE
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：WO1996003383A1

  公开（公告）日：1996-02-08

  (EN) A class of novel indolizine-1-functional compounds and indolizine-3-functional compounds is disclosed together with the use of such indolizine compounds for inhibiting sPLA2 mediated release of fatty acids for treatment of conditions such as septic shock. The compounds are indolizine-1-acetamides, indolizine-1-acetic acid hydrazides, indolizine-1-glyoxylamides, indolizine-3-acetamides, indolizine-3-acetic acid hydraxides, and indolizine-3-glyoxylamides.(FR) L'invention porte sur de nouveaux composés fonctionnels de l'indolisine-1 et de l'indolisine-3 ainsi que leur mode d'utilisation en vue d'inhiber la libération d'acides gras sous l'action du sPLA2 dans le cadre du traitement d'états tels que le choc septique. Lesdits composés sont: des acétamides de l'indolisine-1, des hydracides de l'acide acétique de l'indolisine-1, des indolisine-1 glyoxylamides, des acétamides de l'indolisine-3, des hydrazides de l'acide acétique de l'indolisine-3, et des indolisine-3 glyoxylamides.

  本发明涉及一类新型的indolizine-1-功能化合物和indolizine-3-功能化合物，以及使用这些indolizine化合物来抑制sPLA2介导的脂肪酸释放，用于治疗如败血症休克等疾病。这些化合物包括indolizine-1-乙酰胺、indolizine-1-乙酸肼、indolizine-1-甘氨酰胺、indolizine-3-乙酰胺、indolizine-3-乙酸肼和indolizine-3-甘氨酰胺。
• N-ACYLHYDRAZONE DERIVATIVES FOR SELECTIVE T CELL INHIBITOR AND ANTI-LYMPHOID MALIGNANCY DRUG
  申请人：CHONG KUN DANG PHARMACEUTICAL CORP.

  公开号：US20150252030A1

  公开（公告）日：2015-09-10

  The present invention relates to novel N-acylhydrazone derivatives, and more particularly to novel N-acylhydrazone derivatives having selective T cell inhibitory activity and/or anti-lymphoid malignancy activity, stereoisomers thereof, pharmaceutically acceptable salts thereof, the use thereof for preparing pharmaceutical compositions, pharmaceutical compositions containing the same, treatment methods using the compositions, and methods for preparing the novel N-acylhydrazone derivatives.

  本发明涉及新型N-酰基肼衍生物，更具体地涉及具有选择性T细胞抑制活性和/或抗淋巴恶性肿瘤活性的新型N-酰基肼衍生物、其立体异构体、药学上可接受的盐、用于制备药物组合物的使用、含有相同成分的药物组合物、使用该组合物的治疗方法以及制备新型N-酰基肼衍生物的方法。