2-amino-N-((2R)-3-(benzyloxy)-1-((4S,5R)-4-(4-fluorophenyl)-2-methyl-1-oxo-2,7-diazaspiro[4.5]decan-7-yl)-1-oxopropan-2-yl)-2-methylpropanamide | 1415235-66-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-amino-N-((2R)-3-(benzyloxy)-1-((4S,5R)-4-(4-fluorophenyl)-2-methyl-1-oxo-2,7-diazaspiro[4.5]decan-7-yl)-1-oxopropan-2-yl)-2-methylpropanamide
• 英文别名: 2-amino-N-[(2R)-1-[(4S,5R)-4-(4-fluorophenyl)-2-methyl-1-oxo-2,9-diazaspiro[4.5]decan-9-yl]-1-oxo-3-phenylmethoxypropan-2-yl]-2-methylpropanamide
• CAS: 1415235-66-3
• 化学式: C₂₉H₃₇FN₄O₄
• 分子量: 524.636
• InChiKey: HUWKQQZKKYNSIW-IRYADYCUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  L-苹果酸 、 2-amino-N-((2R)-3-(benzyloxy)-1-((4S,5R)-4-(4-fluorophenyl)-2-methyl-1-oxo-2,7-diazaspiro[4.5]decan-7-yl)-1-oxopropan-2-yl)-2-methylpropanamide 以 甲醇 、 丙酮 为溶剂， 生成 2-amino-N-((2R)-3-(benzyloxy)-1-(4-(4-fluorophenyl)-2-methyl-1-oxo-2,7-diazaspiro[4.5]decan-7-yl)-1-oxopropan-2-yl)-2-methylpropanamide L-malate
  参考文献：
  名称：

  3-SPIROCYCLIC PIPERIDINE DERIVATIVES AS GHRELIN RECEPTOR AGONISTS

  摘要：

  该发明涉及公式（I）的衍生物，其中取代基如规范中定义；制备这种衍生物的过程；包含这种衍生物的药物组合物；将这种衍生物作为药物；将这种衍生物用于治疗由胃泌素受体介导的疾病或障碍。

  公开号：

  US20120302540A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-3-Benzyloxy-2-(2-tert-butoxycarbonylamino-2-methyl-propionylamino)-propionic Acid 在 1-丙基磷酸酐 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 二氧化碳 、 乙酸乙酯 、 乙腈 为溶剂， 反应 92.0h， 生成 2-amino-N-((2R)-3-(benzyloxy)-1-((4S,5R)-4-(4-fluorophenyl)-2-methyl-1-oxo-2,7-diazaspiro[4.5]decan-7-yl)-1-oxopropan-2-yl)-2-methylpropanamide
  参考文献：
  名称：

  3-SPIROCYCLIC PIPERIDINE DERIVATIVES AS GHRELIN RECEPTOR AGONISTS

  摘要：

  该发明涉及公式（I）的衍生物，其中取代基如规范中定义；制备这种衍生物的过程；包含这种衍生物的药物组合物；将这种衍生物作为药物；将这种衍生物用于治疗由胃泌素受体介导的疾病或障碍。

  公开号：

  US20120302540A1

文献信息

• 3-Spirocyclic Piperidine Derivatives as Ghrelin Receptor Agonists
  申请人：Ambarkhane Ameet Vijay

  公开号：US20130331369A1

  公开（公告）日：2013-12-12

  The invention relates to derivatives of formula (I), wherein the substituents are as defined in the specification; to processes for the preparation of such derivatives; pharmaceutical compositions comprising such derivatives; such derivatives as a medicament; such derivatives for the treatment of a disorder or a disease mediated by the ghrelin receptor.

  本发明涉及公式（I）的衍生物，其中取代基如规范中所定义；制备此类衍生物的过程；包括此类衍生物的制药组合物；此类衍生物作为药物；此类衍生物用于治疗由胃饥饿素受体介导的紊乱或疾病。
• L-MALATE SALT OF 2, 7 - DIAZA - SPIRO [4.5]DEC- 7 - YLE DERIVATIVES AND CRYSTALLINE FORMS THEREOF AS GHRELIN RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2852591A1

  公开（公告）日：2015-04-01
• US8546416B2
  申请人：——

  公开号：US8546416B2

  公开（公告）日：2013-10-01
• [EN] 3-SPIROCYCLIC PIPERIDINE DERIVATIVES AS GHRELIN RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE 3-SPIROCYCLIQUE COMME AGONISTES DU RÉCEPTEUR DE LA GHRÉLINE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2012164473A1

  公开（公告）日：2012-12-06

  The invention relates to derivatives of formula (I), wherein the substituents are as defined in the specification; to processes for the preparation of such derivatives; pharmaceutical compositions comprising such derivatives; such derivatives as a medicament; such derivatives for the treatment of a disorder or a disease mediated by the ghrelin receptor.
• [EN] L-MALATE SALT OF 2, 7 - DIAZA - SPIRO [4.5 ] DEC- 7 - YLE DERIVATIVES AND CRYSTALLINE FORMS THEREOF AS GHRELIN RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] SEL DE L-MALATE DE DÉRIVÉS DE 2,7-DIAZA-SPIRO[4.5]DÉC-7-YLE ET SES FORMES CRISTALLINES À TITRE D'AGONISTES DES RÉCEPTEURS DE GHRELINE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2013164790A1

  公开（公告）日：2013-11-07

  The invention relates to: 2-Amino-N-[(R)-l-benzyloxymethyl-2-((4S,5R)-2-methyl-l- oxo-4- phenyl-2,7-diaza-spiro[4.5]dec-7-yl)-2-oxo-ethyl]-2-methyl- propionamide L- malate salt, 2-amino-N-((2R)-3-(benzyloxy)-l-(2-methyl-l-oxo-4-p-tolyl- 2,7- diazaspiro[4.5]decan-7-yi)-l-oxopropan-2-yi)-2-methyipropanamide L- malate salt and 2-Amino-N-((R)-l-benzyloxymethyl-2-[(45,5R)-4-fluoro- phenyl) -2-methyl-l-oxo-2,7-diaza-spiro[4,5]dec-7-yl]-2-oxoethyl}2- methylpropionamide L-malate salt and to the crystalline forms thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds and such compounds for the treatment of a disorder or a disease mediated by the ghrelin receptor.